? ?微丸是指藥物(wu)粉末和輔(fu)料構(gòu)成的直徑(jing)小于(yu)2.5mm的圓球狀(zhuang)實(shí)體，屬于(yu)多單(dan)元型(xing)給藥系統(tǒng)，與(yu)單劑量型給(gei)藥系統(tǒng)相比(bi)有許(xu)多優(yōu)點(diǎn)，每個(gè)(ge)給藥劑量通(tong)常含幾(ji)十或(huo)幾百個(gè)微丸(wan)，釋要(yao)行為是各個(gè)(ge)微丸的(de)總和；在體內(nèi)的(de)分布(bu)面積(ji)大，生物利用度(du)高，且腸道刺激(ji)性??；在(zai)胃內(nèi)(nei)滯留(liu)時(shí)間長(zhǎng)，粒(li)徑小，轉(zhuǎn)運(yùn)受(shou)食物(wu)輸送節(jié)律的(de)影響小。隨著現(xiàn)(xian)代球粒制(zhi)造工藝的發(fā)展(zhan)，微丸在速(su)釋、緩(huan)控釋制劑方(fang)面的應(yīng)(ying)用越來(lai)越多。

? ? ?長(zhǎng)期以來中(zhong)藥微丸主要是(shi)用過包衣鍋泛(fan)丸法制備(bei)，操作復(fù)雜(za)，產(chǎn)量低，藥物損(sun)耗大，嚴(yán)(yan)重影響(xiang)了工業(yè)化生(sheng)產(chǎn)效率。近年(nian)來擠出滾圓、離(li)心造粒、流化床(chuang)制粒(li)等技術(shù)和設(shè)(she)備的(de)不斷(duan)改進(jìn)，極大地(di)推動(dòng)了(le)中藥微丸的(de)發(fā)展(zhan)。擠出滾(gun)圓發(fā)是將藥(yao)物與輔料(liao)混合均勻(yun)，加入黏合劑制(zhi)軟材，將(jiang)濕物料(liao)通過具一定孔(kong)徑的孔或(huo)篩擠(ji)出，制成(cheng)圓柱形顆?；?huo)條狀擠出(chu)物，再經(jīng)(jing)滾圓成丸的一(yi)種制備微(wei)丸的方法，該方(fang)法穩(wěn)定可靠(kao)、操作(zuo)簡(jiǎn)便(bian)、生產(chǎn)量大(da)、生產(chǎn)(chan)效率(lv)高，用該法制備(bei)的微丸粒子(zi)表面光滑、粒(li)度分布(bu)窄、圓整度高、流(liu)動(dòng)性好、脆碎度(du)低，尤(you)適于中藥(yao)微丸的大(da)量生產(chǎn)，對(duì)中(zhong)藥水提浸(jin)膏粉制丸尤為(wei)適宜。

? ? ? 用擠出(chu)滾圓(yuan)法制備(bei)的微丸(wan)的成型性很(hen)大程度上決定(ding)與軟(ruan)材的物理特(te)性，軟材(cai)必須滿足擠(ji)出和滾圓的要(yao)求。擠出過程zui主(zhu)要的是軟(ruan)材具備壓縮性(xing)、通過篩孔(kong)的流動(dòng)性(xing)及能夠內(nèi)聚成(cheng)棒狀(zhuang)擠出物(wu)的能力，并要求(qiu)在整(zheng)個(gè)擠出過(guo)程中保持同(tong)質(zhì)；而滾(gun)圓的成敗(bai)取決于擠出物(wu)是否能(neng)被打斷變成小(xiao)丸。理想(xiang)的擠出(chu)物應(yīng)該能夠剪(jian)切成合(he)適大(da)小的短棒(bang)，而且還(hai)要有足夠的彈(dan)性以(yi)在轉(zhuǎn)盤的(de)作用(yong)下形成(cheng)球體。為了顆粒(li)在整個(gè)過程(cheng)中都能分開且(qie)保持離(li)散狀態(tài)(tai)，擠出物之間、擠(ji)出物(wu)與轉(zhuǎn)(zhuan)盤之間(jian)都不能有(you)粘連，而且擠(ji)出物(wu)還要有足夠的(de)內(nèi)聚性以保障(zhang)擠出物(wu)不會(huì)打碎成細(xì)(xi)粉，因此，軟材(cai)的硬度、粘附(fu)性、彈性、內(nèi)(nei)聚性等(deng)物理性質(zhì)(zhi)是影(ying)響機(jī)場(chǎng)滾圓過(guo)程的重要因素(su)。

1 軟材的制備(bei)

? ? ?稱取6份物(wu)料各適量(liang)，分別(bie)加入一定比例(li)的潤(rùn)濕劑（蒸餾(liu)水），分(fen)別將其置于(yu)擠出機(jī)(ji)中擠出(chu)，篩網(wǎng)孔徑為0.6mm，擠(ji)出轉(zhuǎn)速(su)為60rpm，即(ji)得。

2 實(shí)驗(yàn)方法(fa)

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)(gou)儀

探頭：P/BE反擠壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟(ruan)材在樣品杯(bei)中的狀(zhuang)態(tài)即測(cè)試(shi)的初(chu)始狀態(tài)(tai)對(duì)實(shí)驗(yàn)(yan)結(jié)果有(you)較大的影(ying)響，為(wei)了保證測(cè)試前(qian)狀態(tài)的一致性(xing)，預(yù)先對(duì)(dui)樣品(pin)杯中的(de)軟材進(jìn)行(xing)預(yù)壓。

測(cè)試模(mo)式：?jiǎn)未螇嚎s

測(cè)試(shi)前速(su)度：2mm/s

測(cè)試速(su)度：5mm/s

測(cè)試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)模式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分析(xi)（TPA）通常是對(duì)樣(yang)品進(jìn)行(xing)兩次(ci)壓縮，來測(cè)(ce)定樣品(pin)的物理性質(zhì)。

測(cè)試模式：TPA

測(cè)試(shi)前速度：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后速度：5mm/s

觸發(fā)力(li)：1500g

目標(biāo)模式：形(xing)變 40%

? ? ?將30g軟材加(jia)入反擠壓杯中(zhong)，先通(tong)過預(yù)壓(ya)方式對(duì)(dui)樣品進(jìn)行(xing)預(yù)壓，預(yù)壓完之(zhi)后再通過(guo)TPA測(cè)試，測(cè)試軟材(cai)的硬(ying)度、回(hui)復(fù)性、粘附(fu)性、內(nèi)(nei)聚性、彈性、咀(ju)嚼性等(deng)指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果(guo)

? ? ?硬度表示固體(ti)對(duì)外界物(wu)體入侵的局部(bu)抵抗能力，其值(zhi)越大說明軟(ruan)材抵抗(kang)形變的能力(li)越強(qiáng)，這(zhe)可能會(huì)導(dǎo)致片(pian)劑的崩解度(du)不符合要(yao)求，而對(duì)于擠出(chu)滾圓法制備(bei)微丸，則會(huì)使(shi)較多微(wei)丸呈(cheng)短棒(bang)狀，影響圓整度(du)；粘附性(xing)和內(nèi)聚性(xing)過大或過小(xiao)可能會(huì)(hui)對(duì)片劑、丸(wan)劑和顆(ke)粒劑的質(zhì)量產(chǎn)(chan)生影響，如片(pian)劑的黏沖(chong)或散(san)片、丸劑(ji)和顆粒(li)劑的得率等(deng)問題。彈性(xing)表示軟(ruan)材在收到(dao)剪切時(shí)所保(bao)留的能量，其(qi)值越大(da)說明撤除(chu)剪切力后(hou)軟材恢復(fù)到(dao)原來形狀的能(neng)力越強(qiáng)，可(ke)能會(huì)(hui)影響(xiang)制劑的(de)成型。