? ?微丸(wan)是指藥物(wu)粉末和輔料(liao)構(gòu)成的直徑小(xiao)于2.5mm的圓(yuan)球狀(zhuang)實(shí)體(ti)，屬于(yu)多單(dan)元型給藥系(xi)統(tǒng)，與單劑量型(xing)給藥系統(tǒng)(tong)相比(bi)有許多優(yōu)點(diǎn)，每(mei)個(gè)給藥(yao)劑量通常(chang)含幾(ji)十或幾百個(gè)微(wei)丸，釋要行為(wei)是各個(gè)微(wei)丸的(de)總和；在體內(nèi)(nei)的分(fen)布面積大，生物(wu)利用度高(gao)，且腸道刺激(ji)性小(xiao)；在胃(wei)內(nèi)滯(zhi)留時(shí)間長(zhǎng)，粒(li)徑小，轉(zhuǎn)運(yùn)(yun)受食物(wu)輸送節(jié)律(lv)的影(ying)響小。隨著現(xiàn)代(dai)球粒(li)制造工藝的(de)發(fā)展，微丸在速(su)釋、緩控釋(shi)制劑(ji)方面的應(yīng)用越(yue)來(lái)越多。

? ? ?長(zhǎng)期以(yi)來(lái)中藥微丸(wan)主要是用過(guò)(guo)包衣鍋(guo)泛丸法制備，操(cao)作復(fù)雜，產(chǎn)量(liang)低，藥物損耗大(da)，嚴(yán)重(zhong)影響了工(gong)業(yè)化生(sheng)產(chǎn)效率。近年來(lái)(lai)擠出滾圓、離(li)心造粒(li)、流化床制粒(li)等技術(shù)和(he)設(shè)備(bei)的不斷(duan)改進(jìn)，極(ji)大地(di)推動(dòng)(dong)了中藥(yao)微丸的發(fā)展(zhan)。擠出滾(gun)圓發(fā)是將(jiang)藥物與輔(fu)料混合均勻(yun)，加入黏合劑制(zhi)軟材，將濕物料(liao)通過(guò)具一定孔(kong)徑的(de)孔或篩擠(ji)出，制成圓柱(zhu)形顆?；驐l(tiao)狀擠出物(wu)，再經(jīng)(jing)滾圓(yuan)成丸的一(yi)種制備微丸的(de)方法，該方(fang)法穩(wěn)定(ding)可靠、操作簡(jiǎn)便(bian)、生產(chǎn)量大、生產(chǎn)(chan)效率高，用(yong)該法制備的(de)微丸(wan)粒子表面光滑(hua)、粒度分布窄(zhai)、圓整度(du)高、流動(dòng)性(xing)好、脆碎(sui)度低，尤適(shi)于中藥(yao)微丸的(de)大量(liang)生產(chǎn)，對(duì)中(zhong)藥水(shui)提浸膏粉制(zhi)丸尤為適宜。

? ? ? 用擠出滾(gun)圓法制備(bei)的微丸的成(cheng)型性(xing)很大程(cheng)度上決定與(yu)軟材的(de)物理特性(xing)，軟材必須滿(man)足擠出和滾(gun)圓的要求。擠出(chu)過(guò)程zui主要的(de)是軟(ruan)材具備壓縮(suo)性、通過(guò)篩(shai)孔的(de)流動(dòng)性(xing)及能夠內(nèi)聚(ju)成棒狀擠(ji)出物(wu)的能力(li)，并要求(qiu)在整個(gè)擠出(chu)過(guò)程(cheng)中保持(chi)同質(zhì)；而滾圓的(de)成敗取決于擠(ji)出物是否能被(bei)打斷變成小丸(wan)。理想的擠出(chu)物應(yīng)(ying)該能夠(gou)剪切成(cheng)合適大小(xiao)的短棒，而(er)且還要(yao)有足(zu)夠的彈性以在(zai)轉(zhuǎn)盤的作用(yong)下形成球體。為(wei)了顆(ke)粒在(zai)整個(gè)過(guò)程中都(dou)能分開(kāi)且保(bao)持離散狀態(tài)(tai)，擠出物(wu)之間、擠出(chu)物與(yu)轉(zhuǎn)盤之間都不(bu)能有粘(zhan)連，而且擠出(chu)物還(hai)要有足夠的(de)內(nèi)聚性(xing)以保障擠出物(wu)不會(huì)打(da)碎成細(xì)粉，因此(ci)，軟材(cai)的硬度、粘附性(xing)、彈性、內(nèi)(nei)聚性等物理(li)性質(zhì)是影響機(jī)(ji)場(chǎng)滾圓過(guò)程(cheng)的重要因素。

1 軟材的(de)制備

? ? ?稱取6份物料各(ge)適量，分(fen)別加(jia)入一定比(bi)例的潤(rùn)(run)濕劑（蒸餾(liu)水），分(fen)別將其(qi)置于(yu)擠出機(jī)(ji)中擠出，篩網(wǎng)孔(kong)徑為0.6mm，擠出轉(zhuǎn)(zhuan)速為(wei)60rpm，即得。

2 實(shí)驗(yàn)方法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)(gou)儀

探頭：P/BE反(fan)擠壓探頭(tou)

（1）預(yù)壓(ya)

? ? ?由于軟材在樣(yang)品杯中的狀態(tài)(tai)即測(cè)試(shi)的初始狀態(tài)(tai)對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果有(you)較大的影(ying)響，為了保證測(cè)(ce)試前(qian)狀態(tài)(tai)的一致(zhi)性，預(yù)先(xian)對(duì)樣品(pin)杯中的軟(ruan)材進(jìn)行預(yù)壓(ya)。

測(cè)試模式：?jiǎn)?dan)次壓縮(suo)

測(cè)試前速(su)度：2mm/s

測(cè)試(shi)速度：5mm/s

測(cè)試后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：5g

目標(biāo)模式：力 1500g

（2）全質(zhì)(zhi)構(gòu)分析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分析（TPA）通(tong)常是對(duì)樣品(pin)進(jìn)行兩(liang)次壓縮，來(lái)(lai)測(cè)定樣品(pin)的物理性質(zhì)(zhi)。

測(cè)試模(mo)式：TPA

測(cè)試前速度：2mm/s

測(cè)試速度(du)：5mm/s

測(cè)試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力(li)：1500g

目標(biāo)模(mo)式：形變 40%

? ? ?將30g軟材(cai)加入反擠壓杯(bei)中，先通過(guò)(guo)預(yù)壓方式對(duì)樣(yang)品進(jìn)行(xing)預(yù)壓，預(yù)壓完之(zhi)后再通過(guò)TPA測(cè)(ce)試，測(cè)(ce)試軟(ruan)材的(de)硬度、回復(fù)(fu)性、粘附性(xing)、內(nèi)聚(ju)性、彈性、咀(ju)嚼性等指標(biāo)(biao)。

3 實(shí)驗(yàn)(yan)結(jié)果

? ? ?硬度表示固體(ti)對(duì)外界物體入(ru)侵的局(ju)部抵(di)抗能力，其值越(yue)大說(shuō)(shuo)明軟材抵(di)抗形變(bian)的能力越(yue)強(qiáng)，這可能(neng)會(huì)導(dǎo)(dao)致片(pian)劑的崩解度(du)不符合要(yao)求，而對(duì)于(yu)擠出滾(gun)圓法制備微丸(wan)，則會(huì)使(shi)較多(duo)微丸(wan)呈短棒狀，影(ying)響圓整度(du)；粘附性和內(nèi)聚(ju)性過(guò)大或(huo)過(guò)小可(ke)能會(huì)對(duì)(dui)片劑、丸劑和(he)顆粒劑的質(zhì)量(liang)產(chǎn)生影響，如片(pian)劑的黏沖(chong)或散片、丸劑和(he)顆粒劑(ji)的得(de)率等問(wèn)題(ti)。彈性(xing)表示軟(ruan)材在(zai)收到(dao)剪切時(shí)所(suo)保留的能量，其(qi)值越大(da)說(shuō)明撤(che)除剪切(qie)力后軟材(cai)恢復(fù)到(dao)原來(lái)形狀的(de)能力(li)越強(qiáng)(qiang)，可能會(huì)影(ying)響制劑(ji)的成(cheng)型。