? ?微丸是(shi)指藥物粉末(mo)和輔料構(gòu)(gou)成的直徑小(xiao)于2.5mm的圓球狀實(shí)(shi)體，屬于(yu)多單元型給(gei)藥系(xi)統(tǒng)，與單劑(ji)量型給(gei)藥系統(tǒng)相(xiang)比有(you)許多(duo)優(yōu)點(diǎn)，每(mei)個(gè)給藥(yao)劑量通常(chang)含幾十(shi)或幾百個(gè)(ge)微丸，釋要行(xing)為是各個(gè)(ge)微丸的總和(he)；在體內(nèi)的分(fen)布面(mian)積大，生物(wu)利用度高，且(qie)腸道刺(ci)激性(xing)??；在胃(wei)內(nèi)滯留(liu)時(shí)間(jian)長(zhǎng)，粒徑小(xiao)，轉(zhuǎn)運(yùn)受(shou)食物輸(shu)送節(jié)律的影(ying)響小。隨著現(xiàn)代(dai)球粒制造工(gong)藝的發(fā)展，微丸(wan)在速釋(shi)、緩控釋(shi)制劑(ji)方面的應(yīng)(ying)用越來(lái)越(yue)多。

? ? ?長(zhǎng)期以來(lái)中藥(yao)微丸(wan)主要是用過(guò)包(bao)衣鍋泛丸法制(zhi)備，操作復(fù)雜，產(chǎn)(chan)量低，藥物(wu)損耗大，嚴(yán)重影(ying)響了工業(yè)化(hua)生產(chǎn)效率(lv)。近年(nian)來(lái)擠(ji)出滾圓(yuan)、離心(xin)造粒、流(liu)化床制(zhi)粒等技術(shù)和(he)設(shè)備的不斷(duan)改進(jìn)，極大地(di)推動(dòng)(dong)了中藥(yao)微丸的發(fā)展(zhan)。擠出(chu)滾圓(yuan)發(fā)是將藥物(wu)與輔料混合均(jun)勻，加入黏合劑(ji)制軟(ruan)材，將濕(shi)物料通過(guò)具一(yi)定孔(kong)徑的孔(kong)或篩(shai)擠出，制成圓柱(zhu)形顆?；驐l(tiao)狀擠出(chu)物，再經(jīng)(jing)滾圓(yuan)成丸的(de)一種(zhong)制備微丸的(de)方法(fa)，該方法穩(wěn)(wen)定可靠(kao)、操作簡(jiǎn)便、生產(chǎn)(chan)量大(da)、生產(chǎn)效(xiao)率高，用該(gai)法制備(bei)的微丸(wan)粒子表(biao)面光滑、粒度(du)分布窄(zhai)、圓整度高(gao)、流動(dòng)性好、脆碎(sui)度低(di)，尤適于中藥(yao)微丸的大(da)量生(sheng)產(chǎn)，對(duì)中(zhong)藥水提浸膏粉(fen)制丸尤為適(shi)宜。

? ? ? 用擠出滾圓(yuan)法制備(bei)的微丸的(de)成型性很(hen)大程(cheng)度上決定與軟(ruan)材的物理特(te)性，軟材必須滿(man)足擠(ji)出和滾(gun)圓的要求。擠(ji)出過(guò)(guo)程zui主要(yao)的是軟材具(ju)備壓縮性、通過(guò)(guo)篩孔的流(liu)動(dòng)性及能(neng)夠內(nèi)聚成棒狀(zhuang)擠出物的(de)能力，并(bing)要求(qiu)在整個(gè)(ge)擠出過(guò)(guo)程中保持同(tong)質(zhì)；而滾圓(yuan)的成敗取(qu)決于(yu)擠出(chu)物是否能(neng)被打斷變成小(xiao)丸。理想的擠(ji)出物應(yīng)該能夠(gou)剪切成(cheng)合適大小的(de)短棒，而且還要(yao)有足夠(gou)的彈性以(yi)在轉(zhuǎn)盤的作(zuo)用下(xia)形成球體。為了(le)顆粒(li)在整個(gè)過(guò)程(cheng)中都能分開且(qie)保持離散(san)狀態(tài)(tai)，擠出物之間(jian)、擠出物與(yu)轉(zhuǎn)盤(pan)之間都不能有(you)粘連(lian)，而且(qie)擠出物(wu)還要有足夠(gou)的內(nèi)(nei)聚性以保(bao)障擠出物(wu)不會(huì)打(da)碎成細(xì)粉，因此(ci)，軟材的硬度(du)、粘附性、彈性(xing)、內(nèi)聚性(xing)等物理(li)性質(zhì)(zhi)是影(ying)響機(jī)(ji)場(chǎng)滾圓(yuan)過(guò)程的重(zhong)要因素(su)。

1 軟材的制(zhi)備

? ? ?稱取6份物料(liao)各適(shi)量，分別(bie)加入一定比(bi)例的潤(rùn)濕(shi)劑（蒸餾水），分(fen)別將其置于(yu)擠出機(jī)中擠(ji)出，篩網(wǎng)孔徑為(wei)0.6mm，擠出轉(zhuǎn)速為60rpm，即(ji)得。

2 實(shí)驗(yàn)方(fang)法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀

探頭：P/BE反擠壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟(ruan)材在樣(yang)品杯中的狀態(tài)(tai)即測(cè)試的(de)初始狀(zhuang)態(tài)對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果(guo)有較大的(de)影響(xiang)，為了(le)保證測(cè)試(shi)前狀態(tài)的(de)一致性，預(yù)先對(duì)(dui)樣品杯(bei)中的軟材進(jìn)行(xing)預(yù)壓。

測(cè)試(shi)模式：?jiǎn)未螇嚎s(suo)

測(cè)試前速度(du)：2mm/s

測(cè)試速(su)度：5mm/s

測(cè)試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)模式(shi)：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分析(xi)（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)(gou)分析（TPA）通常(chang)是對(duì)樣(yang)品進(jìn)行(xing)兩次壓縮，來(lái)測(cè)(ce)定樣品的物理(li)性質(zhì)。

測(cè)試(shi)模式：TPA

測(cè)試前速度：2mm/s

測(cè)試(shi)速度(du)：5mm/s

測(cè)試后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：1500g

目標(biāo)模式：形變(bian) 40%

? ? ?將30g軟材加入反(fan)擠壓杯中(zhong)，先通過(guò)(guo)預(yù)壓(ya)方式(shi)對(duì)樣(yang)品進(jìn)行預(yù)壓，預(yù)(yu)壓完之(zhi)后再通(tong)過(guò)TPA測(cè)試(shi)，測(cè)試軟材的(de)硬度(du)、回復(fù)性、粘附(fu)性、內(nèi)聚(ju)性、彈(dan)性、咀嚼性(xing)等指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果

? ? ?硬度表示(shi)固體對(duì)外界(jie)物體入侵(qin)的局部抵抗能(neng)力，其值越大(da)說(shuō)明軟材抵抗(kang)形變的能(neng)力越強(qiáng)，這可能(neng)會(huì)導(dǎo)致片(pian)劑的崩解(jie)度不符合(he)要求(qiu)，而對(duì)(dui)于擠出滾圓法(fa)制備微丸，則(ze)會(huì)使較(jiao)多微丸呈短棒(bang)狀，影響圓整(zheng)度；粘附性和內(nèi)(nei)聚性(xing)過(guò)大或(huo)過(guò)小(xiao)可能會(huì)對(duì)片(pian)劑、丸劑(ji)和顆粒劑(ji)的質(zhì)量產(chǎn)(chan)生影(ying)響，如片劑的黏(nian)沖或散(san)片、丸劑和顆粒(li)劑的(de)得率(lv)等問題。彈性表(biao)示軟材(cai)在收到剪(jian)切時(shí)所(suo)保留(liu)的能量，其值越(yue)大說(shuō)明撤除剪(jian)切力后軟(ruan)材恢復(fù)(fu)到原來(lái)(lai)形狀的(de)能力越強(qiáng)，可(ke)能會(huì)影響制劑(ji)的成(cheng)型。