? ?微丸(wan)是指藥物粉(fen)末和(he)輔料構(gòu)成的直(zhi)徑小于2.5mm的圓球(qiu)狀實(shí)(shi)體，屬(shu)于多(duo)單元型給(gei)藥系統(tǒng)，與單(dan)劑量(liang)型給藥(yao)系統(tǒng)(tong)相比有許(xu)多優(yōu)點(diǎn)(dian)，每個(gè)給藥劑(ji)量通常含幾(ji)十或(huo)幾百個(gè)微丸，釋(shi)要行為是各個(gè)(ge)微丸(wan)的總和(he)；在體(ti)內(nèi)的分布面積(ji)大，生(sheng)物利用(yong)度高，且腸(chang)道刺(ci)激性(xing)??；在胃(wei)內(nèi)滯留(liu)時(shí)間長(zhǎng)，粒(li)徑小(xiao)，轉(zhuǎn)運(yùn)受食(shi)物輸送節(jié)(jie)律的影響(xiang)小。隨(sui)著現(xiàn)代(dai)球粒制造(zao)工藝的發(fā)(fa)展，微丸在速釋(shi)、緩控釋制劑(ji)方面的應(yīng)(ying)用越來(lái)越多。

? ? ?長(zhǎng)期以來(lái)中藥(yao)微丸主要(yao)是用(yong)過(guò)包衣鍋泛丸(wan)法制備，操作(zuo)復(fù)雜(za)，產(chǎn)量低(di)，藥物損耗大，嚴(yán)(yan)重影響了工(gong)業(yè)化生產(chǎn)效率(lv)。近年(nian)來(lái)擠(ji)出滾圓(yuan)、離心造粒、流化(hua)床制粒等技術(shù)(shu)和設(shè)備的不(bu)斷改進(jìn)，極大(da)地推動(dòng)了中藥(yao)微丸的發(fā)展。擠(ji)出滾圓發(fā)是(shi)將藥物與輔料(liao)混合均勻(yun)，加入黏合劑制(zhi)軟材，將濕物(wu)料通(tong)過(guò)具一(yi)定孔徑的孔(kong)或篩擠出，制成(cheng)圓柱形(xing)顆粒(li)或條狀擠(ji)出物，再經(jīng)滾圓(yuan)成丸的一種(zhong)制備微丸的方(fang)法，該(gai)方法穩(wěn)定(ding)可靠(kao)、操作簡(jiǎn)便、生(sheng)產(chǎn)量大、生(sheng)產(chǎn)效率高，用(yong)該法制(zhi)備的微丸粒子(zi)表面光滑(hua)、粒度分布窄(zhai)、圓整度高(gao)、流動(dòng)(dong)性好、脆碎(sui)度低，尤(you)適于中藥微(wei)丸的大量生(sheng)產(chǎn)，對(duì)(dui)中藥水提浸膏(gao)粉制丸(wan)尤為適(shi)宜。

? ? ? 用擠出(chu)滾圓法制備的(de)微丸的成型性(xing)很大程度(du)上決定(ding)與軟(ruan)材的物(wu)理特性，軟材(cai)必須滿足(zu)擠出和滾(gun)圓的要求(qiu)。擠出過(guò)(guo)程zui主要的是軟(ruan)材具備壓縮(suo)性、通過(guò)篩孔的(de)流動(dòng)性及能夠(gou)內(nèi)聚成(cheng)棒狀擠出(chu)物的(de)能力，并要(yao)求在(zai)整個(gè)(ge)擠出過(guò)程中(zhong)保持同(tong)質(zhì)；而滾(gun)圓的成敗(bai)取決于擠出(chu)物是否能被(bei)打斷(duan)變成小丸(wan)。理想的擠出(chu)物應(yīng)該能(neng)夠剪切成(cheng)合適大小(xiao)的短棒，而且(qie)還要有足(zu)夠的彈(dan)性以在轉(zhuǎn)(zhuan)盤(pán)的作(zuo)用下形成球體(ti)。為了顆粒在整(zheng)個(gè)過(guò)程(cheng)中都(dou)能分開(kāi)(kai)且保持離散(san)狀態(tài)，擠出物之(zhi)間、擠出物與轉(zhuǎn)(zhuan)盤(pán)之間都(dou)不能有粘(zhan)連，而且擠出(chu)物還要(yao)有足夠的內(nèi)聚(ju)性以保障(zhang)擠出物不會(huì)(hui)打碎成細(xì)粉，因(yin)此，軟材(cai)的硬度、粘(zhan)附性、彈性、內(nèi)(nei)聚性(xing)等物理性(xing)質(zhì)是影(ying)響機(jī)場(chǎng)滾圓(yuan)過(guò)程(cheng)的重要因素(su)。

1 軟材(cai)的制備

? ? ?稱取6份物料(liao)各適量，分(fen)別加入一定(ding)比例的潤(rùn)濕(shi)劑（蒸餾水(shui)），分別將(jiang)其置于擠(ji)出機(jī)中擠(ji)出，篩網(wǎng)孔徑為(wei)0.6mm，擠出轉(zhuǎn)速為(wei)60rpm，即得(de)。

2 實(shí)驗(yàn)方(fang)法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)(gou)儀

探頭(tou)：P/BE反擠壓(ya)探頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟(ruan)材在樣品(pin)杯中的狀(zhuang)態(tài)即測(cè)試(shi)的初始狀態(tài)(tai)對(duì)實(shí)驗(yàn)(yan)結(jié)果有較大(da)的影響，為了保(bao)證測(cè)試前狀態(tài)(tai)的一致性，預(yù)(yu)先對(duì)樣(yang)品杯中的軟材(cai)進(jìn)行預(yù)壓。

測(cè)試模式(shi)：?jiǎn)未螇?ya)縮

測(cè)試(shi)前速度：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)模式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)(gou)分析（TPA）通常是(shi)對(duì)樣品進(jìn)行(xing)兩次壓縮，來(lái)(lai)測(cè)定樣品的(de)物理性質(zhì)。

測(cè)試模式：TPA

測(cè)試前速度(du)：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試(shi)后速度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：1500g

目標(biāo)模式：形(xing)變 40%

? ? ?將30g軟材(cai)加入反擠壓杯(bei)中，先(xian)通過(guò)預(yù)壓方式(shi)對(duì)樣品進(jìn)(jin)行預(yù)(yu)壓，預(yù)壓(ya)完之后再(zai)通過(guò)TPA測(cè)試，測(cè)試(shi)軟材的硬度(du)、回復(fù)(fu)性、粘附性、內(nèi)(nei)聚性、彈性(xing)、咀嚼(jue)性等指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果(guo)

? ? ?硬度表示固(gu)體對(duì)外界(jie)物體入侵的局(ju)部抵(di)抗能(neng)力，其值(zhi)越大(da)說(shuō)明軟材抵(di)抗形(xing)變的能力(li)越強(qiáng)，這(zhe)可能會(huì)導(dǎo)(dao)致片劑的崩解(jie)度不(bu)符合要求(qiu)，而對(duì)于擠(ji)出滾(gun)圓法制備(bei)微丸，則會(huì)使較(jiao)多微丸呈短(duan)棒狀(zhuang)，影響圓(yuan)整度；粘(zhan)附性和(he)內(nèi)聚(ju)性過(guò)大(da)或過(guò)(guo)小可能會(huì)(hui)對(duì)片劑(ji)、丸劑和(he)顆粒劑(ji)的質(zhì)量(liang)產(chǎn)生影(ying)響，如(ru)片劑的黏沖(chong)或散片(pian)、丸劑和顆粒劑(ji)的得率(lv)等問(wèn)題。彈性(xing)表示軟(ruan)材在收(shou)到剪切時(shí)所(suo)保留(liu)的能量(liang)，其值越大說(shuō)(shuo)明撤除剪(jian)切力后軟材(cai)恢復(fù)到原來(lái)(lai)形狀的能力(li)越強(qiáng)(qiang)，可能會(huì)(hui)影響制劑的(de)成型。