? ?微丸是指藥(yao)物粉末和(he)輔料(liao)構成(cheng)的直徑(jing)小于2.5mm的圓球狀(zhuang)實體(ti)，屬于多單元(yuan)型給藥系統(tǒng)(tong)，與單劑(ji)量型(xing)給藥系統(tǒng)相(xiang)比有(you)許多優(yōu)點(dian)，每個給藥(yao)劑量通常(chang)含幾(ji)十或(huo)幾百個微丸，釋(shi)要行為(wei)是各個微丸的(de)總和；在體(ti)內(nèi)的分布面(mian)積大，生物(wu)利用度高，且腸(chang)道刺激性(xing)??；在胃內(nèi)滯留(liu)時間長，粒徑小(xiao)，轉運受(shou)食物輸(shu)送節(jié)律的(de)影響小。隨著現(xiàn)(xian)代球粒(li)制造工藝(yi)的發(fā)展，微丸在(zai)速釋、緩控釋制(zhi)劑方面的應用(yong)越來越多。

? ? ?長期以來(lai)中藥(yao)微丸主要是用(yong)過包衣鍋泛丸(wan)法制備，操(cao)作復雜(za)，產(chǎn)量低，藥物損(sun)耗大，嚴重(zhong)影響了(le)工業(yè)化生產(chǎn)效(xiao)率。近年(nian)來擠(ji)出滾圓、離(li)心造粒(li)、流化(hua)床制粒等技(ji)術和設(she)備的不(bu)斷改進，極(ji)大地推(tui)動了中藥微(wei)丸的發(fā)展(zhan)。擠出滾圓發(fā)是(shi)將藥物與(yu)輔料(liao)混合(he)均勻，加入(ru)黏合劑制軟(ruan)材，將(jiang)濕物料通過(guo)具一(yi)定孔徑的(de)孔或篩(shai)擠出，制(zhi)成圓柱形顆(ke)?；?huo)條狀擠出(chu)物，再經(jīng)滾圓成(cheng)丸的一種制(zhi)備微丸的方法(fa)，該方法(fa)穩(wěn)定可靠、操(cao)作簡(jian)便、生產(chǎn)量大(da)、生產(chǎn)效率高，用(yong)該法制備(bei)的微丸粒(li)子表(biao)面光滑、粒(li)度分(fen)布窄、圓整度高(gao)、流動性(xing)好、脆碎度低(di)，尤適于中(zhong)藥微丸的大(da)量生產(chǎn)，對中藥(yao)水提浸膏(gao)粉制(zhi)丸尤(you)為適宜(yi)。

? ? ? 用擠出(chu)滾圓(yuan)法制備的微(wei)丸的成型性(xing)很大程度上(shang)決定與軟(ruan)材的(de)物理特性(xing)，軟材(cai)必須滿(man)足擠出和(he)滾圓的(de)要求。擠出過程(cheng)zui主要的是軟(ruan)材具備(bei)壓縮性、通過篩(shai)孔的流動性及(ji)能夠內(nèi)聚成棒(bang)狀擠出物(wu)的能力(li)，并要求在整(zheng)個擠(ji)出過程中(zhong)保持同(tong)質；而(er)滾圓(yuan)的成敗取決于(yu)擠出物是否能(neng)被打斷變成小(xiao)丸。理(li)想的擠出物(wu)應該能(neng)夠剪切成合(he)適大小的短棒(bang)，而且還要有(you)足夠(gou)的彈性以在(zai)轉盤(pan)的作用下形(xing)成球體。為了(le)顆粒在整個過(guo)程中都能分開(kai)且保持(chi)離散狀(zhuang)態(tài)，擠(ji)出物之間、擠(ji)出物(wu)與轉盤之間(jian)都不(bu)能有粘連，而且(qie)擠出物還要(yao)有足夠的內(nèi)(nei)聚性(xing)以保障擠出物(wu)不會打碎成細(xi)粉，因此(ci)，軟材的(de)硬度(du)、粘附性、彈性、內(nèi)(nei)聚性等(deng)物理性(xing)質是影響機(ji)場滾圓過程的(de)重要(yao)因素。

1 軟材的制備

? ? ?稱取(qu)6份物料(liao)各適量，分別(bie)加入一定比例(li)的潤濕(shi)劑（蒸餾水），分(fen)別將其(qi)置于擠(ji)出機中擠(ji)出，篩網(wǎng)(wang)孔徑為0.6mm，擠(ji)出轉速為(wei)60rpm，即得。

2 實驗方法(fa)

儀器：Universal TA質(zhi)構儀

探頭(tou)：P/BE反擠壓探頭(tou)

（1）預壓

? ? ?由于軟材在(zai)樣品杯(bei)中的狀態(tài)即(ji)測試的初(chu)始狀態(tài)對實驗(yan)結果有較大(da)的影響，為(wei)了保證測試(shi)前狀態(tài)的一(yi)致性，預先對樣(yang)品杯中的軟材(cai)進行預(yu)壓。

測試(shi)模式：單(dan)次壓縮

測試(shi)前速度：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：5g

目標(biao)模式：力 1500g

（2）全質構分(fen)析（TPA）

? ? 全質構分析(xi)（TPA）通常是對樣(yang)品進(jin)行兩次壓(ya)縮，來測(ce)定樣品(pin)的物理性質(zhi)。

測試(shi)模式：TPA

測試(shi)前速度：2mm/s

測試(shi)速度：5mm/s

測試后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)力(li)：1500g

目標模式：形變(bian) 40%

? ? ?將30g軟(ruan)材加入反擠壓(ya)杯中，先(xian)通過預壓方式(shi)對樣(yang)品進行(xing)預壓，預壓完之(zhi)后再通(tong)過TPA測試，測試(shi)軟材的(de)硬度、回復(fu)性、粘附性、內(nèi)(nei)聚性、彈(dan)性、咀嚼性等(deng)指標。

3 實驗結果

? ? ?硬度表示固體(ti)對外界物(wu)體入侵(qin)的局(ju)部抵抗能(neng)力，其值越大(da)說明軟材抵(di)抗形變的(de)能力越強(qiang)，這可能(neng)會導(dao)致片劑(ji)的崩解(jie)度不符合要(yao)求，而對(dui)于擠出滾(gun)圓法制備(bei)微丸，則會使較(jiao)多微(wei)丸呈短棒狀(zhuang)，影響圓整度；粘(zhan)附性和(he)內(nèi)聚(ju)性過大(da)或過小可能(neng)會對片劑、丸(wan)劑和顆粒劑的(de)質量產(chǎn)生影響(xiang)，如片劑(ji)的黏沖或散(san)片、丸劑和(he)顆粒(li)劑的得率等問(wen)題。彈性表示(shi)軟材在收到剪(jian)切時(shi)所保留的(de)能量，其(qi)值越大說明撤(che)除剪(jian)切力后軟材恢(hui)復到原來形狀(zhuang)的能力(li)越強，可(ke)能會影響(xiang)制劑的(de)成型(xing)。