? ?微丸是指(zhi)藥物(wu)粉末和輔(fu)料構成(cheng)的直徑小于(yu)2.5mm的圓(yuan)球狀實體(ti)，屬于多單元型(xing)給藥系(xi)統(tǒng)，與單劑量(liang)型給藥系統(tǒng)相(xiang)比有許多優(yōu)(you)點，每個給藥(yao)劑量通常(chang)含幾十或幾百(bai)個微丸(wan)，釋要(yao)行為是各個微(wei)丸的總和；在體(ti)內的分布(bu)面積大，生物(wu)利用度高，且(qie)腸道刺(ci)激性小(xiao)；在胃內滯留時(shi)間長(zhang)，粒徑小，轉運受(shou)食物輸(shu)送節(jié)律的影(ying)響小。隨(sui)著現(xiàn)代(dai)球粒(li)制造工(gong)藝的發(fā)展，微丸(wan)在速釋、緩控(kong)釋制劑(ji)方面的應用(yong)越來越(yue)多。

? ? ?長期以來中(zhong)藥微丸(wan)主要是用過(guo)包衣鍋泛丸(wan)法制備(bei)，操作復雜，產量(liang)低，藥物損耗大(da)，嚴重(zhong)影響了工業(yè)(ye)化生產效(xiao)率。近年來(lai)擠出滾圓(yuan)、離心造粒(li)、流化床制(zhi)粒等技術(shu)和設備的(de)不斷改進，極大(da)地推動(dong)了中藥(yao)微丸的(de)發(fā)展。擠(ji)出滾圓發(fā)是將(jiang)藥物與輔(fu)料混合均(jun)勻，加(jia)入黏(nian)合劑制軟(ruan)材，將濕物料通(tong)過具一定孔徑(jing)的孔或(huo)篩擠出，制(zhi)成圓柱(zhu)形顆?；驐l(tiao)狀擠出(chu)物，再經滾(gun)圓成丸的一種(zhong)制備微丸(wan)的方法，該(gai)方法(fa)穩(wěn)定(ding)可靠、操(cao)作簡便、生產(chan)量大、生產效率(lv)高，用該(gai)法制備的微丸(wan)粒子表面光(guang)滑、粒度分布(bu)窄、圓整度高(gao)、流動性(xing)好、脆碎度(du)低，尤適(shi)于中藥(yao)微丸的大(da)量生(sheng)產，對(dui)中藥水提(ti)浸膏粉制(zhi)丸尤為適宜。

? ? ? 用擠出(chu)滾圓法(fa)制備的(de)微丸(wan)的成型性很大(da)程度上決(jue)定與(yu)軟材(cai)的物(wu)理特性(xing)，軟材必須(xu)滿足擠出和(he)滾圓的要求。擠(ji)出過(guo)程zui主(zhu)要的是軟材(cai)具備壓縮性、通(tong)過篩孔的流動(dong)性及能夠(gou)內聚(ju)成棒狀擠出(chu)物的能力(li)，并要求在整個(ge)擠出過程中(zhong)保持(chi)同質；而滾圓(yuan)的成敗取決(jue)于擠(ji)出物是否能(neng)被打斷變成(cheng)小丸。理想的擠(ji)出物應(ying)該能夠剪(jian)切成合適大(da)小的短(duan)棒，而且還要有(you)足夠的(de)彈性以在(zai)轉盤的作用下(xia)形成(cheng)球體。為(wei)了顆粒(li)在整(zheng)個過程(cheng)中都能分(fen)開且保持(chi)離散狀態(tài)，擠(ji)出物之間、擠(ji)出物與(yu)轉盤之間都不(bu)能有粘連(lian)，而且擠出物(wu)還要有足夠的(de)內聚性以保(bao)障擠出(chu)物不會打碎成(cheng)細粉，因此，軟材(cai)的硬度、粘附性(xing)、彈性、內聚性(xing)等物理性質(zhi)是影響機(ji)場滾圓過程(cheng)的重要因素。

1 軟材的制備(bei)

? ? ?稱取(qu)6份物料各適(shi)量，分別加入一(yi)定比例的(de)潤濕(shi)劑（蒸餾(liu)水），分別(bie)將其置于擠出(chu)機中(zhong)擠出，篩網孔(kong)徑為0.6mm，擠(ji)出轉速(su)為60rpm，即得。

2 實驗方法(fa)

儀器(qi)：Universal TA質構(gou)儀

探頭：P/BE反(fan)擠壓探頭

（1）預壓(ya)

? ? ?由于軟(ruan)材在(zai)樣品杯中的狀(zhuang)態(tài)即測試的(de)初始狀態(tài)對實(shi)驗結果有(you)較大的影(ying)響，為了保證測(ce)試前狀態(tài)(tai)的一致性，預先(xian)對樣品杯中的(de)軟材進行預(yu)壓。

測試模式：單(dan)次壓縮

測試前速度(du)：2mm/s

測試速度(du)：5mm/s

測試后(hou)速度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標模(mo)式：力(li) 1500g

（2）全質構分析（TPA）

? ? 全質構分(fen)析（TPA）通常是對(dui)樣品進(jin)行兩次壓(ya)縮，來測定樣(yang)品的物理性(xing)質。

測試模式(shi)：TPA

測試(shi)前速度：2mm/s

測試(shi)速度：5mm/s

測試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：1500g

目標模式：形變(bian) 40%

? ? ?將30g軟材加入反(fan)擠壓(ya)杯中，先通過(guo)預壓(ya)方式(shi)對樣品進行(xing)預壓(ya)，預壓完之后再(zai)通過(guo)TPA測試(shi)，測試軟材的(de)硬度、回(hui)復性、粘附性、內(nei)聚性、彈(dan)性、咀嚼性等指(zhi)標。

3 實驗結果

? ? ?硬度表示固體(ti)對外界(jie)物體入侵的局(ju)部抵(di)抗能(neng)力，其值越大說(shuo)明軟(ruan)材抵抗形變的(de)能力越強，這可(ke)能會導致(zhi)片劑的(de)崩解度不符(fu)合要求，而對于(yu)擠出滾圓法制(zhi)備微(wei)丸，則會使較(jiao)多微丸呈短棒(bang)狀，影響圓(yuan)整度；粘附性(xing)和內(nei)聚性(xing)過大或過(guo)小可能會(hui)對片劑、丸劑和(he)顆粒劑的(de)質量產生影(ying)響，如片劑的黏(nian)沖或散片(pian)、丸劑(ji)和顆粒劑的得(de)率等(deng)問題。彈性(xing)表示軟(ruan)材在收到(dao)剪切時(shi)所保留的(de)能量，其(qi)值越大說(shuo)明撤(che)除剪切力后(hou)軟材(cai)恢復到原來形(xing)狀的能力越強(qiang)，可能(neng)會影響制劑的(de)成型。