維生素C 葡萄糖(tang)苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡喃(nan)型葡萄糖(tang)苷取代維(wei)生素(su)C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中(zhong)2 位碳上的羥基(ji)后得到的一類(lei)衍生(sheng)物。AA-2G 能(neng)夠抑制黑色(se)素生(sheng)成，且對紫(zi)外線造成的皮(pi)膚光損傷有(you)保護(hù)(hu)作用。AA-2G進(jìn)入(ru)細(xì)胞后可在糖(tang)基轉(zhuǎn)移酶的催(cui)化作(zuo)用下(xia)水解生成VC和(he)葡萄糖(tang)，由于葡萄糖苷(gan)的遮蔽作用(yong)，AA-2G 的穩(wěn)定性和抗(kang)氧化活性(xing)相較于VC 均有提(ti)升。但由于AA-2G的(de)親水性仍較強(qiáng)(qiang)（水中(zhong)溶解度879 g/L，25 ℃；正辛醇(chun)/水分配系數(shù)(shu)log P<-2），對角質(zhì)層的滲(shen)透性較(jiao)差，經(jīng)皮遞送效(xiao)率亟待(dai)提高。

微針（microneedles，MNs）是(shi)由高度為50 ~1 000 μm的(de)針組成的陣列(lie)。微針能夠刺穿(chuan)皮膚角質(zhì)層(ceng)，在皮(pi)膚表(biao)面產(chǎn)(chan)生微小(xiao)的孔道，促進(jìn)藥(yao)物的經(jīng)皮(pi)遞送[5]?？?ke)溶性微針(zhen)（dissolving microneedles,DMNs）是將水溶性(xing)聚合(he)物作為基(ji)質(zhì)材(cai)料制備而(er)得。DMNs 刺入皮膚(fu)后，藥物隨著(zhe)基質(zhì)(zhi)材料的(de)溶解而釋放。DMNs 可(ke)避免微針斷(duan)裂在體內(nèi)所(suo)產(chǎn)生的損傷，不(bu)產(chǎn)生(sheng)醫(yī)療廢(fei)棄物，且使用(yong)的材料能夠被(bei)人體(ti)降解(jie)，具有(you)良好的安全性(xing)和生物相(xiang)容性。因(yin)此，DMNs 已(yi)廣泛應(yīng)用(yong)于蛋白多(duo)肽類(lei)生物(wu)大分子藥物(wu)、抗腫瘤藥物、抗(kang)瘢痕藥物(wu)等各類(lei)藥物及疫苗的(de)經(jīng)皮遞送(song)。

由于皮膚有一(yi)定彈性(xing)和韌(ren)性，微(wei)針必(bi)須具備足(zu)夠的機(jī)械強(qiáng)度(du)才能刺入皮膚(fu)而不斷針。DMNs 是用(yong)水溶性聚合物(wu)制備而成，不(bu)同聚合物(wu)的性(xing)質(zhì)將影響DMNs 的(de)機(jī)械強(qiáng)度(du)，進(jìn)而(er)影響(xiang)微針的穿刺深(shen)度和藥(yao)物的遞送效(xiao)率。藥物(wu)在針尖(jian)和基底中(zhong)的分配比例也(ye)將影響藥物的(de)遞送。此(ci)外，由(you)于人(ren)體皮(pi)膚表面(mian)有弧(hu)度，微針要(yao)與人體皮(pi)膚緊密接觸(chu)并且柔軟、趨(qu)膚，有必(bi)要制備(bei)具有一(yi)定彎(wan)折能力的柔(rou)性微針。

1、載藥微針(zhen)的制備流程

2、載藥微(wei)針機(jī)械(xie)強(qiáng)度測定(ding)及結(jié)(jie)果

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采用(yong)優(yōu)選的條件(jian)制備(bei)AA-2G 載藥微針。分(fen)別剪(jian)取4×4（即(ji)含有16 根針尖(jian)）的陣列(lie)，用雙面膠固(gu)定在質(zhì)構(gòu)儀樣(yang)品基座上，保(bao)持針尖部分(fen)朝上，測(ce)試探(tan)頭開始以0.1 mm/s 的(de)速度、0.049 N的觸(chu)發(fā)力(li)下降。當(dāng)(dang)觸碰到針(zhen)尖時(shí)，以(yi)0.05 mm/s 的速(su)度向下進(jìn)(jin)行壓縮，當(dāng)(dang)微針(zhen)發(fā)生90%形變(bian)時(shí)，停止壓縮。將(jiang)儀器施加的力(li)和位移繪(hui)制成(cheng)測試曲線(xian)，從而測定微針(zhen)的硬度(du)。

可見，達(dá)到極限(xian)壓力前(qian)，2 種微針的探頭(tou)位移與(yu)受力大小(xiao)幾乎(hu)呈線性，完(wan)整的連續(xù)(xu)性表明(ming)針尖無斷(duan)裂現(xiàn)象；空白(bai)微針(zhen)所承受的壓力(li)達(dá)到3.22 N、載藥微針(zhen)的壓力為(wei)3.66 N 時(shí)，微針僅發(fā)生(sheng)變形，仍未(wei)斷裂(lie)。表明載藥微(wei)針具有(you)較好(hao)的柔韌性(xing)，針尖不易(yi)斷裂，滿足給藥(yao)時(shí)所需的機(jī)械(xie)強(qiáng)度要(yao)求。

內(nèi)容來源：維生(sheng)素C葡(pu)萄糖(tang)苷可溶性微(wei)針的(de)制備和評(ping)價(jià)，《廣東藥(yao)科大學(xué)學(xué)(xue)報(bào)》2023, 39(2)