? ?微丸是指藥(yao)物粉末和輔料(liao)構(gòu)成(cheng)的直(zhi)徑小于2.5mm的圓球狀實(shí)(shi)體，屬(shu)于多單元(yuan)型給藥系統(tǒng)(tong)，與單劑(ji)量型給藥系(xi)統(tǒng)相比有許(xu)多優(yōu)點(diǎn)，每個(gè)(ge)給藥劑(ji)量通常含(han)幾十或幾百個(gè)(ge)微丸，釋要行為(wei)是各個(gè)(ge)微丸的(de)總和；在體(ti)內(nèi)的(de)分布面積大，生(sheng)物利用(yong)度高，且腸道(dao)刺激性?。辉谖?wei)內(nèi)滯留時(shí)間長(zhǎng)(zhang)，粒徑小(xiao)，轉(zhuǎn)運(yùn)受食(shi)物輸送節(jié)律的(de)影響(xiang)小。隨著(zhe)現(xiàn)代球(qiu)粒制造工藝的(de)發(fā)展，微丸在速(su)釋、緩(huan)控釋制(zhi)劑方面的應(yīng)(ying)用越來(lái)越多(duo)。

? ? ?長(zhǎng)期(qi)以來(lái)中(zhong)藥微丸主(zhu)要是用過(guò)包(bao)衣鍋泛(fan)丸法制備，操作(zuo)復(fù)雜，產(chǎn)量(liang)低，藥物損(sun)耗大，嚴(yán)(yan)重影響了工(gong)業(yè)化(hua)生產(chǎn)(chan)效率。近(jin)年來(lái)(lai)擠出滾(gun)圓、離心(xin)造粒、流化(hua)床制粒(li)等技術(shù)和(he)設(shè)備的(de)不斷改(gai)進(jìn)，極大地推(tui)動(dòng)了中藥微(wei)丸的發(fā)展(zhan)。擠出滾(gun)圓發(fā)是將(jiang)藥物與輔料混(hun)合均勻，加入黏(nian)合劑制軟材，將(jiang)濕物料通過(guò)具(ju)一定孔徑的(de)孔或篩擠出，制(zhi)成圓柱形顆粒(li)或條狀擠(ji)出物，再(zai)經(jīng)滾圓成(cheng)丸的一(yi)種制備(bei)微丸的(de)方法，該方法(fa)穩(wěn)定可靠(kao)、操作簡(jiǎn)便、生產(chǎn)(chan)量大、生產(chǎn)效率(lv)高，用該(gai)法制備(bei)的微(wei)丸粒子表面光(guang)滑、粒度(du)分布窄、圓(yuan)整度高、流動(dòng)(dong)性好(hao)、脆碎度低，尤(you)適于(yu)中藥微(wei)丸的大量生產(chǎn)(chan)，對(duì)中藥(yao)水提浸膏(gao)粉制丸尤為(wei)適宜。

? ? ? 用擠出滾圓法(fa)制備(bei)的微丸的成型(xing)性很(hen)大程度上決(jue)定與軟材的物(wu)理特(te)性，軟材必須滿(man)足擠(ji)出和(he)滾圓的要求。擠(ji)出過(guò)(guo)程zui主要的是軟(ruan)材具備壓縮性(xing)、通過(guò)(guo)篩孔(kong)的流動(dòng)性(xing)及能夠內(nèi)聚(ju)成棒(bang)狀擠(ji)出物的能(neng)力，并要求在(zai)整個(gè)擠出(chu)過(guò)程中(zhong)保持同(tong)質(zhì)；而(er)滾圓的成敗取(qu)決于擠出物(wu)是否(fou)能被打斷變(bian)成小丸(wan)。理想的擠(ji)出物應(yīng)該(gai)能夠剪切成(cheng)合適大小(xiao)的短棒，而且(qie)還要有足(zu)夠的彈性以(yi)在轉(zhuǎn)盤(pán)的作(zuo)用下形成(cheng)球體。為了(le)顆粒在整個(gè)(ge)過(guò)程中(zhong)都能(neng)分開(kāi)(kai)且保持離(li)散狀(zhuang)態(tài)，擠出物(wu)之間、擠出物(wu)與轉(zhuǎn)盤(pán)之間都(dou)不能有粘(zhan)連，而且(qie)擠出物還(hai)要有足夠(gou)的內(nèi)聚性以保(bao)障擠出物不會(huì)(hui)打碎成(cheng)細(xì)粉，因(yin)此，軟材的硬(ying)度、粘(zhan)附性、彈性(xing)、內(nèi)聚(ju)性等物理性質(zhì)(zhi)是影響(xiang)機(jī)場(chǎng)滾圓過(guò)(guo)程的重要(yao)因素。

1 軟材的制(zhi)備

? ? ?稱(chēng)取6份物料各(ge)適量，分別加(jia)入一定比例的(de)潤(rùn)濕劑(ji)（蒸餾(liu)水），分別將(jiang)其置(zhi)于擠出機(jī)中(zhong)擠出，篩網(wǎng)孔徑(jing)為0.6mm，擠出轉(zhuǎn)(zhuan)速為60rpm，即得。

2 實(shí)驗(yàn)方法(fa)

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀(yi)

探頭：P/BE反擠(ji)壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟材在樣(yang)品杯中的狀(zhuang)態(tài)即(ji)測(cè)試的初始(shi)狀態(tài)對(duì)實(shí)(shi)驗(yàn)結(jié)果有(you)較大(da)的影(ying)響，為了保證測(cè)(ce)試前狀態(tài)的一(yi)致性(xing)，預(yù)先(xian)對(duì)樣(yang)品杯中的軟材(cai)進(jìn)行預(yù)壓。

測(cè)試(shi)模式：?jiǎn)?dan)次壓縮(suo)

測(cè)試前速度：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后速度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)模式：力(li) 1500g

（2）全質(zhì)(zhi)構(gòu)分析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)(gou)分析（TPA）通常是對(duì)(dui)樣品進(jìn)行兩次(ci)壓縮(suo)，來(lái)測(cè)定樣品(pin)的物(wu)理性質(zhì)。

測(cè)試模式：TPA

測(cè)試前(qian)速度：2mm/s

測(cè)試速(su)度：5mm/s

測(cè)試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)模式：形(xing)變 40%

? ? ?將30g軟材加(jia)入反擠壓杯中(zhong)，先通過(guò)預(yù)壓方(fang)式對(duì)樣品進(jìn)行(xing)預(yù)壓，預(yù)(yu)壓完之后(hou)再通(tong)過(guò)TPA測(cè)試，測(cè)(ce)試軟材(cai)的硬度、回復(fù)性(xing)、粘附性、內(nèi)聚性(xing)、彈性(xing)、咀嚼性等(deng)指標(biāo)(biao)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果

? ? ?硬度表示固(gu)體對(duì)外界(jie)物體(ti)入侵的局部(bu)抵抗能力(li)，其值越大說(shuō)明(ming)軟材抵(di)抗形(xing)變的能力越(yue)強(qiáng)，這(zhe)可能會(huì)導(dǎo)(dao)致片劑(ji)的崩解(jie)度不(bu)符合要求，而對(duì)(dui)于擠出(chu)滾圓法制(zhi)備微(wei)丸，則會(huì)使較(jiao)多微丸呈(cheng)短棒(bang)狀，影(ying)響圓整度(du)；粘附性(xing)和內(nèi)聚性(xing)過(guò)大或過(guò)(guo)小可能會(huì)對(duì)片(pian)劑、丸劑和顆(ke)粒劑的質(zhì)量(liang)產(chǎn)生(sheng)影響(xiang)，如片(pian)劑的黏沖或(huo)散片、丸劑和顆(ke)粒劑的得率(lv)等問(wèn)題。彈性(xing)表示軟材在(zai)收到剪切時(shí)(shi)所保留的能(neng)量，其(qi)值越(yue)大說(shuō)明撤除剪(jian)切力后軟材恢(hui)復(fù)到原來(lái)形(xing)狀的能力(li)越強(qiáng)，可能會(huì)(hui)影響制劑的(de)成型(xing)。