維生素(su)C 葡萄糖苷(gan)（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡喃型(xing)葡萄糖苷取代(dai)維生素C（VitaminC, VC）結(jie)構中(zhong)2 位碳上的羥(qiang)基后得到的(de)一類衍生物(wu)。AA-2G 能夠抑(yi)制黑色素生(sheng)成，且(qie)對紫外線造(zao)成的皮膚(fu)光損傷有(you)保護作用(yong)。AA-2G進入細(xi)胞后可在糖基(ji)轉移(yi)酶的(de)催化作用(yong)下水解(jie)生成VC和葡萄(tao)糖，由于葡(pu)萄糖苷(gan)的遮(zhe)蔽作用，AA-2G 的穩(wěn)定(ding)性和(he)抗氧化活(huo)性相(xiang)較于VC 均有(you)提升。但由(you)于AA-2G的親水(shui)性仍(reng)較強（水(shui)中溶解度(du)879 g/L，25 ℃；正辛醇(chun)/水分(fen)配系數log P<-2），對角質(zhi)層的滲透(tou)性較差(cha)，經皮遞送效率(lv)亟待(dai)提高。

微針（microneedles，MNs）是由高度(du)為50 ~1 000 μm的針組(zu)成的陣列。微針(zhen)能夠刺穿(chuan)皮膚角質(zhi)層，在皮膚表面(mian)產生微小的(de)孔道，促(cu)進藥物(wu)的經皮遞(di)送[5]。可溶性微(wei)針（dissolving microneedles,DMNs）是(shi)將水溶性聚(ju)合物作為(wei)基質材料制備(bei)而得。DMNs 刺(ci)入皮膚后，藥(yao)物隨著基質(zhi)材料的溶解而(er)釋放。DMNs 可避免微(wei)針斷裂在體(ti)內所產(chan)生的(de)損傷，不產生(sheng)醫(yī)療廢棄物，且(qie)使用的(de)材料能夠被(bei)人體降(jiang)解，具有良好(hao)的安全性和生(sheng)物相(xiang)容性(xing)。因此，DMNs 已廣(guang)泛應用于蛋(dan)白多肽(tai)類生物大(da)分子(zi)藥物、抗腫瘤(liu)藥物、抗(kang)瘢痕藥(yao)物等(deng)各類藥物及(ji)疫苗的(de)經皮遞送。

由于皮膚(fu)有一定彈性(xing)和韌性，微針(zhen)必須具備(bei)足夠的(de)機械強度才(cai)能刺入皮膚(fu)而不斷針。DMNs 是(shi)用水溶性聚(ju)合物制備而(er)成，不同(tong)聚合物(wu)的性(xing)質將(jiang)影響(xiang)DMNs 的機械強(qiang)度，進而影響微(wei)針的穿(chuan)刺深度(du)和藥物的遞(di)送效率。藥物在(zai)針尖和(he)基底中的分(fen)配比例也(ye)將影響藥物(wu)的遞送(song)。此外，由于人(ren)體皮膚表面有(you)弧度(du)，微針要與人體(ti)皮膚緊(jin)密接(jie)觸并且(qie)柔軟(ruan)、趨膚，有必(bi)要制備具有一(yi)定彎折能力的(de)柔性微針。

1、載藥微針(zhen)的制備流程

2、載藥微針機(ji)械強度測(ce)定及結果(guo)

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采用優(yōu)選(xuan)的條(tiao)件制備AA-2G 載(zai)藥微針。分別剪(jian)取4×4（即(ji)含有(you)16 根針尖）的(de)陣列，用雙面膠(jiao)固定在(zai)質構儀樣品(pin)基座上，保(bao)持針尖(jian)部分朝(chao)上，測試探(tan)頭開(kai)始以0.1 mm/s 的速(su)度、0.049 N的觸發(fā)力下(xia)降。當(dang)觸碰到針尖時(shi)，以0.05 mm/s 的速度向(xiang)下進(jin)行壓(ya)縮，當微針發(fā)(fa)生90%形變時(shi)，停止壓縮。將(jiang)儀器施加(jia)的力和位(wei)移繪制(zhi)成測試曲(qu)線，從而測定(ding)微針的硬度(du)。

可見，達到極限(xian)壓力前，2 種微針(zhen)的探頭(tou)位移與受力大(da)小幾乎呈線性(xing)，完整(zheng)的連續(xù)性(xing)表明針尖無(wu)斷裂(lie)現象；空白微(wei)針所承受的壓(ya)力達到3.22 N、載藥微(wei)針的(de)壓力為3.66 N 時，微針(zhen)僅發(fā)生變形(xing)，仍未斷裂。表明(ming)載藥微(wei)針具有(you)較好的柔韌性(xing)，針尖不易斷裂(lie)，滿足給藥時所(suo)需的(de)機械強度要(yao)求。

內容來(lai)源：維生(sheng)素C葡萄糖苷可(ke)溶性微針(zhen)的制(zhi)備和評(ping)價，《廣東藥科大(da)學學報(bao)》2023, 39(2)