? ?微丸是指藥物(wu)粉末和輔料(liao)構(gòu)成的直(zhi)徑小(xiao)于2.5mm的圓球狀實(shí)(shi)體，屬于(yu)多單元(yuan)型給藥(yao)系統(tǒng)(tong)，與單劑(ji)量型(xing)給藥系統(tǒng)(tong)相比有許(xu)多優(yōu)(you)點(diǎn)，每個(gè)給藥劑(ji)量通常含幾(ji)十或幾百(bai)個(gè)微丸，釋要行(xing)為是各個(gè)微丸(wan)的總和；在體內(nèi)(nei)的分(fen)布面積(ji)大，生物利用(yong)度高，且(qie)腸道刺(ci)激性小(xiao)；在胃內(nèi)(nei)滯留(liu)時(shí)間長(zhǎng)(zhang)，粒徑小，轉(zhuǎn)運(yùn)受(shou)食物輸送節(jié)律(lv)的影響小。隨著(zhe)現(xiàn)代球粒制(zhi)造工藝的發(fā)展(zhan)，微丸在(zai)速釋、緩(huan)控釋(shi)制劑方面的應(yīng)(ying)用越來越多(duo)。

? ? ?長(zhǎng)期以來中(zhong)藥微丸(wan)主要是用過包(bao)衣鍋泛丸(wan)法制備，操作復(fù)(fu)雜，產(chǎn)量低(di)，藥物損耗(hao)大，嚴(yán)重影響(xiang)了工業(yè)(ye)化生產(chǎn)效率。近(jin)年來擠出(chu)滾圓、離心造(zao)粒、流化床制(zhi)粒等技術(shù)和(he)設(shè)備的不斷(duan)改進(jìn)，極(ji)大地(di)推動(dòng)了中藥(yao)微丸的發(fā)(fa)展。擠出滾圓發(fā)(fa)是將(jiang)藥物與輔(fu)料混(hun)合均勻(yun)，加入黏(nian)合劑制軟(ruan)材，將濕物料通(tong)過具一定(ding)孔徑的(de)孔或(huo)篩擠出(chu)，制成圓柱形顆(ke)粒或條狀(zhuang)擠出物(wu)，再經(jīng)(jing)滾圓成丸的一(yi)種制備微(wei)丸的方(fang)法，該方法穩(wěn)定(ding)可靠(kao)、操作簡(jiǎn)便、生產(chǎn)(chan)量大、生產(chǎn)效率(lv)高，用該(gai)法制(zhi)備的微丸粒子(zi)表面光滑(hua)、粒度分布窄、圓(yuan)整度高(gao)、流動(dòng)性好、脆碎(sui)度低，尤適于(yu)中藥(yao)微丸的大(da)量生產(chǎn)，對(duì)中(zhong)藥水提浸(jin)膏粉制丸尤為(wei)適宜。

? ? ? 用擠出滾(gun)圓法制備的微(wei)丸的成(cheng)型性很大(da)程度(du)上決定與(yu)軟材(cai)的物理特(te)性，軟材必須(xu)滿足擠出(chu)和滾圓的(de)要求。擠出過程(cheng)zui主要的是(shi)軟材具備壓(ya)縮性、通過(guo)篩孔的流動(dòng)性(xing)及能夠內(nèi)聚(ju)成棒狀(zhuang)擠出物的能力(li)，并要求在整個(gè)(ge)擠出過程(cheng)中保(bao)持同質(zhì)；而(er)滾圓的成敗(bai)取決于擠出物(wu)是否能(neng)被打(da)斷變成小丸(wan)。理想的(de)擠出物(wu)應(yīng)該能夠剪切(qie)成合適大小(xiao)的短(duan)棒，而且還要有(you)足夠的彈性以(yi)在轉(zhuǎn)盤(pan)的作用(yong)下形成球(qiu)體。為了顆粒在(zai)整個(gè)過程中都(dou)能分開且保持(chi)離散(san)狀態(tài)(tai)，擠出物(wu)之間、擠出物與(yu)轉(zhuǎn)盤(pan)之間都(dou)不能(neng)有粘連，而且(qie)擠出物還要有(you)足夠的(de)內(nèi)聚性以(yi)保障(zhang)擠出物不會(huì)打(da)碎成(cheng)細(xì)粉，因此，軟(ruan)材的硬度、粘(zhan)附性、彈性、內(nèi)(nei)聚性等物理(li)性質(zhì)是(shi)影響機(jī)場(chǎng)滾(gun)圓過程的重要(yao)因素。

1 軟材(cai)的制備(bei)

? ? ?稱取6份物(wu)料各適(shi)量，分別加(jia)入一定比例的(de)潤(rùn)濕劑(ji)（蒸餾水），分別(bie)將其置于(yu)擠出(chu)機(jī)中擠出(chu)，篩網(wǎng)(wang)孔徑為0.6mm，擠出(chu)轉(zhuǎn)速為60rpm，即得。

2 實(shí)驗(yàn)方法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀(yi)

探頭：P/BE反擠(ji)壓探頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于(yu)軟材在(zai)樣品杯(bei)中的狀態(tài)即(ji)測(cè)試的初始狀(zhuang)態(tài)對(duì)實(shí)驗(yàn)(yan)結(jié)果(guo)有較大的影(ying)響，為了保(bao)證測(cè)(ce)試前狀(zhuang)態(tài)的一致(zhi)性，預(yù)先(xian)對(duì)樣品(pin)杯中的軟(ruan)材進(jìn)行預(yù)壓。

測(cè)試模式：?jiǎn)?dan)次壓(ya)縮

測(cè)試前速度(du)：2mm/s

測(cè)試速度(du)：5mm/s

測(cè)試(shi)后速度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：5g

目標(biāo)模式：力(li) 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分析(xi)（TPA）

? ? 全質(zhì)(zhi)構(gòu)分析（TPA）通常(chang)是對(duì)(dui)樣品(pin)進(jìn)行(xing)兩次(ci)壓縮，來測(cè)定(ding)樣品的物理性(xing)質(zhì)。

測(cè)試模(mo)式：TPA

測(cè)試前速度(du)：2mm/s

測(cè)試速(su)度：5mm/s

測(cè)試后速度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：1500g

目標(biāo)模式：形變(bian) 40%

? ? ?將30g軟材加(jia)入反(fan)擠壓杯中，先通(tong)過預(yù)壓(ya)方式對(duì)樣(yang)品進(jìn)行預(yù)壓(ya)，預(yù)壓完(wan)之后再通過TPA測(cè)(ce)試，測(cè)試軟(ruan)材的硬度、回復(fù)(fu)性、粘附性、內(nèi)聚(ju)性、彈性、咀嚼性(xing)等指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)(yan)結(jié)果

? ? ?硬度表示固體(ti)對(duì)外界物體入(ru)侵的(de)局部(bu)抵抗能力(li)，其值越大說明(ming)軟材抵抗形變(bian)的能力越強(qiáng)，這(zhe)可能會(huì)導(dǎo)致(zhi)片劑的崩解(jie)度不符(fu)合要求，而(er)對(duì)于擠出(chu)滾圓法(fa)制備微丸(wan)，則會(huì)使較多(duo)微丸呈短(duan)棒狀(zhuang)，影響圓整度(du)；粘附性和(he)內(nèi)聚(ju)性過(guo)大或過小可(ke)能會(huì)對(duì)片(pian)劑、丸劑和顆(ke)粒劑的質(zhì)量(liang)產(chǎn)生影響，如(ru)片劑的(de)黏沖或散(san)片、丸劑和(he)顆粒劑的得率(lv)等問(wen)題。彈性表(biao)示軟材在(zai)收到剪切(qie)時(shí)所(suo)保留的能量(liang)，其值越(yue)大說明撤除剪(jian)切力后軟(ruan)材恢(hui)復(fù)到原(yuan)來形狀的能力(li)越強(qiáng)(qiang)，可能會(huì)影(ying)響制劑(ji)的成型。