? ?微丸(wan)是指藥物(wu)粉末和輔料構(gòu)(gou)成的直徑(jing)小于2.5mm的圓球(qiu)狀實(shí)體(ti)，屬于多單元(yuan)型給藥(yao)系統(tǒng)，與單(dan)劑量型給(gei)藥系統(tǒng)相(xiang)比有(you)許多優(yōu)點(diǎn)，每(mei)個(gè)給藥劑量通(tong)常含幾十或幾(ji)百個(gè)微丸，釋(shi)要行為是各(ge)個(gè)微(wei)丸的總和；在體(ti)內(nèi)的分布(bu)面積大，生物利(li)用度高(gao)，且腸(chang)道刺激(ji)性小；在胃內(nèi)(nei)滯留時(shí)間長(zhǎng)(zhang)，粒徑小，轉(zhuǎn)運(yùn)受(shou)食物輸送節(jié)(jie)律的(de)影響小(xiao)。隨著現(xiàn)代(dai)球粒制造工(gong)藝的發(fā)展，微(wei)丸在速(su)釋、緩控釋制(zhi)劑方面(mian)的應(yīng)用越(yue)來(lái)越多(duo)。

? ? ?長(zhǎng)期以來(lái)中(zhong)藥微丸主要(yao)是用過(guò)包衣鍋(guo)泛丸法制(zhi)備，操(cao)作復(fù)雜，產(chǎn)量低(di)，藥物損耗大(da)，嚴(yán)重影響了(le)工業(yè)(ye)化生產(chǎn)效(xiao)率。近年來(lái)(lai)擠出滾圓、離心(xin)造粒、流化(hua)床制粒等技術(shù)(shu)和設(shè)備的不斷(duan)改進(jìn)(jin)，極大地推動(dòng)了(le)中藥微丸的(de)發(fā)展。擠出(chu)滾圓發(fā)是將藥(yao)物與輔(fu)料混合均勻，加(jia)入黏(nian)合劑制軟材，將(jiang)濕物料通(tong)過(guò)具一定孔徑(jing)的孔或篩(shai)擠出，制成(cheng)圓柱形顆(ke)?；?huo)條狀擠(ji)出物，再經(jīng)滾圓(yuan)成丸的一種制(zhi)備微(wei)丸的方(fang)法，該方法穩(wěn)定(ding)可靠、操作(zuo)簡(jiǎn)便、生產(chǎn)(chan)量大(da)、生產(chǎn)效(xiao)率高，用該(gai)法制備的微丸(wan)粒子表面光滑(hua)、粒度(du)分布窄、圓(yuan)整度高、流動(dòng)(dong)性好(hao)、脆碎度低，尤適(shi)于中藥微(wei)丸的大量生(sheng)產(chǎn)，對(duì)中藥(yao)水提浸膏粉(fen)制丸(wan)尤為適宜。

? ? ? 用擠出滾(gun)圓法(fa)制備的微丸(wan)的成型性(xing)很大程(cheng)度上決(jue)定與軟(ruan)材的物理特性(xing)，軟材必須(xu)滿足擠出和滾(gun)圓的要(yao)求。擠出過(guò)(guo)程zui主要的是(shi)軟材具備壓縮(suo)性、通過(guò)(guo)篩孔(kong)的流動(dòng)性及能(neng)夠內(nèi)聚成棒(bang)狀擠出物(wu)的能(neng)力，并(bing)要求在整(zheng)個(gè)擠出過(guò)程中(zhong)保持同質(zhì)；而(er)滾圓的成敗(bai)取決于(yu)擠出(chu)物是(shi)否能被打斷變(bian)成小丸。理(li)想的擠出物(wu)應(yīng)該能夠(gou)剪切(qie)成合(he)適大小(xiao)的短棒，而且(qie)還要有足夠的(de)彈性以在(zai)轉(zhuǎn)盤(pan)的作用下形(xing)成球(qiu)體。為了顆粒在(zai)整個(gè)過(guò)(guo)程中都能(neng)分開(kāi)且保(bao)持離散狀態(tài)，擠(ji)出物(wu)之間、擠出(chu)物與轉(zhuǎn)(zhuan)盤之間都不能(neng)有粘連，而且擠(ji)出物(wu)還要有足夠(gou)的內(nèi)(nei)聚性以(yi)保障擠出物(wu)不會(huì)打碎成細(xì)(xi)粉，因此(ci)，軟材的硬度、粘(zhan)附性、彈性(xing)、內(nèi)聚性等物理(li)性質(zhì)是(shi)影響機(jī)(ji)場(chǎng)滾圓過(guò)程的(de)重要因(yin)素。

1 軟材的(de)制備

? ? ?稱取(qu)6份物料各(ge)適量，分別加入(ru)一定比(bi)例的(de)潤(rùn)濕劑(ji)（蒸餾(liu)水），分(fen)別將其(qi)置于擠出機(jī)(ji)中擠出(chu)，篩網(wǎng)孔(kong)徑為0.6mm，擠出轉(zhuǎn)(zhuan)速為60rpm，即得(de)。

2 實(shí)驗(yàn)方法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀(yi)

探頭：P/BE反擠(ji)壓探頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟材在(zai)樣品杯中的狀(zhuang)態(tài)即測(cè)試的(de)初始狀態(tài)對(duì)(dui)實(shí)驗(yàn)結(jié)果有(you)較大的影響，為(wei)了保證測(cè)(ce)試前狀態(tài)(tai)的一致性，預(yù)先(xian)對(duì)樣品(pin)杯中的軟材(cai)進(jìn)行預(yù)壓(ya)。

測(cè)試(shi)模式(shi)：?jiǎn)未螇嚎s(suo)

測(cè)試(shi)前速度(du)：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試(shi)后速度：5mm/s

觸發(fā)力(li)：5g

目標(biāo)模式(shi)：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分析（TPA）通(tong)常是(shi)對(duì)樣品進(jìn)(jin)行兩次壓(ya)縮，來(lái)測(cè)(ce)定樣品的物(wu)理性(xing)質(zhì)。

測(cè)試模(mo)式：TPA

測(cè)試前速(su)度：2mm/s

測(cè)試速(su)度：5mm/s

測(cè)試后(hou)速度：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)模(mo)式：形變(bian) 40%

? ? ?將30g軟(ruan)材加(jia)入反(fan)擠壓杯(bei)中，先通過(guò)預(yù)壓(ya)方式對(duì)樣(yang)品進(jìn)(jin)行預(yù)壓(ya)，預(yù)壓完之(zhi)后再通過(guò)TPA測(cè)(ce)試，測(cè)試(shi)軟材的硬(ying)度、回復(fù)性、粘附(fu)性、內(nèi)聚(ju)性、彈性、咀嚼(jue)性等指標(biāo)(biao)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果

? ? ?硬度表示固體(ti)對(duì)外(wai)界物體(ti)入侵(qin)的局部抵抗能(neng)力，其值(zhi)越大說(shuō)明軟(ruan)材抵抗形變的(de)能力越強(qiáng)，這可(ke)能會(huì)導(dǎo)致片劑(ji)的崩解(jie)度不(bu)符合要求(qiu)，而對(duì)于擠出(chu)滾圓法制備微(wei)丸，則會(huì)(hui)使較多微(wei)丸呈短棒狀，影(ying)響圓整(zheng)度；粘附(fu)性和內(nèi)聚性過(guò)(guo)大或過(guò)小可能(neng)會(huì)對(duì)片(pian)劑、丸劑和顆粒(li)劑的質(zhì)量(liang)產(chǎn)生影響，如(ru)片劑(ji)的黏沖(chong)或散片、丸(wan)劑和顆(ke)粒劑的得率(lv)等問(wèn)(wen)題。彈(dan)性表示軟材在(zai)收到剪切(qie)時(shí)所保留的(de)能量(liang)，其值(zhi)越大說(shuō)(shuo)明撤除剪(jian)切力后軟材(cai)恢復(fù)(fu)到原來(lái)形(xing)狀的能力越強(qiáng)(qiang)，可能會(huì)影(ying)響制劑(ji)的成型。