? ?微丸是指(zhi)藥物粉(fen)末和(he)輔料構成(cheng)的直(zhi)徑小于2.5mm的圓球(qiu)狀實體(ti)，屬于多單元(yuan)型給藥(yao)系統(tǒng)，與單劑量(liang)型給藥(yao)系統(tǒng)相比(bi)有許(xu)多優(yōu)點(dian)，每個給(gei)藥劑(ji)量通(tong)常含幾十或幾(ji)百個微丸，釋要(yao)行為是各個(ge)微丸的總和(he)；在體內(nèi)的分布(bu)面積大，生物利(li)用度高，且腸道(dao)刺激性(xing)?。辉谖竷?nèi)(nei)滯留時間長，粒(li)徑小，轉運受食(shi)物輸送(song)節(jié)律的影響(xiang)小。隨(sui)著現(xiàn)(xian)代球粒(li)制造工藝的發(fā)(fa)展，微丸在速(su)釋、緩(huan)控釋制(zhi)劑方(fang)面的應用(yong)越來越(yue)多。

? ? ?長期以來中(zhong)藥微(wei)丸主要是用(yong)過包衣鍋(guo)泛丸法制(zhi)備，操作復雜(za)，產(chǎn)量低，藥物(wu)損耗大(da)，嚴重影響(xiang)了工業(yè)化(hua)生產(chǎn)效率。近年(nian)來擠(ji)出滾圓(yuan)、離心造粒(li)、流化床制(zhi)粒等技術(shu)和設備的不(bu)斷改進，極大地(di)推動了中(zhong)藥微(wei)丸的發(fā)展。擠(ji)出滾圓發(fā)(fa)是將藥(yao)物與輔料(liao)混合均勻(yun)，加入黏(nian)合劑制軟材(cai)，將濕(shi)物料通(tong)過具一定(ding)孔徑的(de)孔或篩擠(ji)出，制(zhi)成圓柱形(xing)顆粒或(huo)條狀擠出物，再(zai)經(jīng)滾圓成(cheng)丸的一種制(zhi)備微(wei)丸的方(fang)法，該方法穩(wěn)(wen)定可靠、操(cao)作簡便、生產(chǎn)(chan)量大、生產(chǎn)效率(lv)高，用該法制備(bei)的微丸粒子(zi)表面光滑、粒(li)度分(fen)布窄、圓整(zheng)度高(gao)、流動(dong)性好、脆碎度低(di)，尤適于中藥(yao)微丸(wan)的大(da)量生產(chǎn)，對中(zhong)藥水提浸膏(gao)粉制丸尤為(wei)適宜。

? ? ? 用擠出滾圓(yuan)法制備的(de)微丸的(de)成型性很大(da)程度上決(jue)定與軟(ruan)材的物理(li)特性，軟材(cai)必須滿足(zu)擠出和(he)滾圓的要求(qiu)。擠出過程(cheng)zui主要的是(shi)軟材具備壓縮(suo)性、通(tong)過篩孔(kong)的流動性及能(neng)夠內(nèi)聚(ju)成棒(bang)狀擠出物的能(neng)力，并要求在整(zheng)個擠(ji)出過程(cheng)中保持同(tong)質；而滾圓的成(cheng)敗取決(jue)于擠(ji)出物是(shi)否能被打(da)斷變成小丸。理(li)想的擠出物(wu)應該能夠(gou)剪切成合適大(da)小的短棒(bang)，而且還要(yao)有足夠的彈(dan)性以(yi)在轉盤的作(zuo)用下形成(cheng)球體(ti)。為了顆粒在整(zheng)個過程中都(dou)能分開(kai)且保(bao)持離散(san)狀態(tài)，擠出物(wu)之間、擠出物與(yu)轉盤(pan)之間都不(bu)能有(you)粘連，而(er)且擠出物(wu)還要有足夠的(de)內(nèi)聚性(xing)以保障擠(ji)出物不會(hui)打碎成細粉(fen)，因此，軟材的(de)硬度、粘(zhan)附性(xing)、彈性、內(nèi)聚性(xing)等物理性質是(shi)影響(xiang)機場滾圓(yuan)過程的重要因(yin)素。

1 軟材的(de)制備

? ? ?稱取6份物料各(ge)適量，分(fen)別加入一定(ding)比例(li)的潤(run)濕劑（蒸(zheng)餾水），分別將其(qi)置于擠出機(ji)中擠(ji)出，篩(shai)網(wǎng)孔徑(jing)為0.6mm，擠出轉速(su)為60rpm，即得。

2 實驗(yan)方法

儀器(qi)：Universal TA質構儀(yi)

探頭：P/BE反擠壓探(tan)頭

（1）預壓

? ? ?由于軟(ruan)材在樣品杯(bei)中的狀態(tài)(tai)即測(ce)試的(de)初始(shi)狀態(tài)對實驗結(jie)果有(you)較大的影(ying)響，為(wei)了保證(zheng)測試前狀態(tài)的(de)一致性，預(yu)先對樣品杯中(zhong)的軟材(cai)進行預(yu)壓。

測試模式(shi)：單次壓(ya)縮

測試前速度：2mm/s

測試速度：5mm/s

測試(shi)后速度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標模式：力(li) 1500g

（2）全質構分析（TPA）

? ? 全質構分析(xi)（TPA）通常是對(dui)樣品進(jin)行兩次壓縮，來(lai)測定樣品的(de)物理性(xing)質。

測試模式：TPA

測試前(qian)速度(du)：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)力(li)：1500g

目標模式：形(xing)變 40%

? ? ?將30g軟材(cai)加入(ru)反擠壓杯(bei)中，先通過預壓(ya)方式對樣品進(jin)行預壓(ya)，預壓(ya)完之(zhi)后再通過TPA測試(shi)，測試軟材的硬(ying)度、回復性、粘(zhan)附性、內(nèi)聚性(xing)、彈性、咀(ju)嚼性等指(zhi)標。

3 實驗結果

? ? ?硬度表示(shi)固體對外界(jie)物體入侵的局(ju)部抵抗能力，其(qi)值越大說明(ming)軟材抵抗形(xing)變的能力(li)越強，這可(ke)能會導致片(pian)劑的崩(beng)解度不(bu)符合要求(qiu)，而對于(yu)擠出滾(gun)圓法制備微丸(wan)，則會使較多(duo)微丸呈(cheng)短棒狀，影響圓(yuan)整度；粘附(fu)性和內(nèi)聚性過(guo)大或過(guo)小可能會對(dui)片劑、丸劑和(he)顆粒劑(ji)的質量產(chǎn)(chan)生影響，如片(pian)劑的黏沖或散(san)片、丸(wan)劑和顆粒劑(ji)的得率等問(wen)題。彈(dan)性表示軟材(cai)在收到剪切時(shi)所保留的能(neng)量，其值越大(da)說明撤除剪(jian)切力后軟材(cai)恢復到(dao)原來形狀(zhuang)的能力越(yue)強，可(ke)能會影響制(zhi)劑的成型(xing)。