維生素C 葡萄(tao)糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是(shi)將吡喃(nan)型葡萄糖(tang)苷取代(dai)維生素C（VitaminC, VC）結(jié)(jie)構(gòu)中2 位碳(tan)上的羥基后(hou)得到的(de)一類衍生物(wu)。AA-2G 能夠抑制黑(hei)色素(su)生成，且對(dui)紫外線造成的(de)皮膚(fu)光損(sun)傷有保(bao)護作用。AA-2G進入(ru)細胞(bao)后可在糖(tang)基轉(zhuǎn)移酶的(de)催化作(zuo)用下水解生(sheng)成VC和葡萄糖(tang)，由于葡萄糖苷(gan)的遮蔽作用，AA-2G 的(de)穩(wěn)定性和(he)抗氧化活性相(xiang)較于(yu)VC 均有提升。但(dan)由于(yu)AA-2G的親水性(xing)仍較(jiao)強（水(shui)中溶解度(du)879 g/L，25 ℃；正辛醇/水分配(pei)系數(shù)log P<-2），對(dui)角質(zhì)層的(de)滲透性較(jiao)差，經(jīng)皮遞送效(xiao)率亟待提(ti)高。

微針（microneedles，MNs）是由高度(du)為50 ~1 000 μm的(de)針組(zu)成的陣列(lie)。微針(zhen)能夠刺穿皮膚(fu)角質(zhì)層，在(zai)皮膚表面產(chǎn)生(sheng)微小(xiao)的孔道，促進藥(yao)物的經(jīng)皮遞(di)送[5]?？扇苄晕?wei)針（dissolving microneedles,DMNs）是將水溶性(xing)聚合物作(zuo)為基質(zhì)材(cai)料制備而得(de)。DMNs 刺入(ru)皮膚后，藥(yao)物隨著基質(zhì)材(cai)料的溶解而(er)釋放。DMNs 可(ke)避免微針斷(duan)裂在(zai)體內(nèi)所產(chǎn)生(sheng)的損傷，不(bu)產(chǎn)生醫(yī)(yi)療廢棄物，且使(shi)用的材料能夠(gou)被人體降(jiang)解，具有良(liang)好的安(an)全性和生物相(xiang)容性。因(yin)此，DMNs 已(yi)廣泛應(yīng)(ying)用于(yu)蛋白多(duo)肽類(lei)生物大分子(zi)藥物、抗腫瘤(liu)藥物、抗瘢痕(hen)藥物等(deng)各類(lei)藥物(wu)及疫苗的(de)經(jīng)皮遞送。

由于皮(pi)膚有一定(ding)彈性和韌(ren)性，微針必須具(ju)備足夠的機(ji)械強度才能(neng)刺入皮(pi)膚而不(bu)斷針。DMNs 是(shi)用水溶性聚(ju)合物(wu)制備(bei)而成，不(bu)同聚合(he)物的性質(zhì)(zhi)將影響(xiang)DMNs 的機(ji)械強度，進(jin)而影響(xiang)微針的(de)穿刺深度(du)和藥物的遞(di)送效率(lv)。藥物在(zai)針尖和(he)基底中的(de)分配比例(li)也將影響藥物(wu)的遞送。此(ci)外，由于人體(ti)皮膚表(biao)面有弧度(du)，微針要與(yu)人體(ti)皮膚(fu)緊密接觸并且(qie)柔軟、趨(qu)膚，有必要制備(bei)具有一定彎折(zhe)能力(li)的柔性微針。

1、載藥微針(zhen)的制(zhi)備流程

2、載藥微(wei)針機械強度測(ce)定及結(jié)果

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采用(yong)優(yōu)選的條件制(zhi)備AA-2G 載藥(yao)微針。分別剪(jian)取4×4（即(ji)含有16 根針尖(jian)）的陣列，用(yong)雙面膠固(gu)定在質(zhì)(zhi)構(gòu)儀樣品基座(zuo)上，保持針尖部(bu)分朝(chao)上，測試(shi)探頭(tou)開始以0.1 mm/s 的速(su)度、0.049 N的觸發(fā)力(li)下降(jiang)。當(dāng)觸碰(peng)到針尖時(shi)，以0.05 mm/s 的速度向(xiang)下進行壓(ya)縮，當(dāng)微針發(fā)生(sheng)90%形變時，停止壓(ya)縮。將儀器(qi)施加的(de)力和位移繪制(zhi)成測試曲(qu)線，從而(er)測定微針的硬(ying)度。

可見，達到極限(xian)壓力前，2 種微針(zhen)的探頭位(wei)移與(yu)受力(li)大小幾乎呈(cheng)線性，完整的(de)連續(xù)性表明針(zhen)尖無斷裂(lie)現(xiàn)象；空(kong)白微針?biāo)惺?shou)的壓(ya)力達到(dao)3.22 N、載藥微(wei)針的壓力(li)為3.66 N 時，微針僅(jin)發(fā)生變形(xing)，仍未斷裂(lie)。表明載藥微針(zhen)具有較好的(de)柔韌(ren)性，針尖(jian)不易斷(duan)裂，滿足給藥時(shi)所需的(de)機械(xie)強度要求。

內(nèi)容(rong)來源：維生(sheng)素C葡(pu)萄糖苷可(ke)溶性微針的制(zhi)備和評價(jia)，《廣東藥(yao)科大學(xué)學(xué)報》2023, 39(2)