? ?微丸(wan)是指藥(yao)物粉末和輔(fu)料構(gòu)成的直(zhi)徑小(xiao)于2.5mm的圓球狀(zhuang)實體，屬于(yu)多單元(yuan)型給(gei)藥系(xi)統(tǒng)，與單劑量型(xing)給藥(yao)系統(tǒng)相比有(you)許多優(yōu)點，每個(ge)給藥劑量通(tong)常含幾十(shi)或幾百(bai)個微丸，釋要(yao)行為是(shi)各個微丸(wan)的總和(he)；在體內(nèi)的分布(bu)面積大(da)，生物利用度高(gao)，且腸道刺激性(xing)小；在胃內(nèi)滯留(liu)時間長(zhang)，粒徑小，轉(zhuǎn)運受(shou)食物輸(shu)送節(jié)律的影響(xiang)小。隨著(zhe)現(xiàn)代球粒(li)制造(zao)工藝的(de)發(fā)展，微丸在(zai)速釋、緩(huan)控釋制劑(ji)方面的(de)應用越(yue)來越(yue)多。

? ? ?長期以(yi)來中藥(yao)微丸主要是用(yong)過包衣鍋(guo)泛丸法制(zhi)備，操作復雜，產(chǎn)(chan)量低，藥物損(sun)耗大，嚴(yan)重影響(xiang)了工業(yè)化生(sheng)產(chǎn)效率。近年來(lai)擠出滾圓(yuan)、離心造粒、流(liu)化床制(zhi)粒等技(ji)術(shù)和設(shè)備(bei)的不(bu)斷改進，極(ji)大地推動了(le)中藥(yao)微丸的發(fā)(fa)展。擠(ji)出滾圓發(fā)(fa)是將藥物與輔(fu)料混合(he)均勻，加入黏(nian)合劑制(zhi)軟材，將濕物(wu)料通過(guo)具一定孔徑的(de)孔或篩擠出，制(zhi)成圓柱形顆(ke)?；驐l狀(zhuang)擠出物，再經(jīng)(jing)滾圓成(cheng)丸的一種制(zhi)備微丸(wan)的方法，該方法(fa)穩(wěn)定可靠、操(cao)作簡便、生產(chǎn)量(liang)大、生產(chǎn)效(xiao)率高，用該(gai)法制(zhi)備的微(wei)丸粒子表面光(guang)滑、粒(li)度分布窄(zhai)、圓整度(du)高、流動性(xing)好、脆碎度低(di)，尤適于中(zhong)藥微丸的大量(liang)生產(chǎn)(chan)，對中藥(yao)水提浸(jin)膏粉制丸(wan)尤為適宜。

? ? ? 用擠出滾圓(yuan)法制(zhi)備的微丸的(de)成型性很(hen)大程(cheng)度上決定(ding)與軟材(cai)的物理特(te)性，軟材(cai)必須滿足擠出(chu)和滾圓的要求(qiu)。擠出過程(cheng)zui主要的是(shi)軟材(cai)具備(bei)壓縮(suo)性、通過篩孔(kong)的流動性及(ji)能夠內(nèi)聚(ju)成棒狀擠(ji)出物的能(neng)力，并要求(qiu)在整個(ge)擠出過(guo)程中保持(chi)同質(zhì)(zhi)；而滾圓的成敗(bai)取決于擠出(chu)物是否(fou)能被打(da)斷變成小丸(wan)。理想的擠出物(wu)應該能夠剪切(qie)成合適大小的(de)短棒，而且(qie)還要有足夠(gou)的彈性(xing)以在(zai)轉(zhuǎn)盤的(de)作用下形成(cheng)球體。為了顆(ke)粒在整個過程(cheng)中都(dou)能分開且保(bao)持離散狀態(tài)，擠(ji)出物之間、擠出(chu)物與(yu)轉(zhuǎn)盤(pan)之間(jian)都不能(neng)有粘連(lian)，而且擠出物還(hai)要有足夠的(de)內(nèi)聚性(xing)以保障擠出(chu)物不會打碎(sui)成細粉，因此，軟(ruan)材的(de)硬度、粘附(fu)性、彈(dan)性、內(nèi)聚(ju)性等物理性質(zhì)(zhi)是影響機(ji)場滾(gun)圓過程(cheng)的重要因素(su)。

1 軟材的制(zhi)備

? ? ?稱取6份物料各(ge)適量，分(fen)別加入一定(ding)比例的(de)潤濕劑（蒸餾(liu)水），分別(bie)將其置于(yu)擠出機中擠(ji)出，篩網(wǎng)孔(kong)徑為0.6mm，擠出(chu)轉(zhuǎn)速為60rpm，即得(de)。

2 實驗(yan)方法(fa)

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀

探頭：P/BE反擠壓探(tan)頭

（1）預壓

? ? ?由于軟材(cai)在樣品杯(bei)中的(de)狀態(tài)即測試的(de)初始(shi)狀態(tài)對實驗結(jié)(jie)果有較(jiao)大的影響，為了(le)保證測試前狀(zhuang)態(tài)的一致(zhi)性，預(yu)先對樣品杯中(zhong)的軟材(cai)進行(xing)預壓。

測試(shi)模式：單次(ci)壓縮

測試前(qian)速度：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試后速度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標模(mo)式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)(gou)分析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分析(xi)（TPA）通常是對樣(yang)品進行(xing)兩次壓(ya)縮，來測定(ding)樣品(pin)的物理性質(zhì)(zhi)。

測試模式：TPA

測試前(qian)速度：2mm/s

測試速度(du)：5mm/s

測試(shi)后速度：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標模式(shi)：形變(bian) 40%

? ? ?將30g軟(ruan)材加入(ru)反擠壓(ya)杯中，先通(tong)過預壓(ya)方式(shi)對樣品(pin)進行預壓(ya)，預壓(ya)完之后(hou)再通過TPA測(ce)試，測試(shi)軟材的硬度(du)、回復性、粘附(fu)性、內(nèi)聚(ju)性、彈性、咀嚼(jue)性等指(zhi)標。

3 實驗結(jié)果

? ? ?硬度表示固體(ti)對外界物(wu)體入侵的局部(bu)抵抗能力，其值(zhi)越大說明(ming)軟材抵抗形變(bian)的能力越強，這(zhe)可能會導致(zhi)片劑的崩解(jie)度不符合(he)要求，而對于擠(ji)出滾(gun)圓法制備微(wei)丸，則(ze)會使較多微丸(wan)呈短棒狀，影響(xiang)圓整(zheng)度；粘附性和內(nèi)(nei)聚性過大或(huo)過小(xiao)可能會對片(pian)劑、丸(wan)劑和顆粒(li)劑的質(zhì)量(liang)產(chǎn)生影響，如(ru)片劑的黏沖或(huo)散片、丸(wan)劑和顆粒(li)劑的得率(lv)等問題。彈(dan)性表示軟材在(zai)收到剪切時(shi)所保留的能量(liang)，其值越大說(shuo)明撤(che)除剪切力后軟(ruan)材恢(hui)復到原來(lai)形狀的(de)能力越強，可(ke)能會影響(xiang)制劑的(de)成型。