? ?微丸是(shi)指藥物粉末和(he)輔料構(gòu)成的直(zhi)徑小(xiao)于2.5mm的圓(yuan)球狀實(shi)體，屬于(yu)多單元(yuan)型給藥系統(tǒng)(tong)，與單(dan)劑量(liang)型給(gei)藥系統(tǒng)相(xiang)比有許(xu)多優(yōu)點，每個給(gei)藥劑量通常(chang)含幾十(shi)或幾百個微丸(wan)，釋要行為是(shi)各個微(wei)丸的總和；在(zai)體內(nèi)的分布面(mian)積大(da)，生物利用度(du)高，且腸(chang)道刺激性??；在(zai)胃內(nèi)滯留時間(jian)長，粒徑小，轉(zhuǎn)(zhuan)運受食物輸(shu)送節(jié)律的(de)影響小(xiao)。隨著(zhe)現(xiàn)代球粒制造(zao)工藝的(de)發(fā)展(zhan)，微丸在速釋(shi)、緩控釋制劑方(fang)面的應(yīng)用越來(lai)越多。

? ? ?長期(qi)以來中藥(yao)微丸主要(yao)是用過(guo)包衣(yi)鍋泛(fan)丸法制備(bei)，操作復(fù)雜(za)，產(chǎn)量低，藥物(wu)損耗大，嚴(yán)重(zhong)影響了工業(yè)(ye)化生產(chǎn)效率。近(jin)年來擠出滾(gun)圓、離心造粒(li)、流化床制粒(li)等技術(shù)和(he)設(shè)備的不斷改(gai)進，極大地(di)推動(dong)了中藥微丸(wan)的發(fā)展。擠出(chu)滾圓發(fā)是將(jiang)藥物(wu)與輔料混合(he)均勻(yun)，加入黏合劑制(zhi)軟材(cai)，將濕物料通(tong)過具一定(ding)孔徑的孔或篩(shai)擠出(chu)，制成圓柱(zhu)形顆粒或(huo)條狀(zhuang)擠出物，再經(jīng)滾(gun)圓成丸的(de)一種(zhong)制備(bei)微丸的方法，該(gai)方法穩(wěn)定可靠(kao)、操作簡便(bian)、生產(chǎn)量大、生(sheng)產(chǎn)效率高，用該(gai)法制備的微丸(wan)粒子(zi)表面(mian)光滑、粒度(du)分布窄(zhai)、圓整度(du)高、流(liu)動性好、脆(cui)碎度低(di)，尤適于中(zhong)藥微丸的大量(liang)生產(chǎn)，對中藥水(shui)提浸膏粉制丸(wan)尤為適宜。

? ? ? 用擠(ji)出滾圓法制(zhi)備的微丸的(de)成型性很(hen)大程(cheng)度上決(jue)定與軟材(cai)的物(wu)理特性，軟材必(bi)須滿足擠出(chu)和滾圓的(de)要求。擠出過程(cheng)zui主要的是軟材(cai)具備壓縮(suo)性、通過篩(shai)孔的流動性(xing)及能(neng)夠內(nèi)聚成棒(bang)狀擠(ji)出物(wu)的能力(li)，并要求(qiu)在整個擠(ji)出過程中保持(chi)同質(zhì)；而滾圓的(de)成敗取決(jue)于擠(ji)出物是(shi)否能被打(da)斷變成小丸。理(li)想的擠(ji)出物應(yīng)該能夠(gou)剪切成(cheng)合適大小(xiao)的短棒，而且還(hai)要有足(zu)夠的彈性以在(zai)轉(zhuǎn)盤(pan)的作用下形成(cheng)球體(ti)。為了顆粒在整(zheng)個過程中都能(neng)分開且(qie)保持(chi)離散狀(zhuang)態(tài)，擠出(chu)物之間、擠(ji)出物與轉(zhuǎn)盤之(zhi)間都(dou)不能有粘(zhan)連，而且擠出(chu)物還要有足(zu)夠的(de)內(nèi)聚(ju)性以保障擠(ji)出物不(bu)會打碎成細粉(fen)，因此，軟材的(de)硬度、粘(zhan)附性(xing)、彈性、內(nèi)聚(ju)性等物理性質(zhì)(zhi)是影響機場滾(gun)圓過程的(de)重要因素。

1 軟材的制備

? ? ?稱取6份物(wu)料各(ge)適量(liang)，分別(bie)加入一定比例(li)的潤(run)濕劑（蒸(zheng)餾水），分別將其(qi)置于擠出機(ji)中擠出，篩網(wǎng)(wang)孔徑為0.6mm，擠出轉(zhuǎn)(zhuan)速為60rpm，即得(de)。

2 實驗方法

儀器(qi)：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀

探頭：P/BE反擠壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟材在(zai)樣品杯中的(de)狀態(tài)即(ji)測試的初(chu)始狀態(tài)(tai)對實驗結(jié)果(guo)有較大的(de)影響(xiang)，為了(le)保證測試前狀(zhuang)態(tài)的(de)一致性，預(yù)先對(dui)樣品(pin)杯中的(de)軟材進行(xing)預(yù)壓。

測試模(mo)式：單次壓(ya)縮

測試前速(su)度：2mm/s

測試速度：5mm/s

測試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)(biao)模式(shi)：力 1500g

（2）全質(zhì)(zhi)構(gòu)分析（TPA）

? ? 全質(zhì)(zhi)構(gòu)分析（TPA）通(tong)常是(shi)對樣品進(jin)行兩(liang)次壓縮，來(lai)測定樣品(pin)的物理(li)性質(zhì)。

測試模式：TPA

測試前速度(du)：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)(biao)模式(shi)：形變 40%

? ? ?將30g軟材加(jia)入反擠(ji)壓杯中，先通過(guo)預(yù)壓方式對(dui)樣品進行預(yù)壓(ya)，預(yù)壓完之后(hou)再通過TPA測(ce)試，測試軟材(cai)的硬度、回(hui)復(fù)性、粘(zhan)附性、內(nèi)聚性、彈(dan)性、咀(ju)嚼性等指標(biāo)。

3 實驗(yan)結(jié)果

? ? ?硬度(du)表示固(gu)體對外界(jie)物體(ti)入侵的局部抵(di)抗能力，其值(zhi)越大說明(ming)軟材抵抗(kang)形變的(de)能力越強，這可(ke)能會導(dǎo)(dao)致片劑的(de)崩解度不符合(he)要求，而對于(yu)擠出(chu)滾圓法制(zhi)備微丸(wan)，則會使較多微(wei)丸呈(cheng)短棒狀(zhuang)，影響圓整(zheng)度；粘(zhan)附性和內(nèi)聚(ju)性過(guo)大或過小(xiao)可能(neng)會對片(pian)劑、丸劑(ji)和顆粒劑的質(zhì)(zhi)量產(chǎn)(chan)生影響，如片(pian)劑的黏沖或散(san)片、丸劑和顆粒(li)劑的(de)得率(lv)等問題(ti)。彈性表(biao)示軟材在(zai)收到剪(jian)切時所保(bao)留的(de)能量，其值(zhi)越大說明撤除(chu)剪切力后軟材(cai)恢復(fù)到原來形(xing)狀的(de)能力越強，可能(neng)會影響制(zhi)劑的成型。