? ?微丸是指藥物(wu)粉末(mo)和輔料(liao)構(gòu)成的直徑小(xiao)于2.5mm的圓(yuan)球狀(zhuang)實(shí)體(ti)，屬于多單元(yuan)型給藥系(xi)統(tǒng)，與單劑(ji)量型(xing)給藥系統(tǒng)相比(bi)有許多優(yōu)(you)點(diǎn)，每個(gè)給(gei)藥劑量(liang)通常含(han)幾十(shi)或幾百(bai)個(gè)微丸，釋要(yao)行為是各個(gè)微(wei)丸的總和；在體(ti)內(nèi)的分布面(mian)積大(da)，生物利用(yong)度高，且(qie)腸道刺激性(xing)??；在胃內(nèi)滯(zhi)留時(shí)間長，粒(li)徑小，轉(zhuǎn)運(yùn)受(shou)食物輸送節(jié)律(lv)的影響小。隨(sui)著現(xiàn)代球粒制(zhi)造工藝的(de)發(fā)展，微丸(wan)在速釋、緩控釋(shi)制劑方面的應(yīng)(ying)用越來越(yue)多。

? ? ?長期(qi)以來(lai)中藥微丸主要(yao)是用過(guo)包衣鍋泛丸(wan)法制備，操(cao)作復(fù)雜，產(chǎn)量(liang)低，藥物(wu)損耗大，嚴(yán)(yan)重影響了(le)工業(yè)化(hua)生產(chǎn)效率。近年(nian)來擠出滾圓(yuan)、離心造粒(li)、流化(hua)床制粒(li)等技(ji)術(shù)和設(shè)(she)備的不斷(duan)改進(jìn)，極大(da)地推(tui)動(dòng)了中藥微(wei)丸的發(fā)展(zhan)。擠出滾圓發(fā)是(shi)將藥(yao)物與輔(fu)料混合均(jun)勻，加入黏(nian)合劑制軟材(cai)，將濕物料通過(guo)具一定(ding)孔徑(jing)的孔或篩(shai)擠出，制成圓柱(zhu)形顆?；驐l狀(zhuang)擠出物，再(zai)經(jīng)滾圓成丸的(de)一種制備微丸(wan)的方法，該方(fang)法穩(wěn)定可(ke)靠、操(cao)作簡便、生產(chǎn)量(liang)大、生產(chǎn)效率(lv)高，用該法制(zhi)備的微丸(wan)粒子表面光(guang)滑、粒度分布(bu)窄、圓整度(du)高、流動(dòng)(dong)性好、脆碎度低(di)，尤適于中藥微(wei)丸的大量(liang)生產(chǎn)，對(duì)中藥(yao)水提浸(jin)膏粉制丸尤為(wei)適宜。

? ? ? 用擠出滾(gun)圓法(fa)制備的微丸的(de)成型性(xing)很大程度上(shang)決定與(yu)軟材的(de)物理(li)特性，軟材必須(xu)滿足擠(ji)出和滾(gun)圓的要求(qiu)。擠出(chu)過程zui主要的(de)是軟材具(ju)備壓(ya)縮性(xing)、通過篩(shai)孔的流動(dòng)性及(ji)能夠內(nèi)聚(ju)成棒狀擠出物(wu)的能力(li)，并要求在(zai)整個(gè)擠出過(guo)程中(zhong)保持同(tong)質(zhì)；而滾(gun)圓的成敗取決(jue)于擠出(chu)物是否能被打(da)斷變成小(xiao)丸。理想的擠出(chu)物應(yīng)該能夠剪(jian)切成合(he)適大小的短棒(bang)，而且還要(yao)有足夠的彈(dan)性以(yi)在轉(zhuǎn)盤的(de)作用下形成(cheng)球體。為了顆粒(li)在整個(gè)過(guo)程中都能分開(kai)且保持離散(san)狀態(tài)，擠出物之(zhi)間、擠出物(wu)與轉(zhuǎn)盤之間都(dou)不能(neng)有粘連，而且擠(ji)出物(wu)還要有(you)足夠(gou)的內(nèi)聚性以(yi)保障擠出物(wu)不會(huì)打碎成細(xì)(xi)粉，因此，軟(ruan)材的硬度、粘(zhan)附性、彈性、內(nèi)(nei)聚性(xing)等物理性質(zhì)(zhi)是影響機(jī)場(chǎng)滾(gun)圓過程的重要(yao)因素(su)。

1 軟材(cai)的制備

? ? ?稱取6份(fen)物料(liao)各適量，分別(bie)加入一定比例(li)的潤濕劑(ji)（蒸餾水），分(fen)別將其(qi)置于擠出機(jī)(ji)中擠(ji)出，篩(shai)網(wǎng)孔徑為0.6mm，擠(ji)出轉(zhuǎn)速為(wei)60rpm，即得。

2 實(shí)驗(yàn)方法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀(yi)

探頭：P/BE反擠(ji)壓探頭(tou)

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟材(cai)在樣品杯中(zhong)的狀態(tài)即測(cè)試(shi)的初(chu)始狀態(tài)對(duì)實(shí)驗(yàn)(yan)結(jié)果有(you)較大的影(ying)響，為了(le)保證測(cè)(ce)試前(qian)狀態(tài)的一(yi)致性，預(yù)先對(duì)樣(yang)品杯中的軟(ruan)材進(jìn)行預(yù)壓(ya)。

測(cè)試模(mo)式：單次壓(ya)縮

測(cè)試前速度：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后(hou)速度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)模(mo)式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)(gou)分析（TPA）通(tong)常是(shi)對(duì)樣品進(jìn)行(xing)兩次壓縮，來(lai)測(cè)定樣(yang)品的物理(li)性質(zhì)。

測(cè)試模式：TPA

測(cè)試前速(su)度：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后(hou)速度：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)模(mo)式：形變 40%

? ? ?將30g軟(ruan)材加入(ru)反擠壓杯(bei)中，先通(tong)過預(yù)壓方式(shi)對(duì)樣品進(jìn)(jin)行預(yù)壓(ya)，預(yù)壓完之(zhi)后再通(tong)過TPA測(cè)試，測(cè)試(shi)軟材(cai)的硬度、回復(fù)(fu)性、粘(zhan)附性、內(nèi)聚(ju)性、彈性(xing)、咀嚼性等(deng)指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果(guo)

? ? ?硬度表(biao)示固體對(duì)外界(jie)物體入侵的局(ju)部抵抗能力(li)，其值(zhi)越大說明(ming)軟材抵抗形(xing)變的能力(li)越強(qiáng)，這(zhe)可能會(huì)導(dǎo)致(zhi)片劑的(de)崩解度不符合(he)要求，而對(duì)于擠(ji)出滾(gun)圓法制備(bei)微丸，則會(huì)(hui)使較多(duo)微丸(wan)呈短棒(bang)狀，影響圓整(zheng)度；粘附(fu)性和內(nèi)聚性過(guo)大或過小可(ke)能會(huì)對(duì)片(pian)劑、丸(wan)劑和顆(ke)粒劑的質(zhì)(zhi)量產(chǎn)生影響，如(ru)片劑的黏沖或(huo)散片、丸(wan)劑和顆(ke)粒劑的(de)得率等(deng)問題。彈性表(biao)示軟材在(zai)收到(dao)剪切時(shí)所保(bao)留的能量(liang)，其值(zhi)越大(da)說明撤(che)除剪切力(li)后軟材恢(hui)復(fù)到(dao)原來形(xing)狀的能(neng)力越強(qiáng)，可能會(huì)(hui)影響制(zhi)劑的成型(xing)。