? ?微丸(wan)是指藥物粉末(mo)和輔料構(gòu)成的(de)直徑小于2.5mm的圓球(qiu)狀實(shí)體，屬于多(duo)單元型給藥(yao)系統(tǒng)(tong)，與單劑量(liang)型給藥(yao)系統(tǒng)相比有許(xu)多優(yōu)點(diǎn)，每個(gè)給(gei)藥劑(ji)量通常含幾十(shi)或幾百個(gè)微(wei)丸，釋(shi)要行為是各個(gè)(ge)微丸的總和(he)；在體內(nèi)(nei)的分布面積大(da)，生物利用度(du)高，且(qie)腸道刺(ci)激性??；在(zai)胃內(nèi)滯留時(shí)間(jian)長(zhǎng)，粒徑小(xiao)，轉(zhuǎn)運(yùn)受食物(wu)輸送(song)節(jié)律的(de)影響小(xiao)。隨著現(xiàn)(xian)代球粒(li)制造工藝(yi)的發(fā)展，微丸(wan)在速(su)釋、緩控(kong)釋制劑方面的(de)應(yīng)用(yong)越來(lái)越多。

? ? ?長(zhǎng)期以來(lái)中藥(yao)微丸主要(yao)是用(yong)過(guò)包衣(yi)鍋泛丸(wan)法制備，操(cao)作復(fù)雜(za)，產(chǎn)量低，藥(yao)物損耗大(da)，嚴(yán)重(zhong)影響了工業(yè)化(hua)生產(chǎn)效率。近(jin)年來(lái)擠(ji)出滾圓(yuan)、離心造(zao)粒、流化床(chuang)制粒等技術(shù)和(he)設(shè)備(bei)的不斷(duan)改進(jìn)(jin)，極大地推動(dòng)(dong)了中藥微丸的(de)發(fā)展。擠(ji)出滾圓發(fā)是(shi)將藥(yao)物與輔(fu)料混合(he)均勻，加(jia)入黏合劑(ji)制軟材，將(jiang)濕物料通(tong)過(guò)具一定孔(kong)徑的孔或篩擠(ji)出，制成(cheng)圓柱形顆粒(li)或條(tiao)狀擠出物，再(zai)經(jīng)滾(gun)圓成丸的一(yi)種制備微丸的(de)方法，該(gai)方法(fa)穩(wěn)定可靠(kao)、操作簡(jiǎn)便(bian)、生產(chǎn)量大、生(sheng)產(chǎn)效率高，用該(gai)法制備的微丸(wan)粒子表(biao)面光(guang)滑、粒度分(fen)布窄、圓整度(du)高、流(liu)動(dòng)性好、脆(cui)碎度(du)低，尤適于中藥(yao)微丸的大量生(sheng)產(chǎn)，對(duì)(dui)中藥水提浸膏(gao)粉制丸(wan)尤為(wei)適宜。

? ? ? 用擠(ji)出滾圓法制(zhi)備的微丸(wan)的成(cheng)型性很(hen)大程度上(shang)決定與軟(ruan)材的物理特性(xing)，軟材必須滿(man)足擠出和滾(gun)圓的要求。擠出(chu)過(guò)程(cheng)zui主要的是軟(ruan)材具備壓(ya)縮性、通(tong)過(guò)篩孔的(de)流動(dòng)性及能夠(gou)內(nèi)聚成棒狀(zhuang)擠出物的(de)能力，并要求(qiu)在整(zheng)個(gè)擠出過(guò)(guo)程中保持(chi)同質(zhì)；而滾圓(yuan)的成敗(bai)取決(jue)于擠出(chu)物是(shi)否能被(bei)打斷變成小丸(wan)。理想(xiang)的擠出物(wu)應(yīng)該(gai)能夠剪切成合(he)適大小(xiao)的短(duan)棒，而且還要(yao)有足夠的(de)彈性以在轉(zhuǎn)盤(pan)的作用下形成(cheng)球體(ti)。為了顆粒在整(zheng)個(gè)過(guò)程(cheng)中都能分(fen)開(kāi)且(qie)保持離散狀(zhuang)態(tài)，擠出(chu)物之間、擠出(chu)物與轉(zhuǎn)盤之間(jian)都不能有粘(zhan)連，而且(qie)擠出物(wu)還要有足夠(gou)的內(nèi)聚性以保(bao)障擠(ji)出物不(bu)會(huì)打碎(sui)成細(xì)粉，因此，軟(ruan)材的硬度、粘(zhan)附性、彈性(xing)、內(nèi)聚性等物(wu)理性質(zhì)是(shi)影響機(jī)場(chǎng)滾圓(yuan)過(guò)程的重要(yao)因素。

1 軟材的制(zhi)備

? ? ?稱取6份(fen)物料各適量，分(fen)別加入一定比(bi)例的潤(rùn)濕劑(ji)（蒸餾水），分別將(jiang)其置于(yu)擠出機(jī)中擠出(chu)，篩網(wǎng)孔徑為(wei)0.6mm，擠出轉(zhuǎn)(zhuan)速為60rpm，即得。

2 實(shí)驗(yàn)(yan)方法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀(yi)

探頭：P/BE反(fan)擠壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于(yu)軟材在樣(yang)品杯(bei)中的狀態(tài)即(ji)測(cè)試(shi)的初(chu)始狀態(tài)(tai)對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果(guo)有較(jiao)大的影響，為了(le)保證測(cè)試(shi)前狀態(tài)的(de)一致性，預(yù)(yu)先對(duì)樣品杯中(zhong)的軟材進(jìn)(jin)行預(yù)壓。

測(cè)試(shi)模式：?jiǎn)?dan)次壓縮

測(cè)試前速(su)度：2mm/s

測(cè)試速度(du)：5mm/s

測(cè)試后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)模式：力(li) 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)(gou)分析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）通(tong)常是對(duì)(dui)樣品進(jìn)行兩次(ci)壓縮(suo)，來(lái)測(cè)(ce)定樣品的物(wu)理性質(zhì)(zhi)。

測(cè)試模(mo)式：TPA

測(cè)試前速(su)度：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)模式：形變(bian) 40%

? ? ?將30g軟材加(jia)入反擠壓杯(bei)中，先通(tong)過(guò)預(yù)(yu)壓方式對(duì)(dui)樣品(pin)進(jìn)行預(yù)(yu)壓，預(yù)壓完(wan)之后(hou)再通過(guò)TPA測(cè)試，測(cè)(ce)試軟材的硬度(du)、回復(fù)性(xing)、粘附性、內(nèi)聚性(xing)、彈性、咀嚼(jue)性等指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)(jie)果

? ? ?硬度(du)表示固體(ti)對(duì)外界(jie)物體(ti)入侵的(de)局部抵抗(kang)能力，其值越(yue)大說(shuō)明軟材(cai)抵抗形(xing)變的能力越強(qiáng)(qiang)，這可(ke)能會(huì)導(dǎo)(dao)致片劑的(de)崩解度(du)不符合(he)要求(qiu)，而對(duì)于(yu)擠出滾(gun)圓法(fa)制備微丸，則會(huì)(hui)使較多微丸呈(cheng)短棒狀，影響(xiang)圓整(zheng)度；粘附性和內(nèi)(nei)聚性過(guò)(guo)大或過(guò)小可(ke)能會(huì)(hui)對(duì)片(pian)劑、丸(wan)劑和顆粒劑的(de)質(zhì)量產(chǎn)生影響(xiang)，如片(pian)劑的黏沖或(huo)散片、丸劑(ji)和顆(ke)粒劑的得率(lv)等問(wèn)題。彈性(xing)表示軟材在收(shou)到剪切時(shí)所保(bao)留的能量，其(qi)值越大說(shuō)明撤(che)除剪(jian)切力后(hou)軟材恢復(fù)(fu)到原來(lái)形(xing)狀的能力越(yue)強(qiáng)，可能會(huì)影(ying)響制劑的成(cheng)型。