維生素C 葡萄(tao)糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡(bi)喃型葡(pu)萄糖(tang)苷取(qu)代維生素C（VitaminC, VC）結(jie)構中2 位碳(tan)上的羥(qiang)基后得到的一(yi)類衍生物。AA-2G 能(neng)夠抑制黑色素(su)生成，且對(dui)紫外線(xian)造成的皮(pi)膚光損傷(shang)有保護(hu)作用。AA-2G進入細(xi)胞后可在(zai)糖基轉(zhuan)移酶的催化(hua)作用下水解(jie)生成VC和葡萄(tao)糖，由于葡萄糖(tang)苷的(de)遮蔽作(zuo)用，AA-2G 的穩(wěn)(wen)定性和抗氧化(hua)活性相較于(yu)VC 均有提(ti)升。但由于AA-2G的(de)親水性仍較(jiao)強（水(shui)中溶解度879 g/L，25 ℃；正辛(xin)醇/水分配系數(shù)(shu)log P<-2），對角質層的(de)滲透性較差(cha)，經(jīng)皮遞(di)送效率亟待(dai)提高。

微針（microneedles，MNs）是由高度(du)為50 ~1 000 μm的針(zhen)組成(cheng)的陣列。微針能(neng)夠刺穿皮(pi)膚角質層(ceng)，在皮膚表面產(chǎn)(chan)生微小(xiao)的孔道(dao)，促進藥物的(de)經(jīng)皮遞送[5]?？?ke)溶性微針(zhen)（dissolving microneedles,DMNs）是將水溶(rong)性聚(ju)合物作(zuo)為基質材料(liao)制備而得。DMNs 刺(ci)入皮膚后(hou)，藥物(wu)隨著(zhe)基質(zhi)材料的溶(rong)解而釋放(fang)。DMNs 可避(bi)免微針(zhen)斷裂在體內(nei)所產(chǎn)生的(de)損傷，不(bu)產(chǎn)生(sheng)醫(yī)療廢棄物(wu)，且使用的(de)材料能夠被(bei)人體降解(jie)，具有良好的安(an)全性(xing)和生物相容性(xing)。因此，DMNs 已廣泛(fan)應用于蛋(dan)白多肽類(lei)生物大分子藥(yao)物、抗腫(zhong)瘤藥物、抗瘢痕(hen)藥物等各類藥(yao)物及疫(yi)苗的經(jīng)(jing)皮遞(di)送。

由于皮(pi)膚有(you)一定(ding)彈性和韌(ren)性，微(wei)針必須具(ju)備足夠的機(ji)械強度才(cai)能刺入(ru)皮膚而不(bu)斷針。DMNs 是用(yong)水溶性(xing)聚合物制備而(er)成，不同聚合物(wu)的性(xing)質將影(ying)響DMNs 的(de)機械強度，進而(er)影響微(wei)針的穿刺深(shen)度和(he)藥物(wu)的遞送效率。藥(yao)物在(zai)針尖和基底(di)中的(de)分配比例也將(jiang)影響藥物的遞(di)送。此外，由于(yu)人體皮膚(fu)表面有弧度，微(wei)針要與人(ren)體皮(pi)膚緊密接觸(chu)并且柔軟(ruan)、趨膚，有必要(yao)制備具有一(yi)定彎折(zhe)能力(li)的柔性微針。

1、載藥微針的制(zhi)備流程

2、載藥微針機(ji)械強度測(ce)定及(ji)結果

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采用優(yōu)選的條(tiao)件制備(bei)AA-2G 載藥微針。分別(bie)剪取(qu)4×4（即含(han)有16 根(gen)針尖）的陣列，用(yong)雙面(mian)膠固(gu)定在質(zhi)構儀樣(yang)品基座上，保(bao)持針(zhen)尖部(bu)分朝上(shang)，測試探頭開始(shi)以0.1 mm/s 的速度、0.049 N的(de)觸發(fā)力(li)下降。當觸碰到(dao)針尖時，以0.05 mm/s 的(de)速度向下(xia)進行壓縮(suo)，當微針發(fā)生(sheng)90%形變時，停止壓(ya)縮。將儀器施加(jia)的力和位(wei)移繪制成測(ce)試曲線，從(cong)而測定微針的(de)硬度(du)。

可見，達到極限(xian)壓力(li)前，2 種微針(zhen)的探頭位(wei)移與(yu)受力(li)大小幾乎(hu)呈線(xian)性，完(wan)整的(de)連續(xù)(xu)性表明針(zhen)尖無斷(duan)裂現(xiàn)象；空白微(wei)針所承受的(de)壓力(li)達到3.22 N、載(zai)藥微針的壓力(li)為3.66 N 時(shi)，微針僅發(fā)生變(bian)形，仍未斷裂(lie)。表明載藥微(wei)針具有較好(hao)的柔韌(ren)性，針尖不(bu)易斷裂，滿(man)足給藥時所(suo)需的機械強度(du)要求。

內容來源：維(wei)生素C葡萄糖(tang)苷可溶(rong)性微(wei)針的制(zhi)備和評價(jia)，《廣東藥科(ke)大學學報》2023, 39(2)