維生素C 葡萄糖(tang)苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡喃(nan)型葡萄糖苷取(qu)代維生素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)(gou)中2 位(wei)碳上的羥基后(hou)得到的(de)一類衍生(sheng)物。AA-2G 能夠抑(yi)制黑色(se)素生成，且(qie)對(duì)紫外線造(zao)成的(de)皮膚光損傷有(you)保護(hù)作用。AA-2G進(jìn)(jin)入細(xì)胞(bao)后可在糖基轉(zhuǎn)(zhuan)移酶的(de)催化作(zuo)用下水(shui)解生成VC和(he)葡萄糖，由(you)于葡萄糖苷的(de)遮蔽作用，AA-2G 的穩(wěn)(wen)定性和抗(kang)氧化活性(xing)相較于VC 均(jun)有提升(sheng)。但由(you)于AA-2G的親水(shui)性仍較強(qiáng)（水(shui)中溶解度(du)879 g/L，25 ℃；正辛(xin)醇/水分配(pei)系數(shù)log P<-2），對(duì)(dui)角質(zhì)層的滲(shen)透性(xing)較差(cha)，經(jīng)皮遞(di)送效率(lv)亟待提(ti)高。

微針（microneedles，MNs）是由高(gao)度為50 ~1 000 μm的針組(zu)成的陣列。微(wei)針能夠刺(ci)穿皮膚角質(zhì)層(ceng)，在皮膚表(biao)面產(chǎn)生(sheng)微小(xiao)的孔道，促進(jìn)(jin)藥物的經(jīng)皮遞(di)送[5]?？?ke)溶性微針（dissolving microneedles,DMNs）是(shi)將水溶性聚合(he)物作為基(ji)質(zhì)材料制備(bei)而得(de)。DMNs 刺入(ru)皮膚后，藥物隨(sui)著基(ji)質(zhì)材(cai)料的溶解而(er)釋放。DMNs 可避免(mian)微針斷裂(lie)在體內(nèi)所(suo)產(chǎn)生的損傷(shang)，不產(chǎn)生(sheng)醫(yī)療廢(fei)棄物，且使用(yong)的材料能(neng)夠被(bei)人體(ti)降解，具有(you)良好的(de)安全性和生(sheng)物相(xiang)容性。因(yin)此，DMNs 已(yi)廣泛應(yīng)用(yong)于蛋(dan)白多肽類生物(wu)大分子(zi)藥物(wu)、抗腫瘤(liu)藥物、抗(kang)瘢痕(hen)藥物等各(ge)類藥物及疫苗(miao)的經(jīng)皮遞送。

由于皮膚有一(yi)定彈性(xing)和韌(ren)性，微針必須(xu)具備(bei)足夠(gou)的機(jī)械強(qiáng)(qiang)度才能刺入(ru)皮膚(fu)而不斷針。DMNs 是用(yong)水溶性聚合(he)物制備而(er)成，不(bu)同聚合物的性(xing)質(zhì)將影(ying)響DMNs 的機(jī)械強(qiáng)度(du)，進(jìn)而影響(xiang)微針的穿刺深(shen)度和藥物的(de)遞送效率。藥(yao)物在針尖(jian)和基底中的(de)分配比例也將(jiang)影響藥(yao)物的遞送。此外(wai)，由于人體皮(pi)膚表面(mian)有弧度(du)，微針要(yao)與人體皮(pi)膚緊(jin)密接觸并且(qie)柔軟、趨膚，有必(bi)要制備具(ju)有一定彎(wan)折能力的(de)柔性(xing)微針(zhen)。

1、載藥(yao)微針的制備(bei)流程

2、載藥微針(zhen)機(jī)械強(qiáng)度測(cè)(ce)定及結(jié)果

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采用優(yōu)(you)選的條(tiao)件制備AA-2G 載藥(yao)微針。分別剪取(qu)4×4（即含(han)有16 根針尖(jian)）的陣列，用(yong)雙面膠(jiao)固定在質(zhì)(zhi)構(gòu)儀樣品基(ji)座上，保持針(zhen)尖部分朝上，測(cè)(ce)試探(tan)頭開(kāi)始(shi)以0.1 mm/s 的速度、0.049 N的(de)觸發(fā)力下(xia)降。當(dāng)觸碰(peng)到針(zhen)尖時(shí)(shi)，以0.05 mm/s 的速度(du)向下(xia)進(jìn)行(xing)壓縮(suo)，當(dāng)微針發(fā)(fa)生90%形變(bian)時(shí)，停止壓(ya)縮。將儀器施(shi)加的力和(he)位移(yi)繪制成測(cè)試曲(qu)線，從而測(cè)定(ding)微針的硬度(du)。

可見(jiàn)，達(dá)到(dao)極限壓(ya)力前，2 種微針的(de)探頭位移與(yu)受力大小(xiao)幾乎呈線性，完(wan)整的連(lian)續(xù)性(xing)表明針尖無(wú)(wu)斷裂現(xiàn)象；空(kong)白微針(zhen)所承受(shou)的壓(ya)力達(dá)到3.22 N、載藥(yao)微針的(de)壓力為3.66 N 時(shí)，微針(zhen)僅發(fā)生變形，仍(reng)未斷裂。表(biao)明載藥微針具(ju)有較好(hao)的柔韌性，針(zhen)尖不易(yi)斷裂，滿足給(gei)藥時(shí)所(suo)需的機(jī)械強(qiáng)度(du)要求。

內(nèi)容來(lái)源：維生(sheng)素C葡萄(tao)糖苷可溶(rong)性微針的制(zhi)備和評(píng)價(jià)(jia)，《廣東藥科(ke)大學(xué)學(xué)(xue)報(bào)》2023, 39(2)