? ?微丸是指藥物(wu)粉末和輔料構(gòu)(gou)成的(de)直徑小于(yu)2.5mm的圓球狀實(shi)體，屬于多(duo)單元型(xing)給藥系(xi)統(tǒng)，與單劑(ji)量型給藥系統(tǒng)(tong)相比有許多優(yōu)(you)點，每(mei)個給藥劑量(liang)通常含(han)幾十(shi)或幾百個微丸(wan)，釋要行(xing)為是各(ge)個微丸(wan)的總和(he)；在體內(nèi)的分布(bu)面積大(da)，生物利用度(du)高，且腸道(dao)刺激(ji)性小(xiao)；在胃(wei)內(nèi)滯留時間長(zhang)，粒徑小，轉(zhuǎn)(zhuan)運受食物輸(shu)送節(jié)律的影響(xiang)小。隨著現(xiàn)(xian)代球粒(li)制造(zao)工藝的發(fā)展(zhan)，微丸在速釋、緩(huan)控釋制劑方面(mian)的應(ying)用越來越多。

? ? ?長期以(yi)來中藥微丸主(zhu)要是用過(guo)包衣鍋(guo)泛丸法制(zhi)備，操作(zuo)復雜，產(chǎn)量低(di)，藥物(wu)損耗大(da)，嚴重影響了工(gong)業(yè)化生產(chǎn)(chan)效率。近年來(lai)擠出滾圓(yuan)、離心造粒(li)、流化(hua)床制粒等技術(shù)(shu)和設備的(de)不斷改進，極(ji)大地推動(dong)了中藥微(wei)丸的發(fā)展。擠出(chu)滾圓(yuan)發(fā)是將(jiang)藥物(wu)與輔料混合(he)均勻，加入黏(nian)合劑制(zhi)軟材，將濕物(wu)料通過具一定(ding)孔徑(jing)的孔或(huo)篩擠出(chu)，制成圓柱(zhu)形顆粒(li)或條狀擠(ji)出物，再經(jīng)(jing)滾圓成(cheng)丸的一種制(zhi)備微丸的方法(fa)，該方(fang)法穩(wěn)定可靠(kao)、操作簡(jian)便、生產(chǎn)(chan)量大(da)、生產(chǎn)效率(lv)高，用該法制(zhi)備的微丸粒子(zi)表面光滑、粒度(du)分布窄、圓整度(du)高、流(liu)動性好、脆碎度(du)低，尤(you)適于(yu)中藥微丸(wan)的大量(liang)生產(chǎn)，對(dui)中藥水提(ti)浸膏粉(fen)制丸尤為適宜(yi)。

? ? ? 用擠出滾(gun)圓法制(zhi)備的(de)微丸的(de)成型(xing)性很大(da)程度上決定與(yu)軟材的物(wu)理特性，軟材(cai)必須滿足擠(ji)出和滾圓的(de)要求。擠出(chu)過程zui主要的是(shi)軟材(cai)具備(bei)壓縮性、通(tong)過篩孔(kong)的流動性(xing)及能(neng)夠內(nèi)聚成棒(bang)狀擠出物的能(neng)力，并(bing)要求(qiu)在整個擠出過(guo)程中保持同質(zhì)(zhi)；而滾圓的成敗(bai)取決于(yu)擠出(chu)物是否能(neng)被打斷(duan)變成小丸。理想(xiang)的擠出物(wu)應該能夠剪切(qie)成合(he)適大小(xiao)的短棒(bang)，而且(qie)還要有足夠(gou)的彈性以在轉(zhuǎn)(zhuan)盤的作用下形(xing)成球體。為了顆(ke)粒在(zai)整個過(guo)程中(zhong)都能(neng)分開且(qie)保持離(li)散狀(zhuang)態(tài)，擠出物(wu)之間、擠(ji)出物與(yu)轉(zhuǎn)盤之(zhi)間都不能(neng)有粘連，而且擠(ji)出物還要有足(zu)夠的內(nèi)聚性以(yi)保障擠出物(wu)不會(hui)打碎成(cheng)細粉，因(yin)此，軟材的(de)硬度、粘附(fu)性、彈性、內(nèi)聚性(xing)等物(wu)理性質(zhì)(zhi)是影響機(ji)場滾圓(yuan)過程的重(zhong)要因素。

1 軟材(cai)的制備(bei)

? ? ?稱取(qu)6份物料(liao)各適(shi)量，分別(bie)加入(ru)一定比例的潤(run)濕劑（蒸餾水(shui)），分別(bie)將其置于擠(ji)出機(ji)中擠出(chu)，篩網(wǎng)孔徑為0.6mm，擠(ji)出轉(zhuǎn)速為60rpm，即(ji)得。

2 實驗(yan)方法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀(yi)

探頭：P/BE反(fan)擠壓探(tan)頭

（1）預壓

? ? ?由于軟材在(zai)樣品杯中的狀(zhuang)態(tài)即測試(shi)的初(chu)始狀態(tài)(tai)對實驗結(jié)果有(you)較大的影(ying)響，為了保(bao)證測試前狀(zhuang)態(tài)的(de)一致性，預(yu)先對樣品(pin)杯中的(de)軟材進行預壓(ya)。

測試模式：單(dan)次壓縮

測試(shi)前速度：2mm/s

測試速度：5mm/s

測試后速度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標模(mo)式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分析(xi)（TPA）

? ? 全質(zhì)(zhi)構(gòu)分(fen)析（TPA）通常(chang)是對樣(yang)品進行兩次(ci)壓縮，來測(ce)定樣品(pin)的物理性(xing)質(zhì)。

測試模式(shi)：TPA

測試前速(su)度：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標模式(shi)：形變 40%

? ? ?將30g軟(ruan)材加入反擠(ji)壓杯(bei)中，先通過預(yu)壓方式對樣(yang)品進行預(yu)壓，預壓完之(zhi)后再(zai)通過TPA測(ce)試，測試軟材(cai)的硬度(du)、回復性、粘(zhan)附性(xing)、內(nèi)聚(ju)性、彈性、咀嚼性(xing)等指標。

3 實驗結(jié)果

? ? ?硬度表示固(gu)體對外界物(wu)體入侵的(de)局部抵抗能力(li)，其值(zhi)越大說明軟(ruan)材抵抗形(xing)變的能力越強(qiang)，這可能(neng)會導致片(pian)劑的崩解度不(bu)符合要求(qiu)，而對于擠(ji)出滾圓(yuan)法制備微丸(wan)，則會使(shi)較多微丸(wan)呈短棒(bang)狀，影響圓整(zheng)度；粘附性(xing)和內(nèi)(nei)聚性過大(da)或過小可能會(hui)對片劑(ji)、丸劑和顆(ke)粒劑的質(zhì)(zhi)量產(chǎn)生(sheng)影響(xiang)，如片劑的黏沖(chong)或散片、丸(wan)劑和(he)顆粒劑的得率(lv)等問題(ti)。彈性(xing)表示軟材在(zai)收到剪切(qie)時所保(bao)留的能量，其(qi)值越大說(shuo)明撤除剪切力(li)后軟(ruan)材恢(hui)復到原(yuan)來形狀的(de)能力越(yue)強，可能會(hui)影響制劑(ji)的成型。