維生素C 葡萄糖(tang)苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是(shi)將吡喃型(xing)葡萄(tao)糖苷(gan)取代維生(sheng)素C（VitaminC, VC）結(jié)(jie)構(gòu)中2 位碳(tan)上的羥(qiang)基后得到(dao)的一類衍生物(wu)。AA-2G 能夠(gou)抑制黑色素生(sheng)成，且對(duì)紫(zi)外線造成(cheng)的皮膚光損(sun)傷有保護(hù)(hu)作用。AA-2G進(jìn)入細(xì)(xi)胞后可(ke)在糖基(ji)轉(zhuǎn)移酶的催化(hua)作用下水解(jie)生成VC和葡萄糖(tang)，由于(yu)葡萄糖苷的(de)遮蔽作用(yong)，AA-2G 的穩(wěn)定性和(he)抗氧(yang)化活(huo)性相較于(yu)VC 均有提升(sheng)。但由于AA-2G的親(qin)水性仍較(jiao)強(qiáng)（水中溶解(jie)度879 g/L，25 ℃；正辛醇/水(shui)分配系數(shù)log P<-2），對(duì)(dui)角質(zhì)層的滲透(tou)性較差，經(jīng)皮遞(di)送效率(lv)亟待提高。

微針（microneedles，MNs）是由(you)高度(du)為50 ~1 000 μm的針組成(cheng)的陣列。微針(zhen)能夠刺穿皮膚(fu)角質(zhì)層(ceng)，在皮膚表(biao)面產(chǎn)生(sheng)微小的孔道，促(cu)進(jìn)藥物的(de)經(jīng)皮遞(di)送[5]?？扇苄晕?wei)針（dissolving microneedles,DMNs）是(shi)將水溶(rong)性聚合(he)物作為基(ji)質(zhì)材料制(zhi)備而得(de)。DMNs 刺入皮膚(fu)后，藥物隨著基(ji)質(zhì)材料的(de)溶解(jie)而釋放(fang)。DMNs 可避(bi)免微針斷(duan)裂在體內(nèi)所(suo)產(chǎn)生的(de)損傷(shang)，不產(chǎn)生醫(yī)(yi)療廢棄(qi)物，且使用的(de)材料能夠(gou)被人體降解，具(ju)有良(liang)好的安(an)全性和生物(wu)相容(rong)性。因此(ci)，DMNs 已廣泛應(yīng)用于(yu)蛋白多肽類生(sheng)物大分子(zi)藥物、抗腫(zhong)瘤藥物、抗(kang)瘢痕藥物(wu)等各類藥(yao)物及疫苗(miao)的經(jīng)(jing)皮遞送。

由于皮膚有(you)一定彈性(xing)和韌性(xing)，微針必須具備(bei)足夠的機(jī)械(xie)強(qiáng)度才能刺(ci)入皮膚而(er)不斷針(zhen)。DMNs 是用水溶(rong)性聚合物制備(bei)而成，不同(tong)聚合(he)物的性質(zhì)將(jiang)影響DMNs 的機(jī)械強(qiáng)(qiang)度，進(jìn)(jin)而影響微針的(de)穿刺深度(du)和藥物的遞送(song)效率。藥物在(zai)針尖和基底中(zhong)的分配比例(li)也將影(ying)響藥物的(de)遞送。此外，由(you)于人(ren)體皮(pi)膚表面有弧(hu)度，微針要與(yu)人體(ti)皮膚(fu)緊密接觸(chu)并且柔軟、趨(qu)膚，有必要(yao)制備具有一定(ding)彎折能力的柔(rou)性微(wei)針。

1、載藥(yao)微針的制備(bei)流程

2、載藥(yao)微針機(jī)械強(qiáng)(qiang)度測(ce)定及結(jié)(jie)果

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采用優(yōu)選(xuan)的條(tiao)件制備AA-2G 載(zai)藥微針。分(fen)別剪取4×4（即(ji)含有16 根針(zhen)尖）的陣(zhen)列，用雙面膠(jiao)固定在質(zhì)構(gòu)儀(yi)樣品基座上(shang)，保持針尖部分(fen)朝上，測(ce)試探(tan)頭開始以0.1 mm/s 的速(su)度、0.049 N的觸發(fā)力(li)下降(jiang)。當(dāng)觸(chu)碰到針(zhen)尖時(shí)，以0.05 mm/s 的速度(du)向下(xia)進(jìn)行壓(ya)縮，當(dāng)微針發(fā)(fa)生90%形變時(shí)，停(ting)止壓(ya)縮。將儀器(qi)施加的力(li)和位移繪制成(cheng)測試曲線，從而(er)測定微針(zhen)的硬度(du)。

可見，達(dá)(da)到極限壓力前(qian)，2 種微針的探頭(tou)位移與受力大(da)小幾乎呈線性(xing)，完整的(de)連續(xù)性表(biao)明針尖無斷(duan)裂現(xiàn)象(xiang)；空白微(wei)針?biāo)?suo)承受的壓(ya)力達(dá)到3.22 N、載(zai)藥微針的壓力(li)為3.66 N 時(shí)，微針僅發(fā)(fa)生變形，仍未斷(duan)裂。表明載(zai)藥微針具有較(jiao)好的柔韌(ren)性，針尖不(bu)易斷裂(lie)，滿足給藥(yao)時(shí)所需的機(jī)(ji)械強(qiáng)度要求。

內(nèi)容來(lai)源：維生素C葡(pu)萄糖苷(gan)可溶性微針(zhen)的制(zhi)備和評(píng)價(jià)，《廣(guang)東藥科大(da)學(xué)學(xué)報(bào)》2023, 39(2)