? ?微丸(wan)是指藥物(wu)粉末和(he)輔料(liao)構(gòu)成的(de)直徑小于2.5mm的圓球狀實(shí)體(ti)，屬于多單(dan)元型給(gei)藥系統(tǒng)，與單劑(ji)量型給藥(yao)系統(tǒng)相比(bi)有許多優(yōu)點(diǎn)，每(mei)個(gè)給藥劑(ji)量通常含(han)幾十或幾百(bai)個(gè)微(wei)丸，釋(shi)要行為是各(ge)個(gè)微丸(wan)的總和(he)；在體內(nèi)的分布(bu)面積大，生物(wu)利用度高，且(qie)腸道刺激(ji)性?。辉谖?wei)內(nèi)滯留(liu)時(shí)間長，粒(li)徑小，轉(zhuǎn)運(yùn)受食(shi)物輸送節(jié)律(lv)的影響(xiang)小。隨著現(xiàn)代球(qiu)粒制造工藝(yi)的發(fā)展，微丸在(zai)速釋、緩控(kong)釋制劑方面的(de)應(yīng)用越來越(yue)多。

? ? ?長期以來中藥(yao)微丸主要(yao)是用過包衣(yi)鍋泛丸法(fa)制備，操作復(fù)(fu)雜，產(chǎn)量低，藥物(wu)損耗大，嚴(yán)重(zhong)影響了工業(yè)化(hua)生產(chǎn)效率。近(jin)年來擠(ji)出滾圓、離(li)心造(zao)粒、流化床(chuang)制粒等技術(shù)和(he)設(shè)備的不(bu)斷改(gai)進(jìn)，極大地推動(dòng)(dong)了中藥微(wei)丸的發(fā)展。擠(ji)出滾圓發(fā)是將(jiang)藥物(wu)與輔料混合(he)均勻(yun)，加入黏合(he)劑制(zhi)軟材，將(jiang)濕物料通(tong)過具(ju)一定孔徑(jing)的孔或(huo)篩擠(ji)出，制成圓柱形(xing)顆?；驐l狀擠(ji)出物，再(zai)經(jīng)滾圓(yuan)成丸(wan)的一種制備微(wei)丸的方法，該方(fang)法穩(wěn)(wen)定可(ke)靠、操作(zuo)簡便(bian)、生產(chǎn)量大、生產(chǎn)(chan)效率高，用(yong)該法(fa)制備的微丸粒(li)子表面光滑(hua)、粒度分布窄(zhai)、圓整(zheng)度高、流動(dòng)(dong)性好、脆碎(sui)度低，尤適于中(zhong)藥微丸(wan)的大(da)量生產(chǎn)，對(duì)中(zhong)藥水提(ti)浸膏(gao)粉制丸(wan)尤為適宜。

? ? ? 用擠(ji)出滾圓法制(zhi)備的微丸的成(cheng)型性很大程度(du)上決定(ding)與軟材的物理(li)特性，軟材必須(xu)滿足擠(ji)出和滾圓的(de)要求。擠出過程(cheng)zui主要的是軟材(cai)具備壓(ya)縮性、通(tong)過篩孔(kong)的流(liu)動(dòng)性及能夠(gou)內(nèi)聚成(cheng)棒狀擠出物(wu)的能力(li)，并要求在整個(gè)(ge)擠出過程(cheng)中保持同(tong)質(zhì)；而滾圓的(de)成敗取決于擠(ji)出物是否能被(bei)打斷變成(cheng)小丸。理(li)想的擠(ji)出物應(yīng)該能(neng)夠剪切(qie)成合適大(da)小的短棒，而且(qie)還要有足(zu)夠的彈性(xing)以在轉(zhuǎn)盤的(de)作用下形成(cheng)球體。為了顆粒(li)在整個(gè)過(guo)程中都(dou)能分開且保持(chi)離散狀態(tài)，擠(ji)出物之(zhi)間、擠出物(wu)與轉(zhuǎn)盤(pan)之間都(dou)不能有粘(zhan)連，而且擠(ji)出物還(hai)要有(you)足夠的內(nèi)(nei)聚性以保障擠(ji)出物不(bu)會(huì)打碎成細(xì)(xi)粉，因此(ci)，軟材的硬度(du)、粘附性(xing)、彈性、內(nèi)聚(ju)性等物理性質(zhì)(zhi)是影響(xiang)機(jī)場滾圓過程(cheng)的重要因素(su)。

1 軟材(cai)的制備

? ? ?稱取6份物(wu)料各適(shi)量，分別加入(ru)一定比例(li)的潤濕劑（蒸餾(liu)水），分別將(jiang)其置于擠出(chu)機(jī)中(zhong)擠出，篩網(wǎng)孔徑(jing)為0.6mm，擠出轉(zhuǎn)(zhuan)速為(wei)60rpm，即得。

2 實(shí)驗(yàn)方法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀

探頭：P/BE反擠壓(ya)探頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟材(cai)在樣品(pin)杯中的狀態(tài)(tai)即測(cè)試的(de)初始狀(zhuang)態(tài)對(duì)(dui)實(shí)驗(yàn)結(jié)果有(you)較大的影響，為(wei)了保證(zheng)測(cè)試前狀態(tài)(tai)的一致性，預(yù)先(xian)對(duì)樣品杯中的(de)軟材進(jìn)行預(yù)壓(ya)。

測(cè)試模(mo)式：單次壓縮(suo)

測(cè)試前速度：2mm/s

測(cè)試速(su)度：5mm/s

測(cè)試后速度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：5g

目標(biāo)模式：力(li) 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）通(tong)常是對(duì)樣品(pin)進(jìn)行兩次壓縮(suo)，來測(cè)定(ding)樣品的(de)物理(li)性質(zhì)。

測(cè)試模式：TPA

測(cè)試前速(su)度：2mm/s

測(cè)試速(su)度：5mm/s

測(cè)試(shi)后速度：5mm/s

觸發(fā)力(li)：1500g

目標(biāo)模(mo)式：形(xing)變 40%

? ? ?將30g軟(ruan)材加入反(fan)擠壓杯中(zhong)，先通過預(yù)(yu)壓方式(shi)對(duì)樣品(pin)進(jìn)行預(yù)壓，預(yù)(yu)壓完(wan)之后再通(tong)過TPA測(cè)試，測(cè)(ce)試軟材的硬(ying)度、回復(fù)性、粘(zhan)附性、內(nèi)聚性、彈(dan)性、咀嚼性等(deng)指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)(yan)結(jié)果

? ? ?硬度表示固(gu)體對(duì)(dui)外界物體(ti)入侵的局(ju)部抵(di)抗能(neng)力，其值越大說(shuo)明軟材(cai)抵抗形變的能(neng)力越強(qiáng)，這可(ke)能會(huì)導(dǎo)(dao)致片劑的崩(beng)解度不(bu)符合要(yao)求，而對(duì)于(yu)擠出滾圓法制(zhi)備微丸，則(ze)會(huì)使較多(duo)微丸呈(cheng)短棒狀(zhuang)，影響圓整度(du)；粘附性和內(nèi)(nei)聚性過大或過(guo)小可(ke)能會(huì)對(duì)片劑(ji)、丸劑和(he)顆粒劑的質(zhì)量(liang)產(chǎn)生影響，如片(pian)劑的黏沖(chong)或散(san)片、丸劑和(he)顆粒(li)劑的得(de)率等問(wen)題。彈性表示軟(ruan)材在收(shou)到剪切時(shí)(shi)所保(bao)留的能量，其值(zhi)越大說明撤(che)除剪切力后(hou)軟材恢復(fù)到原(yuan)來形狀的(de)能力越強(qiáng)，可能(neng)會(huì)影響制(zhi)劑的成型(xing)。