維生素C 葡萄(tao)糖苷(gan)（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡喃(nan)型葡(pu)萄糖苷取(qu)代維生(sheng)素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中2 位(wei)碳上的(de)羥基后(hou)得到(dao)的一類衍(yan)生物。AA-2G 能夠抑(yi)制黑色(se)素生(sheng)成，且對紫(zi)外線造成的(de)皮膚光(guang)損傷有保護(hù)(hu)作用。AA-2G進(jìn)入(ru)細(xì)胞后可(ke)在糖(tang)基轉(zhuǎn)移酶的催(cui)化作用(yong)下水解(jie)生成VC和葡萄糖(tang)，由于(yu)葡萄糖苷(gan)的遮蔽作用，AA-2G 的(de)穩(wěn)定(ding)性和抗(kang)氧化活性相(xiang)較于(yu)VC 均有提升。但由(you)于AA-2G的(de)親水(shui)性仍較強(qiáng)(qiang)（水中溶解度879 g/L，25 ℃；正(zheng)辛醇/水(shui)分配系(xi)數(shù)log P<-2），對角質(zhì)層(ceng)的滲透(tou)性較(jiao)差，經(jīng)(jing)皮遞送效(xiao)率亟待(dai)提高。

微針（microneedles，MNs）是由(you)高度為50 ~1 000 μm的針組(zu)成的陣(zhen)列。微針(zhen)能夠(gou)刺穿皮膚角(jiao)質(zhì)層，在皮膚表(biao)面產(chǎn)生微(wei)小的(de)孔道，促進(jìn)(jin)藥物的經(jīng)皮遞(di)送[5]。可(ke)溶性微針（dissolving microneedles,DMNs）是(shi)將水(shui)溶性聚合物作(zuo)為基質(zhì)(zhi)材料(liao)制備而得(de)。DMNs 刺入皮(pi)膚后，藥物隨著(zhe)基質(zhì)(zhi)材料的溶解而(er)釋放。DMNs 可(ke)避免微針斷裂(lie)在體內(nèi)(nei)所產(chǎn)生的損(sun)傷，不產(chǎn)(chan)生醫(yī)療(liao)廢棄(qi)物，且使(shi)用的材(cai)料能夠被人體(ti)降解，具(ju)有良好(hao)的安全(quan)性和生(sheng)物相容性。因(yin)此，DMNs 已廣泛應(yīng)(ying)用于蛋(dan)白多肽類生物(wu)大分子藥物(wu)、抗腫瘤(liu)藥物、抗(kang)瘢痕藥物等(deng)各類藥(yao)物及疫苗(miao)的經(jīng)皮遞(di)送。

由于皮(pi)膚有一定彈(dan)性和韌性，微針(zhen)必須(xu)具備足夠(gou)的機(jī)械(xie)強(qiáng)度才(cai)能刺入皮膚而(er)不斷針(zhen)。DMNs 是用(yong)水溶性(xing)聚合物制備(bei)而成，不同聚合(he)物的性(xing)質(zhì)將影響(xiang)DMNs 的機(jī)械強(qiáng)度(du)，進(jìn)而(er)影響微針(zhen)的穿刺深(shen)度和藥物的(de)遞送(song)效率。藥物(wu)在針尖和基底(di)中的分(fen)配比例也(ye)將影響藥物(wu)的遞送。此外，由(you)于人體皮膚(fu)表面有弧度(du)，微針要與人體(ti)皮膚(fu)緊密接觸并且(qie)柔軟(ruan)、趨膚，有必(bi)要制備具(ju)有一定(ding)彎折能力的柔(rou)性微針(zhen)。

1、載藥微(wei)針的制備流程(cheng)

2、載藥微(wei)針機(jī)(ji)械強(qiáng)度測定(ding)及結(jié)(jie)果

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采用(yong)優(yōu)選的條件制(zhi)備AA-2G 載藥微(wei)針。分別剪(jian)取4×4（即含有16 根針(zhen)尖）的(de)陣列，用雙面(mian)膠固定在(zai)質(zhì)構(gòu)儀樣(yang)品基(ji)座上(shang)，保持針尖部分(fen)朝上，測(ce)試探頭(tou)開始以0.1 mm/s 的速(su)度、0.049 N的(de)觸發(fā)力(li)下降(jiang)。當(dāng)觸碰到針(zhen)尖時，以0.05 mm/s 的速(su)度向下進(jìn)行(xing)壓縮(suo)，當(dāng)微(wei)針發(fā)生90%形(xing)變時，停止壓(ya)縮。將儀器(qi)施加的力和(he)位移繪(hui)制成(cheng)測試曲線(xian)，從而(er)測定微針的硬(ying)度。

可見，達(dá)到(dao)極限壓力前，2 種(zhong)微針(zhen)的探頭位移(yi)與受力(li)大小幾乎(hu)呈線性，完(wan)整的連續(xù)(xu)性表明針尖(jian)無斷(duan)裂現(xiàn)(xian)象；空白微(wei)針?biāo)惺艿膲?ya)力達(dá)到3.22 N、載藥微(wei)針的(de)壓力為3.66 N 時(shi)，微針僅發(fā)生(sheng)變形，仍未(wei)斷裂。表(biao)明載藥微針(zhen)具有較好(hao)的柔(rou)韌性，針尖不(bu)易斷(duan)裂，滿(man)足給藥(yao)時所需(xu)的機(jī)械強(qiáng)度要(yao)求。

內(nèi)容來源：維生(sheng)素C葡萄糖苷可(ke)溶性微針的制(zhi)備和(he)評價(jia)，《廣東(dong)藥科(ke)大學(xué)學(xué)報》2023, 39(2)