維生素C 葡(pu)萄糖苷(gan)（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將(jiang)吡喃型葡(pu)萄糖苷取代(dai)維生(sheng)素C（VitaminC, VC）結構中2 位碳(tan)上的(de)羥基(ji)后得到(dao)的一類(lei)衍生物。AA-2G 能(neng)夠抑制黑(hei)色素(su)生成，且對紫(zi)外線造成的(de)皮膚光損(sun)傷有保護(hu)作用。AA-2G進入細胞(bao)后可(ke)在糖基轉(zhuan)移酶的催(cui)化作用(yong)下水解生成(cheng)VC和葡萄糖，由于(yu)葡萄糖苷(gan)的遮蔽(bi)作用，AA-2G 的(de)穩(wěn)定性和抗(kang)氧化活性相較(jiao)于VC 均有提(ti)升。但由于AA-2G的(de)親水性仍較強(qiang)（水中溶(rong)解度879 g/L，25 ℃；正辛醇(chun)/水分(fen)配系數(shù)log P<-2），對角質(zhi)層的滲透(tou)性較差，經(jīng)皮(pi)遞送(song)效率亟待(dai)提高(gao)。

微針（microneedles，MNs）是(shi)由高度(du)為50 ~1 000 μm的針組成的(de)陣列。微針(zhen)能夠刺穿皮(pi)膚角質(zhi)層，在皮膚(fu)表面(mian)產(chǎn)生微小的(de)孔道，促進藥物(wu)的經(jīng)皮遞送[5]。可(ke)溶性微針（dissolving microneedles,DMNs）是(shi)將水(shui)溶性聚(ju)合物作(zuo)為基質材料(liao)制備而(er)得。DMNs 刺入皮(pi)膚后，藥物(wu)隨著基質材(cai)料的溶(rong)解而釋(shi)放。DMNs 可避(bi)免微(wei)針斷裂在體(ti)內所產(chǎn)(chan)生的損傷，不(bu)產(chǎn)生醫(yī)療廢(fei)棄物，且(qie)使用的材料(liao)能夠被人體(ti)降解，具有(you)良好的安(an)全性和生(sheng)物相容(rong)性。因此，DMNs 已(yi)廣泛應用(yong)于蛋(dan)白多肽類生物(wu)大分子藥(yao)物、抗腫(zhong)瘤藥物、抗(kang)瘢痕藥物等(deng)各類(lei)藥物及疫(yi)苗的經(jīng)(jing)皮遞(di)送。

由于皮(pi)膚有一(yi)定彈性和韌(ren)性，微針必須具(ju)備足夠的(de)機械強度才(cai)能刺入皮膚而(er)不斷針。DMNs 是用(yong)水溶性(xing)聚合物制(zhi)備而成(cheng)，不同(tong)聚合(he)物的性(xing)質將影響DMNs 的機(ji)械強度，進而(er)影響(xiang)微針的穿刺(ci)深度和藥(yao)物的遞送(song)效率(lv)。藥物在針尖和(he)基底中(zhong)的分配(pei)比例也將(jiang)影響藥物的遞(di)送。此(ci)外，由于(yu)人體皮膚表(biao)面有弧度(du)，微針要與人(ren)體皮膚緊(jin)密接觸并且(qie)柔軟、趨膚，有必(bi)要制(zhi)備具有一定(ding)彎折能力的柔(rou)性微針(zhen)。

1、載藥(yao)微針的制備流(liu)程

2、載藥微(wei)針機(ji)械強(qiang)度測定及(ji)結果

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采用優(yōu)選(xuan)的條件制備AA-2G 載(zai)藥微針。分別(bie)剪取4×4（即含有16 根(gen)針尖）的陣列，用(yong)雙面膠固(gu)定在(zai)質構(gou)儀樣品基(ji)座上，保持(chi)針尖部(bu)分朝上，測(ce)試探(tan)頭開始以0.1 mm/s 的速(su)度、0.049 N的觸發(fā)力(li)下降。當觸碰到(dao)針尖(jian)時，以0.05 mm/s 的速(su)度向下進行壓(ya)縮，當微針(zhen)發(fā)生90%形變時(shi)，停止壓縮。將(jiang)儀器施(shi)加的力(li)和位(wei)移繪制(zhi)成測試曲線，從(cong)而測(ce)定微針的(de)硬度(du)。

可見，達到極限(xian)壓力前，2 種微針(zhen)的探(tan)頭位移(yi)與受力大(da)小幾乎(hu)呈線性(xing)，完整的連(lian)續(xù)性表明(ming)針尖(jian)無斷(duan)裂現(xiàn)(xian)象；空白(bai)微針所承受(shou)的壓力達到(dao)3.22 N、載藥(yao)微針的壓(ya)力為3.66 N 時，微針僅(jin)發(fā)生變形(xing)，仍未斷(duan)裂。表明(ming)載藥微針具有(you)較好的柔韌(ren)性，針尖不(bu)易斷(duan)裂，滿足給(gei)藥時所需的機(ji)械強(qiang)度要求。

內容來(lai)源：維生素(su)C葡萄(tao)糖苷可溶性(xing)微針的制備和(he)評價(jia)，《廣東藥科(ke)大學(xue)學報(bao)》2023, 39(2)