維生素(su)C 葡萄糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是(shi)將吡喃(nan)型葡萄糖苷(gan)取代維生素(su)C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中2 位碳上(shang)的羥基后得到(dao)的一(yi)類(lèi)衍生物。AA-2G 能(neng)夠抑制黑(hei)色素生成，且對(duì)(dui)紫外線造成(cheng)的皮膚光損(sun)傷有保(bao)護(hù)作(zuo)用。AA-2G進(jìn)入(ru)細(xì)胞(bao)后可(ke)在糖基轉(zhuǎn)移酶(mei)的催化作(zuo)用下水解生(sheng)成VC和葡萄(tao)糖，由于(yu)葡萄糖苷的(de)遮蔽作用，AA-2G 的穩(wěn)(wen)定性和抗(kang)氧化活(huo)性相(xiang)較于VC 均有提升(sheng)。但由于(yu)AA-2G的親水性仍較(jiao)強(qiáng)（水中溶(rong)解度879 g/L，25 ℃；正(zheng)辛醇/水分配(pei)系數(shù)(shu)log P<-2），對(duì)角質(zhì)層的滲(shen)透性(xing)較差，經(jīng)皮遞送(song)效率亟待提(ti)高。

微針（microneedles，MNs）是由高度(du)為50 ~1 000 μm的針組成(cheng)的陣列(lie)。微針能(neng)夠刺穿皮膚角(jiao)質(zhì)層，在皮膚(fu)表面產(chǎn)生微小(xiao)的孔道(dao)，促進(jìn)藥(yao)物的經(jīng)皮遞送(song)[5]?？扇苄晕⑨槪╠issolving microneedles,DMNs）是(shi)將水溶性聚合(he)物作(zuo)為基(ji)質(zhì)材料(liao)制備而(er)得。DMNs 刺入皮(pi)膚后，藥物隨著(zhe)基質(zhì)材料(liao)的溶(rong)解而(er)釋放。DMNs 可避免(mian)微針(zhen)斷裂在體(ti)內(nèi)所產(chǎn)生的損(sun)傷，不產(chǎn)(chan)生醫(yī)療(liao)廢棄物(wu)，且使用(yong)的材料能(neng)夠被人體降(jiang)解，具有良好的(de)安全性和生物(wu)相容性。因(yin)此，DMNs 已(yi)廣泛(fan)應(yīng)用(yong)于蛋(dan)白多肽類(lèi)生(sheng)物大(da)分子藥(yao)物、抗腫(zhong)瘤藥物、抗瘢痕(hen)藥物等各類(lèi)藥(yao)物及疫苗(miao)的經(jīng)(jing)皮遞(di)送。

由于皮(pi)膚有一定彈(dan)性和韌(ren)性，微針必須(xu)具備足(zu)夠的機(jī)械強(qiáng)度(du)才能刺入皮膚(fu)而不斷針(zhen)。DMNs 是用水溶(rong)性聚(ju)合物制備(bei)而成，不(bu)同聚合物的性(xing)質(zhì)將影響DMNs 的機(jī)(ji)械強(qiáng)度，進(jìn)(jin)而影(ying)響微針的穿刺(ci)深度和藥(yao)物的遞(di)送效率。藥物(wu)在針尖(jian)和基底中的(de)分配比例也(ye)將影響藥(yao)物的遞(di)送。此外，由于人(ren)體皮膚表面(mian)有弧(hu)度，微針要(yao)與人體(ti)皮膚(fu)緊密接觸(chu)并且柔軟、趨膚(fu)，有必要制備(bei)具有一定(ding)彎折能(neng)力的柔性(xing)微針(zhen)。

1、載藥微(wei)針的制備流(liu)程

2、載藥微(wei)針機(jī)械強(qiáng)度(du)測(cè)定及結(jié)(jie)果

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采用優(yōu)(you)選的條件制(zhi)備AA-2G 載藥(yao)微針。分別剪(jian)取4×4（即(ji)含有16 根針尖(jian)）的陣列，用雙(shuang)面膠固(gu)定在質(zhì)構(gòu)儀(yi)樣品基座(zuo)上，保持(chi)針尖部(bu)分朝上，測(cè)試探(tan)頭開(kāi)始以0.1 mm/s 的(de)速度、0.049 N的觸發(fā)(fa)力下降。當(dāng)(dang)觸碰到針尖時(shí)(shi)，以0.05 mm/s 的速(su)度向下進(jìn)行壓(ya)縮，當(dāng)微針發(fā)生(sheng)90%形變時(shí)，停止壓(ya)縮。將儀器施(shi)加的力和位移(yi)繪制成(cheng)測(cè)試曲(qu)線，從而測(cè)定微(wei)針的硬度。

可見(jiàn)(jian)，達(dá)到(dao)極限壓力前(qian)，2 種微針的探頭(tou)位移(yi)與受力(li)大小幾乎呈線(xian)性，完整的連續(xù)(xu)性表(biao)明針(zhen)尖無(wú)(wu)斷裂現(xiàn)象；空白(bai)微針?biāo)?cheng)受的壓(ya)力達(dá)到3.22 N、載(zai)藥微針的壓力(li)為3.66 N 時(shí)，微(wei)針僅(jin)發(fā)生(sheng)變形(xing)，仍未(wei)斷裂。表明載(zai)藥微(wei)針具有較好的(de)柔韌性(xing)，針尖不(bu)易斷裂，滿足給(gei)藥時(shí)(shi)所需的機(jī)(ji)械強(qiáng)(qiang)度要求(qiu)。

內(nèi)容來(lái)源：維(wei)生素C葡(pu)萄糖苷可溶性(xing)微針的制(zhi)備和評(píng)價(jià)(jia)，《廣東藥(yao)科大學(xué)學(xué)報(bào)(bao)》2023, 39(2)