維生素C 葡萄(tao)糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡喃(nan)型葡萄糖苷取(qu)代維生素C（VitaminC, VC）結(jié)(jie)構(gòu)中2 位碳上(shang)的羥基后得(de)到的一類(lèi)衍(yan)生物(wu)。AA-2G 能夠抑制黑(hei)色素生成，且(qie)對(duì)紫外線(xiàn)造(zao)成的皮(pi)膚光損傷(shang)有保護(hù)作(zuo)用。AA-2G進(jìn)入細(xì)(xi)胞后(hou)可在糖基轉(zhuǎn)移(yi)酶的催化(hua)作用下水解(jie)生成VC和葡萄(tao)糖，由(you)于葡萄糖(tang)苷的遮蔽作(zuo)用，AA-2G 的穩(wěn)定性和(he)抗氧化(hua)活性相較于(yu)VC 均有提升。但由(you)于AA-2G的親水性(xing)仍較強(qiáng)（水中溶(rong)解度(du)879 g/L，25 ℃；正辛醇/水分(fen)配系數(shù)log P<-2），對(duì)角質(zhì)(zhi)層的滲透(tou)性較差(cha)，經(jīng)皮遞(di)送效(xiao)率亟待提高。

微針（microneedles，MNs）是由高度(du)為50 ~1 000 μm的針(zhen)組成的陣列。微(wei)針能夠(gou)刺穿皮(pi)膚角質(zhì)層(ceng)，在皮膚表面(mian)產(chǎn)生(sheng)微小的孔(kong)道，促進(jìn)(jin)藥物的(de)經(jīng)皮遞(di)送[5]?？?ke)溶性微(wei)針（dissolving microneedles,DMNs）是將(jiang)水溶性(xing)聚合物作為基(ji)質(zhì)材料(liao)制備而得。DMNs 刺入(ru)皮膚后，藥物(wu)隨著基質(zhì)(zhi)材料的(de)溶解而釋放(fang)。DMNs 可避免微(wei)針斷(duan)裂在體內(nèi)所(suo)產(chǎn)生的損(sun)傷，不產(chǎn)(chan)生醫(yī)療(liao)廢棄物(wu)，且使(shi)用的材(cai)料能夠被人(ren)體降(jiang)解，具有良好(hao)的安全(quan)性和生物相(xiang)容性。因此(ci)，DMNs 已廣泛(fan)應(yīng)用于蛋白多(duo)肽類(lèi)生物大(da)分子藥(yao)物、抗(kang)腫瘤藥物、抗(kang)瘢痕(hen)藥物等(deng)各類(lèi)(lei)藥物及疫苗的(de)經(jīng)皮遞(di)送。

由于皮(pi)膚有(you)一定彈(dan)性和韌(ren)性，微(wei)針必須(xu)具備足(zu)夠的機(jī)(ji)械強(qiáng)度(du)才能刺入(ru)皮膚而不斷(duan)針。DMNs 是用水溶性(xing)聚合物制(zhi)備而成，不同(tong)聚合物的性質(zhì)(zhi)將影響DMNs 的機(jī)械(xie)強(qiáng)度，進(jìn)而(er)影響微針的穿(chuan)刺深度和藥(yao)物的遞送效率(lv)。藥物在針尖(jian)和基底中的分(fen)配比例也(ye)將影(ying)響藥物的遞送(song)。此外(wai)，由于人(ren)體皮(pi)膚表面有弧(hu)度，微針要(yao)與人體(ti)皮膚緊密接觸(chu)并且柔軟(ruan)、趨膚(fu)，有必要制(zhi)備具(ju)有一定彎折能(neng)力的柔性微針(zhen)。

1、載藥微針的(de)制備流(liu)程

2、載藥微(wei)針機(jī)械強(qiáng)度測(cè)(ce)定及結(jié)(jie)果

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采用優(yōu)(you)選的條件制備(bei)AA-2G 載藥微針(zhen)。分別剪取(qu)4×4（即含有(you)16 根針尖）的陣列(lie)，用雙面膠固定(ding)在質(zhì)構(gòu)(gou)儀樣(yang)品基座上(shang)，保持針尖部分(fen)朝上，測(cè)試探(tan)頭開(kāi)(kai)始以0.1 mm/s 的速度、0.049 N的(de)觸發(fā)力下降(jiang)。當(dāng)觸碰(peng)到針尖時(shí)(shi)，以0.05 mm/s 的速度(du)向下進(jìn)行(xing)壓縮，當(dāng)(dang)微針發(fā)生(sheng)90%形變時(shí)(shi)，停止壓縮(suo)。將儀器(qi)施加的力和位(wei)移繪制(zhi)成測(cè)試曲線(xiàn)(xian)，從而測(cè)定微(wei)針的硬度(du)。

可見(jiàn)，達(dá)到極限(xian)壓力(li)前，2 種(zhong)微針的(de)探頭位移與受(shou)力大小幾(ji)乎呈線(xiàn)性，完整(zheng)的連續(xù)性(xing)表明(ming)針尖無(wú)(wu)斷裂現(xiàn)象；空(kong)白微針?biāo)?suo)承受的壓(ya)力達(dá)(da)到3.22 N、載(zai)藥微針的壓(ya)力為3.66 N 時(shí)，微針(zhen)僅發(fā)生變形(xing)，仍未斷(duan)裂。表明載藥微(wei)針具有(you)較好的(de)柔韌(ren)性，針尖不易(yi)斷裂，滿(mǎn)(man)足給(gei)藥時(shí)所需的機(jī)(ji)械強(qiáng)度(du)要求。

內(nèi)容來(lái)源(yuan)：維生素C葡萄糖(tang)苷可溶性微(wei)針的制(zhi)備和評(píng)(ping)價(jià)，《廣東藥(yao)科大學(xué)(xue)學(xué)報(bào)》2023, 39(2)