維生(sheng)素C 葡(pu)萄糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是(shi)將吡(bi)喃型葡(pu)萄糖苷取(qu)代維生(sheng)素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中(zhong)2 位碳上的羥(qiang)基后(hou)得到的一類衍(yan)生物(wu)。AA-2G 能夠抑(yi)制黑色(se)素生成，且對紫(zi)外線(xian)造成的皮(pi)膚光損(sun)傷有保護作用(yong)。AA-2G進入細胞后(hou)可在糖(tang)基轉(zhuǎn)移酶的(de)催化(hua)作用下水解(jie)生成(cheng)VC和葡(pu)萄糖，由于葡(pu)萄糖苷的(de)遮蔽作用，AA-2G 的(de)穩(wěn)定性和(he)抗氧化活性(xing)相較于VC 均(jun)有提升(sheng)。但由于AA-2G的親(qin)水性仍較強(qiang)（水中溶解度879 g/L，25 ℃；正(zheng)辛醇/水分(fen)配系數(shù)log P<-2），對(dui)角質(zhì)(zhi)層的滲透(tou)性較差，經(jīng)皮遞(di)送效率(lv)亟待(dai)提高。

微針（microneedles，MNs）是由(you)高度為50 ~1 000 μm的針(zhen)組成的(de)陣列。微針能夠(gou)刺穿皮膚角(jiao)質(zhì)層，在皮膚表(biao)面產(chǎn)生微小(xiao)的孔(kong)道，促(cu)進藥物的(de)經(jīng)皮(pi)遞送[5]。可(ke)溶性微針（dissolving microneedles,DMNs）是(shi)將水(shui)溶性聚合(he)物作為基質(zhì)(zhi)材料制備而(er)得。DMNs 刺入皮膚后(hou)，藥物隨著基質(zhì)(zhi)材料的溶(rong)解而(er)釋放。DMNs 可(ke)避免微針斷裂(lie)在體(ti)內(nèi)所(suo)產(chǎn)生的損(sun)傷，不產(chǎn)生(sheng)醫(yī)療(liao)廢棄(qi)物，且使用的(de)材料(liao)能夠被人體(ti)降解，具(ju)有良好(hao)的安全性和(he)生物相容(rong)性。因此，DMNs 已廣(guang)泛應(yīng)用(yong)于蛋(dan)白多(duo)肽類生(sheng)物大分子藥(yao)物、抗腫瘤藥(yao)物、抗(kang)瘢痕藥(yao)物等各類藥(yao)物及(ji)疫苗的經(jīng)(jing)皮遞送。

由于皮膚(fu)有一定彈(dan)性和韌性，微(wei)針必須具備足(zu)夠的(de)機械強度才(cai)能刺入皮膚(fu)而不斷針(zhen)。DMNs 是用水溶性聚(ju)合物制備而(er)成，不同(tong)聚合(he)物的性質(zhì)將影(ying)響DMNs 的機械強度(du)，進而影響(xiang)微針的(de)穿刺深度和(he)藥物(wu)的遞送效率。藥(yao)物在針尖和基(ji)底中的分配(pei)比例也將影響(xiang)藥物的遞送。此(ci)外，由于人體(ti)皮膚(fu)表面有弧度，微(wei)針要(yao)與人體(ti)皮膚緊密接觸(chu)并且柔軟、趨(qu)膚，有必(bi)要制備具有(you)一定彎折(zhe)能力的柔性微(wei)針。

1、載藥(yao)微針的(de)制備流程

2、載藥(yao)微針機械強度(du)測定及(ji)結(jié)果

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采用優(yōu)(you)選的條(tiao)件制(zhi)備AA-2G 載藥微針(zhen)。分別剪(jian)取4×4（即含有(you)16 根針(zhen)尖）的(de)陣列，用雙面(mian)膠固定在(zai)質(zhì)構(gòu)儀(yi)樣品基座(zuo)上，保持針尖部(bu)分朝上，測試探(tan)頭開始以(yi)0.1 mm/s 的速度、0.049 N的觸(chu)發(fā)力下(xia)降。當觸碰到針(zhen)尖時，以(yi)0.05 mm/s 的速度(du)向下進行(xing)壓縮(suo)，當微(wei)針發(fā)生(sheng)90%形變時(shi)，停止壓(ya)縮。將儀器施(shi)加的力和(he)位移繪制(zhi)成測(ce)試曲線，從(cong)而測(ce)定微針的(de)硬度。

可見(jian)，達到極限(xian)壓力前，2 種(zhong)微針的(de)探頭位移(yi)與受力大小幾(ji)乎呈線性，完(wan)整的連續(xù)性(xing)表明針(zhen)尖無斷裂(lie)現(xiàn)象；空(kong)白微針所承受(shou)的壓力達到3.22 N、載(zai)藥微(wei)針的壓力為3.66 N 時(shi)，微針僅發(fā)生(sheng)變形，仍(reng)未斷裂。表(biao)明載藥微針(zhen)具有較好的柔(rou)韌性(xing)，針尖不易斷裂(lie)，滿足給藥(yao)時所(suo)需的機(ji)械強度要求(qiu)。

內(nèi)容來源：維(wei)生素(su)C葡萄糖苷可(ke)溶性微(wei)針的制(zhi)備和評(ping)價，《廣東藥科(ke)大學學(xue)報》2023, 39(2)