維生(sheng)素C 葡萄糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是(shi)將吡喃型葡(pu)萄糖(tang)苷取代(dai)維生素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)(gou)中2 位碳上的(de)羥基后得到(dao)的一類衍生物(wu)。AA-2G 能夠抑制(zhi)黑色素生成(cheng)，且對(duì)紫(zi)外線(xian)造成的皮膚(fu)光損傷(shang)有保護(hù)(hu)作用。AA-2G進(jìn)入細(xì)(xi)胞后(hou)可在糖基(ji)轉(zhuǎn)移酶的(de)催化作(zuo)用下水解生成(cheng)VC和葡萄糖(tang)，由于葡(pu)萄糖苷(gan)的遮(zhe)蔽作用(yong)，AA-2G 的穩(wěn)定(ding)性和抗氧(yang)化活性相較(jiao)于VC 均有提升(sheng)。但由于AA-2G的(de)親水性仍較(jiao)強(qiáng)（水中溶解(jie)度879 g/L，25 ℃；正辛醇/水(shui)分配系(xi)數(shù)log P<-2），對(duì)角質(zhì)層的(de)滲透性較差，經(jīng)(jing)皮遞(di)送效率亟待(dai)提高。

微針（microneedles，MNs）是由高(gao)度為50 ~1 000 μm的針(zhen)組成(cheng)的陣列。微針能(neng)夠刺穿皮(pi)膚角質(zhì)層，在(zai)皮膚表面(mian)產(chǎn)生微(wei)小的孔道，促(cu)進(jìn)藥物的經(jīng)(jing)皮遞送(song)[5]?？扇苄?xing)微針(zhen)（dissolving microneedles,DMNs）是將水(shui)溶性聚合物作(zuo)為基質(zhì)材料(liao)制備而得(de)。DMNs 刺入皮膚(fu)后，藥物隨(sui)著基質(zhì)材料(liao)的溶解而(er)釋放。DMNs 可避免(mian)微針斷裂在體(ti)內(nèi)所(suo)產(chǎn)生(sheng)的損傷，不(bu)產(chǎn)生(sheng)醫(yī)療廢棄(qi)物，且使用(yong)的材料能夠(gou)被人體降解(jie)，具有良(liang)好的安(an)全性和(he)生物相容(rong)性。因此，DMNs 已廣(guang)泛應(yīng)用于蛋白(bai)多肽類生(sheng)物大分(fen)子藥物(wu)、抗腫瘤藥物(wu)、抗瘢痕藥物等(deng)各類藥物(wu)及疫苗的經(jīng)(jing)皮遞(di)送。

由于皮膚有一(yi)定彈性(xing)和韌性，微針必(bi)須具備足夠(gou)的機(jī)(ji)械強(qiáng)度才(cai)能刺入皮膚而(er)不斷針。DMNs 是用水(shui)溶性聚(ju)合物制備而成(cheng)，不同聚合物的(de)性質(zhì)(zhi)將影響DMNs 的(de)機(jī)械強(qiáng)度，進(jìn)而(er)影響微針的(de)穿刺深度和(he)藥物的(de)遞送效(xiao)率。藥物在針尖(jian)和基(ji)底中的(de)分配比例(li)也將影響(xiang)藥物的遞(di)送。此外，由(you)于人(ren)體皮膚表(biao)面有弧度，微針(zhen)要與人體皮(pi)膚緊密接觸(chu)并且柔軟、趨(qu)膚，有(you)必要制備具有(you)一定(ding)彎折能(neng)力的(de)柔性微針。

1、載藥微(wei)針的制備流(liu)程

2、載藥微針(zhen)機(jī)械(xie)強(qiáng)度(du)測(cè)定(ding)及結(jié)果(guo)

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采用優(yōu)(you)選的條件制(zhi)備AA-2G 載藥微針(zhen)。分別剪(jian)取4×4（即含有16 根針(zhen)尖）的陣列，用(yong)雙面膠固定(ding)在質(zhì)構(gòu)儀樣(yang)品基座(zuo)上，保持針(zhen)尖部分(fen)朝上，測(cè)試(shi)探頭開(kāi)始(shi)以0.1 mm/s 的速度、0.049 N的(de)觸發(fā)力下降(jiang)。當(dāng)觸碰到(dao)針尖時(shí)，以(yi)0.05 mm/s 的速度(du)向下進(jìn)行壓(ya)縮，當(dāng)微(wei)針發(fā)生90%形(xing)變時(shí)，停止壓縮(suo)。將儀器施加(jia)的力和(he)位移繪(hui)制成測(cè)(ce)試曲線，從而(er)測(cè)定(ding)微針的硬(ying)度。

可見(jiàn)，達(dá)到(dao)極限壓力前，2 種(zhong)微針的(de)探頭位移與(yu)受力大小幾乎(hu)呈線性，完整(zheng)的連續(xù)性(xing)表明(ming)針尖無(wú)斷(duan)裂現(xiàn)象；空(kong)白微針(zhen)所承(cheng)受的壓力達(dá)(da)到3.22 N、載藥微針(zhen)的壓力為(wei)3.66 N 時(shí)，微針僅(jin)發(fā)生變(bian)形，仍未斷裂。表(biao)明載(zai)藥微針(zhen)具有較好的柔(rou)韌性(xing)，針尖不(bu)易斷裂，滿足給(gei)藥時(shí)所需(xu)的機(jī)械強(qiáng)(qiang)度要(yao)求。

內(nèi)容來(lái)源：維(wei)生素(su)C葡萄糖苷可(ke)溶性微(wei)針的(de)制備和評(píng)(ping)價(jià)，《廣東藥科大(da)學(xué)學(xué)報(bào)》2023, 39(2)