維生素C 葡(pu)萄糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡(bi)喃型葡萄(tao)糖苷取(qu)代維(wei)生素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中2 位(wei)碳上的(de)羥基后得到(dao)的一(yi)類衍生物(wu)。AA-2G 能夠(gou)抑制黑(hei)色素生成，且(qie)對紫外線(xian)造成(cheng)的皮膚光損(sun)傷有保護(hu)作用。AA-2G進入細(xi)胞后可(ke)在糖基轉(zhuǎn)移酶(mei)的催化作用(yong)下水解生(sheng)成VC和葡(pu)萄糖，由于葡(pu)萄糖苷(gan)的遮(zhe)蔽作用，AA-2G 的穩(wěn)(wen)定性和抗氧(yang)化活性(xing)相較于(yu)VC 均有提升(sheng)。但由(you)于AA-2G的親水性(xing)仍較強（水中(zhong)溶解度879 g/L，25 ℃；正辛醇(chun)/水分配系數(shù)log P<-2），對(dui)角質(zhì)層的滲透(tou)性較差，經(jīng)(jing)皮遞送效率(lv)亟待提(ti)高。

微針（microneedles，MNs）是由高(gao)度為50 ~1 000 μm的(de)針組成的陣(zhen)列。微(wei)針能夠(gou)刺穿皮(pi)膚角(jiao)質(zhì)層，在皮(pi)膚表面產(chǎn)生(sheng)微小(xiao)的孔(kong)道，促(cu)進藥物的(de)經(jīng)皮遞送(song)[5]。可溶性(xing)微針（dissolving microneedles,DMNs）是將(jiang)水溶性聚(ju)合物作為基質(zhì)(zhi)材料制備而得(de)。DMNs 刺入(ru)皮膚(fu)后，藥物隨著(zhe)基質(zhì)材(cai)料的(de)溶解而釋(shi)放。DMNs 可避免(mian)微針(zhen)斷裂(lie)在體內(nèi)所(suo)產(chǎn)生的損傷，不(bu)產(chǎn)生(sheng)醫(yī)療廢棄(qi)物，且(qie)使用的材料能(neng)夠被人體降(jiang)解，具有(you)良好的安全(quan)性和生(sheng)物相容性。因(yin)此，DMNs 已廣泛(fan)應(yīng)用于蛋白多(duo)肽類生物(wu)大分子藥物(wu)、抗腫瘤藥(yao)物、抗瘢痕藥(yao)物等各(ge)類藥物及疫苗(miao)的經(jīng)(jing)皮遞送。

由于皮膚(fu)有一定(ding)彈性(xing)和韌性，微(wei)針必須具備足(zu)夠的機械強(qiang)度才能(neng)刺入皮膚而(er)不斷(duan)針。DMNs 是用水溶(rong)性聚合(he)物制(zhi)備而成，不同聚(ju)合物的性質(zhì)將(jiang)影響DMNs 的機械強(qiang)度，進(jin)而影(ying)響微針的(de)穿刺深度和(he)藥物的(de)遞送效率。藥(yao)物在針尖和基(ji)底中的分配(pei)比例也將影(ying)響藥物的(de)遞送。此(ci)外，由于(yu)人體皮膚(fu)表面有弧(hu)度，微(wei)針要與人體(ti)皮膚緊密(mi)接觸并(bing)且柔軟(ruan)、趨膚，有必要制(zhi)備具有一定彎(wan)折能(neng)力的柔性微針(zhen)。

1、載藥微(wei)針的(de)制備流程(cheng)

2、載藥(yao)微針機(ji)械強(qiang)度測定(ding)及結(jié)果

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采用優(yōu)選(xuan)的條(tiao)件制備AA-2G 載藥微(wei)針。分別(bie)剪取4×4（即含(han)有16 根針尖(jian)）的陣列，用(yong)雙面膠固定在(zai)質(zhì)構(gòu)儀樣(yang)品基(ji)座上，保(bao)持針尖部分(fen)朝上，測試探(tan)頭開始以0.1 mm/s 的速(su)度、0.049 N的觸發(fā)力下(xia)降。當(dāng)(dang)觸碰到針尖(jian)時，以0.05 mm/s 的速度向(xiang)下進行(xing)壓縮，當(dāng)微針發(fā)(fa)生90%形變時，停(ting)止壓縮。將(jiang)儀器施加的(de)力和位移繪制(zhi)成測試曲(qu)線，從(cong)而測定微針的(de)硬度。

可見，達(da)到極限壓力(li)前，2 種微(wei)針的探(tan)頭位移與受(shou)力大小幾乎呈(cheng)線性(xing)，完整的連(lian)續(xù)性表明針尖(jian)無斷裂現(xiàn)(xian)象；空白微(wei)針?biāo)惺艿?de)壓力達到(dao)3.22 N、載藥微針(zhen)的壓力為3.66 N 時，微(wei)針僅發(fā)生變形(xing)，仍未斷裂(lie)。表明載藥微針(zhen)具有較好(hao)的柔韌性(xing)，針尖(jian)不易斷(duan)裂，滿足給藥時(shi)所需的機(ji)械強(qiang)度要求。

內(nèi)容來(lai)源：維生(sheng)素C葡萄(tao)糖苷可溶(rong)性微針(zhen)的制備和(he)評價，《廣東藥科(ke)大學(xué)學(xué)報》2023, 39(2)