維生(sheng)素C 葡萄(tao)糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將(jiang)吡喃型葡萄糖(tang)苷取(qu)代維生素C（VitaminC, VC）結構(gou)中2 位(wei)碳上的(de)羥基后得到的(de)一類衍生物(wu)。AA-2G 能夠抑制(zhi)黑色素生(sheng)成，且對紫(zi)外線造成(cheng)的皮(pi)膚光(guang)損傷(shang)有保護(hu)作用。AA-2G進(jin)入細胞后(hou)可在糖基轉移(yi)酶的催化作(zuo)用下水(shui)解生成VC和葡(pu)萄糖，由于葡萄(tao)糖苷的遮蔽作(zuo)用，AA-2G 的穩(wěn)(wen)定性和抗(kang)氧化活(huo)性相(xiang)較于VC 均有提(ti)升。但由于AA-2G的(de)親水性(xing)仍較強（水中(zhong)溶解度879 g/L，25 ℃；正(zheng)辛醇(chun)/水分配(pei)系數(shù)log P<-2），對角質(zhì)(zhi)層的滲透性較(jiao)差，經(jīng)皮遞送效(xiao)率亟(ji)待提高。

微針(zhen)（microneedles，MNs）是由高度為(wei)50 ~1 000 μm的針組成(cheng)的陣(zhen)列。微(wei)針能夠(gou)刺穿(chuan)皮膚角質(zhì)(zhi)層，在皮(pi)膚表(biao)面產(chǎn)生微(wei)小的孔道，促進(jin)藥物的經(jīng)皮遞(di)送[5]?？扇?rong)性微針（dissolving microneedles,DMNs）是(shi)將水溶性(xing)聚合(he)物作為基(ji)質(zhì)材(cai)料制備(bei)而得(de)。DMNs 刺入皮(pi)膚后，藥(yao)物隨著基質(zhì)(zhi)材料的溶解而(er)釋放(fang)。DMNs 可避(bi)免微針斷裂(lie)在體內(nèi)所(suo)產(chǎn)生的損(sun)傷，不產(chǎn)生醫(yī)療(liao)廢棄(qi)物，且使用的(de)材料(liao)能夠被(bei)人體(ti)降解，具(ju)有良好的(de)安全性和生物(wu)相容性。因此，DMNs 已(yi)廣泛應用(yong)于蛋(dan)白多肽類生(sheng)物大分子藥物(wu)、抗腫瘤(liu)藥物(wu)、抗瘢痕藥物(wu)等各(ge)類藥物(wu)及疫苗的經(jīng)皮(pi)遞送。

由于皮膚有(you)一定彈性和韌(ren)性，微針必須具(ju)備足夠的(de)機械強度才能(neng)刺入(ru)皮膚而不斷針(zhen)。DMNs 是用水溶(rong)性聚(ju)合物制備而成(cheng)，不同(tong)聚合(he)物的性質(zhì)將影(ying)響DMNs 的機械強度(du)，進而影(ying)響微針的穿刺(ci)深度和藥物的(de)遞送效率。藥(yao)物在針尖和(he)基底中(zhong)的分(fen)配比例也將(jiang)影響(xiang)藥物的遞送。此(ci)外，由于人(ren)體皮膚表(biao)面有弧度，微針(zhen)要與人體皮(pi)膚緊密接觸(chu)并且柔軟(ruan)、趨膚，有必要(yao)制備具有一(yi)定彎折能力(li)的柔性微針。

1、載藥微針的(de)制備(bei)流程

2、載藥微(wei)針機械強度測(ce)定及結(jie)果

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采用優(yōu)(you)選的條件制(zhi)備AA-2G 載藥微針(zhen)。分別剪取(qu)4×4（即含有16 根(gen)針尖）的陣列，用(yong)雙面膠(jiao)固定(ding)在質(zhì)(zhi)構儀樣品基(ji)座上，保持針(zhen)尖部(bu)分朝上，測(ce)試探頭開(kai)始以(yi)0.1 mm/s 的速度(du)、0.049 N的觸發(fā)力下(xia)降。當(dang)觸碰(peng)到針尖時，以0.05 mm/s 的(de)速度向下進(jin)行壓縮，當微針(zhen)發(fā)生90%形變時，停(ting)止壓縮(suo)。將儀器(qi)施加的(de)力和位移(yi)繪制成測試曲(qu)線，從而測(ce)定微針(zhen)的硬度(du)。

可見，達(da)到極限壓(ya)力前(qian)，2 種微針(zhen)的探頭位(wei)移與受力(li)大小幾乎呈線(xian)性，完(wan)整的連(lian)續(xù)性表明針(zhen)尖無斷裂(lie)現(xiàn)象(xiang)；空白微針所承(cheng)受的壓力達(da)到3.22 N、載藥微針(zhen)的壓(ya)力為3.66 N 時，微針(zhen)僅發(fā)生(sheng)變形，仍未斷裂(lie)。表明(ming)載藥微針(zhen)具有較好的(de)柔韌性(xing)，針尖(jian)不易斷(duan)裂，滿足(zu)給藥(yao)時所需的(de)機械強(qiang)度要求。

內(nèi)容來源：維生(sheng)素C葡(pu)萄糖苷可溶性(xing)微針的制(zhi)備和評價(jia)，《廣東藥科大學(xue)學報》2023, 39(2)