維生素(su)C 葡萄(tao)糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡喃(nan)型葡萄糖苷取(qu)代維生素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)(gou)中2 位(wei)碳上的羥(qiang)基后得到的一(yi)類衍生(sheng)物。AA-2G 能(neng)夠抑制黑色(se)素生(sheng)成，且對(dui)紫外(wai)線造成的皮膚(fu)光損傷有保(bao)護作用(yong)。AA-2G進入細胞后(hou)可在糖(tang)基轉(zhuǎn)(zhuan)移酶的(de)催化作用下(xia)水解生成(cheng)VC和葡萄糖(tang)，由于葡萄糖(tang)苷的遮蔽作(zuo)用，AA-2G 的穩(wěn)(wen)定性(xing)和抗氧化(hua)活性(xing)相較于VC 均有(you)提升。但(dan)由于AA-2G的親水性(xing)仍較(jiao)強（水中溶解度(du)879 g/L，25 ℃；正辛(xin)醇/水分配(pei)系數(shù)log P<-2），對(dui)角質(zhì)層的滲(shen)透性較差，經(jīng)(jing)皮遞送效率亟(ji)待提高。

微針（microneedles，MNs）是由高(gao)度為(wei)50 ~1 000 μm的針組成(cheng)的陣列。微針能(neng)夠刺穿皮膚(fu)角質(zhì)層(ceng)，在皮膚表(biao)面產(chǎn)(chan)生微小(xiao)的孔道，促(cu)進藥物的經(jīng)(jing)皮遞送[5]?？?ke)溶性微針(zhen)（dissolving microneedles,DMNs）是將水溶性(xing)聚合物作為(wei)基質(zhì)材料制(zhi)備而(er)得。DMNs 刺入(ru)皮膚后，藥物隨(sui)著基質(zhì)材料(liao)的溶解而(er)釋放(fang)。DMNs 可避免微針斷(duan)裂在體(ti)內(nèi)所產(chǎn)生的損(sun)傷，不(bu)產(chǎn)生醫(yī)療廢(fei)棄物，且使(shi)用的材料(liao)能夠被人體(ti)降解，具有良(liang)好的安全性(xing)和生物相容性(xing)。因此，DMNs 已廣泛(fan)應用于蛋白多(duo)肽類生物大分(fen)子藥(yao)物、抗(kang)腫瘤藥(yao)物、抗(kang)瘢痕(hen)藥物等各(ge)類藥物及(ji)疫苗的經(jīng)(jing)皮遞送。

由于皮膚有(you)一定(ding)彈性和韌(ren)性，微針(zhen)必須具備足(zu)夠的機械強(qiang)度才能(neng)刺入皮膚而(er)不斷針。DMNs 是(shi)用水溶(rong)性聚合(he)物制備而成(cheng)，不同(tong)聚合物的性質(zhì)(zhi)將影響(xiang)DMNs 的機(ji)械強度，進(jin)而影響微針(zhen)的穿刺深度和(he)藥物的遞送(song)效率(lv)。藥物在針尖(jian)和基底中的分(fen)配比(bi)例也將影(ying)響藥(yao)物的遞(di)送。此外，由(you)于人體皮膚(fu)表面有弧(hu)度，微針要(yao)與人體皮膚(fu)緊密接觸(chu)并且柔軟(ruan)、趨膚，有必要(yao)制備具有一(yi)定彎(wan)折能力的柔(rou)性微針。

1、載藥(yao)微針(zhen)的制備流程

2、載藥微針機(ji)械強度測(ce)定及結(jié)果(guo)

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采用優(yōu)選的(de)條件制(zhi)備AA-2G 載(zai)藥微針。分別剪(jian)取4×4（即含有16 根(gen)針尖）的陣列，用(yong)雙面(mian)膠固定(ding)在質(zhì)構(gòu)(gou)儀樣品(pin)基座上(shang)，保持(chi)針尖部分朝(chao)上，測試探頭開(kai)始以0.1 mm/s 的速度(du)、0.049 N的觸發(fā)力下(xia)降。當觸碰到針(zhen)尖時，以0.05 mm/s 的(de)速度(du)向下進行(xing)壓縮(suo)，當微(wei)針發(fā)生(sheng)90%形變時，停(ting)止壓(ya)縮。將儀器施(shi)加的力和位移(yi)繪制成測(ce)試曲線，從(cong)而測定微(wei)針的硬度(du)。

可見(jian)，達到(dao)極限(xian)壓力(li)前，2 種(zhong)微針的探(tan)頭位(wei)移與受力大小(xiao)幾乎(hu)呈線性，完(wan)整的連(lian)續(xù)性表明針(zhen)尖無(wu)斷裂(lie)現(xiàn)象(xiang)；空白微針(zhen)所承受的壓力(li)達到3.22 N、載(zai)藥微針的壓(ya)力為3.66 N 時，微針(zhen)僅發(fā)生變形，仍(reng)未斷裂(lie)。表明載(zai)藥微針具有較(jiao)好的柔韌性，針(zhen)尖不(bu)易斷裂，滿(man)足給(gei)藥時所需(xu)的機(ji)械強度(du)要求。

內(nèi)容來(lai)源：維生(sheng)素C葡萄(tao)糖苷可溶性(xing)微針的(de)制備(bei)和評價，《廣(guang)東藥(yao)科大學(xue)學報》2023, 39(2)