維生素(su)C 葡萄糖苷(gan)（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡喃(nan)型葡萄(tao)糖苷取代維生(sheng)素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中(zhong)2 位碳上的羥(qiang)基后得到的(de)一類衍生物。AA-2G 能(neng)夠抑制黑色(se)素生(sheng)成，且(qie)對紫外線(xian)造成的皮(pi)膚光損傷(shang)有保護(hù)(hu)作用。AA-2G進(jìn)入細(xì)胞(bao)后可在(zai)糖基轉(zhuǎn)移(yi)酶的催化作用(yong)下水解(jie)生成VC和葡(pu)萄糖，由于(yu)葡萄糖(tang)苷的(de)遮蔽作(zuo)用，AA-2G 的穩(wěn)(wen)定性(xing)和抗氧(yang)化活性相(xiang)較于(yu)VC 均有(you)提升。但(dan)由于AA-2G的親水性(xing)仍較強(qiáng)(qiang)（水中溶(rong)解度879 g/L，25 ℃；正辛醇/水(shui)分配系(xi)數(shù)log P<-2），對角質(zhì)層(ceng)的滲透性較差(cha)，經(jīng)皮遞送(song)效率亟待(dai)提高。

微針（microneedles，MNs）是由高(gao)度為50 ~1 000 μm的針組(zu)成的陣(zhen)列。微針能(neng)夠刺(ci)穿皮膚角(jiao)質(zhì)層，在(zai)皮膚表(biao)面產(chǎn)生微小的(de)孔道，促(cu)進(jìn)藥物的(de)經(jīng)皮遞送[5]?？?ke)溶性微針(zhen)（dissolving microneedles,DMNs）是將水溶性聚(ju)合物作為基質(zhì)(zhi)材料制備而得(de)。DMNs 刺入皮膚后，藥(yao)物隨(sui)著基質(zhì)(zhi)材料的溶(rong)解而釋放。DMNs 可避(bi)免微(wei)針斷裂在體內(nèi)(nei)所產(chǎn)(chan)生的損傷，不(bu)產(chǎn)生(sheng)醫(yī)療廢棄(qi)物，且使用的材(cai)料能夠被人(ren)體降(jiang)解，具(ju)有良好的(de)安全(quan)性和(he)生物(wu)相容性。因此(ci)，DMNs 已廣(guang)泛應(yīng)用于蛋白(bai)多肽類生物(wu)大分子藥物(wu)、抗腫瘤藥(yao)物、抗瘢痕(hen)藥物等各類藥(yao)物及疫苗的(de)經(jīng)皮(pi)遞送。

由于(yu)皮膚(fu)有一(yi)定彈性和(he)韌性，微針(zhen)必須(xu)具備足夠的(de)機(jī)械強(qiáng)度才能(neng)刺入皮膚而不(bu)斷針。DMNs 是用(yong)水溶性聚合(he)物制備而(er)成，不同聚合(he)物的性質(zhì)將影(ying)響DMNs 的(de)機(jī)械強(qiáng)(qiang)度，進(jìn)而(er)影響微(wei)針的穿刺深(shen)度和藥物的(de)遞送效率(lv)。藥物在(zai)針尖和基(ji)底中的分配比(bi)例也將影響(xiang)藥物的遞送(song)。此外，由(you)于人體皮膚表(biao)面有(you)弧度，微針(zhen)要與人體皮膚(fu)緊密接(jie)觸并(bing)且柔軟(ruan)、趨膚(fu)，有必要制備(bei)具有一定彎(wan)折能力(li)的柔性微(wei)針。

1、載藥(yao)微針的(de)制備流(liu)程

2、載藥(yao)微針機(jī)械強(qiáng)(qiang)度測定及結(jié)果(guo)

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采用(yong)優(yōu)選的條(tiao)件制(zhi)備AA-2G 載藥微(wei)針。分(fen)別剪取4×4（即含有(you)16 根針尖）的陣(zhen)列，用雙面(mian)膠固定(ding)在質(zhì)構(gòu)(gou)儀樣品基座(zuo)上，保持針尖(jian)部分朝上，測試(shi)探頭(tou)開始以0.1 mm/s 的速度(du)、0.049 N的觸發(fā)(fa)力下降。當(dāng)(dang)觸碰到針(zhen)尖時，以(yi)0.05 mm/s 的速(su)度向下進(jìn)行(xing)壓縮，當(dāng)微針(zhen)發(fā)生90%形(xing)變時，停止壓(ya)縮。將儀器施(shi)加的力和(he)位移繪制成測(ce)試曲線，從(cong)而測(ce)定微針的硬(ying)度。

可見，達(dá)到極限(xian)壓力(li)前，2 種微針(zhen)的探頭位(wei)移與受力大小(xiao)幾乎呈線性，完(wan)整的連續(xù)性表(biao)明針尖無(wu)斷裂(lie)現(xiàn)象；空白微針(zhen)所承受的(de)壓力達(dá)到3.22 N、載(zai)藥微針的(de)壓力(li)為3.66 N 時(shi)，微針僅發(fā)(fa)生變(bian)形，仍未斷(duan)裂。表明載(zai)藥微(wei)針具有較好的(de)柔韌性，針尖(jian)不易斷裂，滿足(zu)給藥時所需的(de)機(jī)械強(qiáng)(qiang)度要求。

內(nèi)容來源(yuan)：維生素C葡(pu)萄糖苷可溶(rong)性微針的制(zhi)備和評價，《廣東(dong)藥科大學(xué)學(xué)(xue)報(bào)》2023, 39(2)