維生素C 葡萄(tao)糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡喃(nan)型葡萄糖苷(gan)取代維生素C（VitaminC, VC）結(jié)(jie)構(gòu)中2 位(wei)碳上(shang)的羥基后得到(dao)的一類衍(yan)生物(wu)。AA-2G 能夠抑制(zhi)黑色素生(sheng)成，且對(dui)紫外(wai)線造成的(de)皮膚光(guang)損傷有保護(hu)作用。AA-2G進入細胞(bao)后可在(zai)糖基轉(zhuǎn)移(yi)酶的催化(hua)作用下水解(jie)生成(cheng)VC和葡萄糖(tang)，由于葡萄(tao)糖苷的遮蔽作(zuo)用，AA-2G 的穩(wěn)(wen)定性和抗氧(yang)化活性相較(jiao)于VC 均(jun)有提(ti)升。但由于AA-2G的親(qin)水性仍較強（水(shui)中溶解度(du)879 g/L，25 ℃；正辛醇(chun)/水分配系(xi)數(shù)log P<-2），對角(jiao)質(zhì)層(ceng)的滲透(tou)性較差，經(jīng)皮(pi)遞送(song)效率(lv)亟待提高。

微針（microneedles，MNs）是由高(gao)度為50 ~1 000 μm的針(zhen)組成的陣列。微(wei)針能夠(gou)刺穿皮膚角質(zhì)(zhi)層，在皮(pi)膚表面(mian)產(chǎn)生微(wei)小的孔道，促(cu)進藥(yao)物的經(jīng)皮遞(di)送[5]。可溶性(xing)微針（dissolving microneedles,DMNs）是(shi)將水溶性(xing)聚合物作為基(ji)質(zhì)材料制備而(er)得。DMNs 刺入皮膚(fu)后，藥物隨(sui)著基質(zhì)材(cai)料的溶解而釋(shi)放。DMNs 可避免微(wei)針斷(duan)裂在體(ti)內(nèi)所(suo)產(chǎn)生的損(sun)傷，不產(chǎn)生醫(yī)療(liao)廢棄物(wu)，且使用(yong)的材料能夠被(bei)人體降解(jie)，具有(you)良好(hao)的安全性(xing)和生物相容性(xing)。因此，DMNs 已廣泛應(yīng)(ying)用于蛋(dan)白多肽類生物(wu)大分子藥物(wu)、抗腫瘤(liu)藥物、抗瘢痕藥(yao)物等各類藥(yao)物及疫苗的(de)經(jīng)皮遞(di)送。

由于皮膚有一(yi)定彈性(xing)和韌性(xing)，微針必須具(ju)備足(zu)夠的機(ji)械強(qiang)度才能刺入(ru)皮膚而不斷針(zhen)。DMNs 是用水溶性(xing)聚合(he)物制備而成(cheng)，不同(tong)聚合物(wu)的性質(zhì)將影響(xiang)DMNs 的機械強度，進(jin)而影(ying)響微針的(de)穿刺深度和藥(yao)物的(de)遞送效(xiao)率。藥物在(zai)針尖和基底(di)中的分配(pei)比例也將影響(xiang)藥物的遞送。此(ci)外，由于人體(ti)皮膚(fu)表面有(you)弧度(du)，微針要與人體(ti)皮膚(fu)緊密接觸并且(qie)柔軟、趨膚，有(you)必要制備具有(you)一定彎折(zhe)能力的柔(rou)性微針(zhen)。

1、載藥(yao)微針的(de)制備流程(cheng)

2、載藥(yao)微針機械強(qiang)度測定及結(jié)(jie)果

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采用優(yōu)選(xuan)的條(tiao)件制(zhi)備AA-2G 載藥(yao)微針。分(fen)別剪取4×4（即(ji)含有16 根針(zhen)尖）的陣列，用(yong)雙面膠固定在(zai)質(zhì)構(gòu)儀樣品(pin)基座上，保持(chi)針尖部(bu)分朝上(shang)，測試探頭(tou)開始以0.1 mm/s 的(de)速度、0.049 N的觸發(fā)力(li)下降。當(dang)觸碰(peng)到針尖(jian)時，以0.05 mm/s 的速度(du)向下(xia)進行壓縮，當微(wei)針發(fā)生90%形變(bian)時，停止壓縮(suo)。將儀器施加(jia)的力和(he)位移繪制成(cheng)測試曲線(xian)，從而測定微(wei)針的硬度。

可見(jian)，達到極限(xian)壓力前，2 種微(wei)針的(de)探頭位移(yi)與受力大小(xiao)幾乎(hu)呈線性，完(wan)整的連續(xù)性表(biao)明針尖(jian)無斷裂現(xiàn)象(xiang)；空白微針(zhen)所承受的(de)壓力達到3.22 N、載藥(yao)微針的(de)壓力(li)為3.66 N 時，微針(zhen)僅發(fā)生變(bian)形，仍未斷裂(lie)。表明載(zai)藥微針具有較(jiao)好的柔(rou)韌性，針尖不(bu)易斷裂，滿(man)足給藥時(shi)所需的機械(xie)強度要求。

內(nèi)容來源(yuan)：維生素C葡萄糖(tang)苷可溶性微(wei)針的(de)制備和評價(jia)，《廣東藥科(ke)大學(xué)(xue)學(xué)報》2023, 39(2)