? ?微丸是指藥物(wu)粉末和(he)輔料構成(cheng)的直徑(jing)小于2.5mm的圓球(qiu)狀實體(ti)，屬于多單元(yuan)型給藥(yao)系統(tǒng)，與單(dan)劑量型給(gei)藥系統(tǒng)(tong)相比有許多(duo)優(yōu)點(dian)，每個給(gei)藥劑量通常含(han)幾十(shi)或幾(ji)百個(ge)微丸，釋要(yao)行為(wei)是各個(ge)微丸的(de)總和(he)；在體內(nèi)的(de)分布面積大，生(sheng)物利用度高，且(qie)腸道刺(ci)激性?。辉谖?wei)內(nèi)滯留時(shi)間長，粒徑小(xiao)，轉(zhuǎn)運(yun)受食物(wu)輸送節(jié)律的影(ying)響小。隨(sui)著現(xiàn)(xian)代球粒制(zhi)造工(gong)藝的發(fā)展，微(wei)丸在速釋、緩(huan)控釋制(zhi)劑方面(mian)的應用(yong)越來越(yue)多。

? ? ?長期以來中(zhong)藥微丸(wan)主要是(shi)用過包衣鍋泛(fan)丸法制備，操(cao)作復(fu)雜，產(chǎn)量(liang)低，藥物損耗大(da)，嚴重影響了工(gong)業(yè)化生產(chǎn)效(xiao)率。近年來擠(ji)出滾圓、離心造(zao)粒、流化床制粒(li)等技術(shu)和設(she)備的不(bu)斷改進，極(ji)大地推動了(le)中藥微丸的(de)發(fā)展(zhan)。擠出滾圓發(fā)(fa)是將藥物(wu)與輔料混(hun)合均勻(yun)，加入黏合劑(ji)制軟材，將濕(shi)物料(liao)通過具一定孔(kong)徑的孔或篩(shai)擠出，制成圓(yuan)柱形顆?；驐l(tiao)狀擠(ji)出物，再經(jīng)滾(gun)圓成丸的一種(zhong)制備微丸的方(fang)法，該方(fang)法穩(wěn)定(ding)可靠、操作(zuo)簡便、生(sheng)產(chǎn)量(liang)大、生產(chǎn)效率高(gao)，用該法制備的(de)微丸粒子(zi)表面(mian)光滑、粒度分(fen)布窄、圓整度高(gao)、流動性好、脆碎(sui)度低，尤適于中(zhong)藥微丸的大(da)量生產(chǎn)(chan)，對中藥(yao)水提浸(jin)膏粉制(zhi)丸尤為適宜(yi)。

? ? ? 用擠(ji)出滾圓法(fa)制備(bei)的微丸(wan)的成(cheng)型性(xing)很大程(cheng)度上決定(ding)與軟材的物理(li)特性(xing)，軟材必須滿足(zu)擠出和(he)滾圓的要求。擠(ji)出過程zui主要(yao)的是軟材具備(bei)壓縮性、通過(guo)篩孔(kong)的流動性及(ji)能夠內(nèi)聚成棒(bang)狀擠出物(wu)的能(neng)力，并(bing)要求在整個擠(ji)出過程中保(bao)持同質(zhì)；而滾(gun)圓的成(cheng)敗取決(jue)于擠出物是(shi)否能被(bei)打斷(duan)變成小丸(wan)。理想的(de)擠出物(wu)應該能夠(gou)剪切成合適(shi)大小(xiao)的短棒，而(er)且還要有足夠(gou)的彈性以在轉(zhuǎn)(zhuan)盤的作用下形(xing)成球體。為了(le)顆粒在整個(ge)過程中(zhong)都能分開且保(bao)持離散狀(zhuang)態(tài)，擠(ji)出物之(zhi)間、擠出(chu)物與(yu)轉(zhuǎn)盤(pan)之間都(dou)不能有粘連，而(er)且擠出(chu)物還要(yao)有足夠的(de)內(nèi)聚(ju)性以(yi)保障擠出物(wu)不會打碎(sui)成細粉，因此(ci)，軟材的硬(ying)度、粘附性(xing)、彈性、內(nèi)聚性(xing)等物理性(xing)質(zhì)是影響機(ji)場滾圓過(guo)程的重要因素(su)。

1 軟材的制(zhi)備

? ? ?稱取(qu)6份物料(liao)各適量，分別(bie)加入一定(ding)比例(li)的潤濕劑（蒸餾(liu)水），分別將(jiang)其置于擠出機(ji)中擠(ji)出，篩網(wǎng)(wang)孔徑(jing)為0.6mm，擠出轉(zhuǎn)速(su)為60rpm，即得。

2 實驗(yan)方法

儀器：Universal TA質(zhì)構儀

探頭(tou)：P/BE反擠壓探頭

（1）預壓

? ? ?由于軟(ruan)材在樣(yang)品杯(bei)中的狀(zhuang)態(tài)即測(ce)試的初始狀態(tài)(tai)對實驗(yan)結(jié)果有較大(da)的影(ying)響，為了保證測(ce)試前狀態(tài)的一(yi)致性(xing)，預先對樣(yang)品杯中的軟材(cai)進行預壓。

測試模式：單(dan)次壓縮

測試前(qian)速度：2mm/s

測試(shi)速度：5mm/s

測試(shi)后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標模式(shi)：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gou)分析(xi)（TPA）

? ? 全質(zhì)構分析(xi)（TPA）通常是對樣品(pin)進行兩次壓縮(suo)，來測定(ding)樣品的物理性(xing)質(zhì)。

測試模式：TPA

測試(shi)前速(su)度：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試后速度：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biao)模式(shi)：形變 40%

? ? ?將30g軟材(cai)加入反擠(ji)壓杯中，先(xian)通過預壓方(fang)式對樣(yang)品進行預(yu)壓，預壓完之后(hou)再通過(guo)TPA測試(shi)，測試軟材(cai)的硬度、回復(fu)性、粘附性(xing)、內(nèi)聚性(xing)、彈性、咀嚼性等(deng)指標(biao)。

3 實驗結(jié)果

? ? ?硬度表(biao)示固體對(dui)外界物體入(ru)侵的(de)局部抵抗(kang)能力，其值(zhi)越大(da)說明(ming)軟材抵(di)抗形變(bian)的能力(li)越強，這可能(neng)會導致片(pian)劑的崩(beng)解度不符合要(yao)求，而(er)對于擠出滾(gun)圓法制(zhi)備微丸(wan)，則會使較多(duo)微丸呈短(duan)棒狀，影響圓(yuan)整度；粘附性(xing)和內(nèi)(nei)聚性(xing)過大或過小可(ke)能會對(dui)片劑、丸(wan)劑和顆粒劑的(de)質(zhì)量產(chǎn)生(sheng)影響，如片(pian)劑的(de)黏沖或散片、丸(wan)劑和(he)顆粒劑(ji)的得率(lv)等問題。彈性表(biao)示軟材在(zai)收到剪切(qie)時所保(bao)留的(de)能量，其值(zhi)越大說(shuo)明撤(che)除剪切力(li)后軟材(cai)恢復(fu)到原來形狀(zhuang)的能力越強，可(ke)能會影響制劑(ji)的成(cheng)型。