? ?微丸(wan)是指藥(yao)物粉末和輔料(liao)構(gòu)成的直徑小(xiao)于2.5mm的圓球(qiu)狀實(shí)體，屬于多(duo)單元(yuan)型給藥系統(tǒng)，與(yu)單劑量型給(gei)藥系統(tǒng)相比有(you)許多優(yōu)點(diǎn)，每(mei)個(gè)給藥劑(ji)量通常含(han)幾十或幾百(bai)個(gè)微丸，釋(shi)要行為(wei)是各個(gè)微丸(wan)的總和；在體內(nèi)(nei)的分布(bu)面積大，生(sheng)物利用(yong)度高，且腸道刺(ci)激性(xing)??；在胃(wei)內(nèi)滯留時(shí)(shi)間長，粒(li)徑小，轉(zhuǎn)運(yùn)受食(shi)物輸送節(jié)律的(de)影響小(xiao)。隨著現(xiàn)(xian)代球粒(li)制造工(gong)藝的發(fā)(fa)展，微丸在速(su)釋、緩(huan)控釋(shi)制劑方面(mian)的應(yīng)用越(yue)來越多。

? ? ?長期以來中藥(yao)微丸主(zhu)要是用過(guo)包衣(yi)鍋泛丸法制(zhi)備，操作(zuo)復(fù)雜，產(chǎn)(chan)量低，藥物(wu)損耗大，嚴(yán)重影(ying)響了工業(yè)化生(sheng)產(chǎn)效率。近年來(lai)擠出滾圓、離(li)心造(zao)粒、流化床制粒(li)等技術(shù)和設(shè)備(bei)的不斷改進(jìn)，極(ji)大地推(tui)動(dòng)了中(zhong)藥微(wei)丸的(de)發(fā)展。擠出滾(gun)圓發(fā)是將藥物(wu)與輔(fu)料混合(he)均勻(yun)，加入(ru)黏合劑制軟(ruan)材，將濕物料通(tong)過具一(yi)定孔徑(jing)的孔或(huo)篩擠出，制(zhi)成圓(yuan)柱形顆(ke)?；驐l狀擠(ji)出物，再(zai)經(jīng)滾圓(yuan)成丸的一種(zhong)制備微丸的(de)方法，該方法(fa)穩(wěn)定(ding)可靠、操作簡(jian)便、生(sheng)產(chǎn)量大(da)、生產(chǎn)效率(lv)高，用該法制備(bei)的微丸粒子表(biao)面光滑、粒度(du)分布窄、圓(yuan)整度高、流動(dòng)性(xing)好、脆(cui)碎度低，尤適(shi)于中藥微丸的(de)大量生(sheng)產(chǎn)，對(duì)中藥水提(ti)浸膏粉(fen)制丸尤(you)為適宜。

? ? ? 用擠出滾(gun)圓法制備(bei)的微(wei)丸的(de)成型性很大(da)程度(du)上決定與軟材(cai)的物理(li)特性(xing)，軟材必(bi)須滿足擠(ji)出和滾圓的(de)要求(qiu)。擠出過程zui主(zhu)要的(de)是軟材具(ju)備壓縮(suo)性、通過篩(shai)孔的流(liu)動(dòng)性(xing)及能夠內(nèi)聚成(cheng)棒狀擠(ji)出物的能力，并(bing)要求在整個(gè)擠(ji)出過(guo)程中保持同(tong)質(zhì)；而(er)滾圓(yuan)的成(cheng)敗取決于擠出(chu)物是(shi)否能被打斷(duan)變成(cheng)小丸(wan)。理想(xiang)的擠出(chu)物應(yīng)(ying)該能夠剪切(qie)成合適大(da)小的(de)短棒，而且還要(yao)有足夠(gou)的彈性以在轉(zhuǎn)(zhuan)盤的(de)作用(yong)下形(xing)成球(qiu)體。為了顆(ke)粒在整(zheng)個(gè)過程中都能(neng)分開且(qie)保持離散狀態(tài)(tai)，擠出物之間(jian)、擠出(chu)物與轉(zhuǎn)盤之(zhi)間都不(bu)能有粘(zhan)連，而且擠出(chu)物還要有(you)足夠的內(nèi)聚性(xing)以保障(zhang)擠出物不(bu)會(huì)打碎(sui)成細(xì)粉，因此，軟(ruan)材的硬度、粘(zhan)附性、彈性、內(nèi)聚(ju)性等物理(li)性質(zhì)是影響機(jī)(ji)場滾圓(yuan)過程的重(zhong)要因素(su)。

1 軟材(cai)的制備

? ? ?稱取6份(fen)物料(liao)各適量，分別加(jia)入一(yi)定比(bi)例的潤濕劑（蒸(zheng)餾水(shui)），分別將其置于(yu)擠出機(jī)中擠(ji)出，篩(shai)網(wǎng)孔徑為(wei)0.6mm，擠出轉(zhuǎn)(zhuan)速為60rpm，即(ji)得。

2 實(shí)驗(yàn)方法

儀器：Universal TA質(zhì)(zhi)構(gòu)儀

探頭：P/BE反擠壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟材在樣(yang)品杯(bei)中的(de)狀態(tài)即測試(shi)的初(chu)始狀態(tài)對(duì)實(shí)(shi)驗(yàn)結(jié)果有(you)較大(da)的影響，為(wei)了保證測試(shi)前狀態(tài)的(de)一致性，預(yù)先(xian)對(duì)樣品杯中的(de)軟材(cai)進(jìn)行預(yù)壓。

測試模式：單(dan)次壓縮

測試前速度(du)：2mm/s

測試速度(du)：5mm/s

測試后(hou)速度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)模(mo)式：力 1500g

（2）全質(zhì)(zhi)構(gòu)分(fen)析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分析（TPA）通(tong)常是(shi)對(duì)樣(yang)品進(jìn)行(xing)兩次壓縮(suo)，來測定樣(yang)品的(de)物理性質(zhì)。

測試(shi)模式(shi)：TPA

測試(shi)前速度：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試后速度：5mm/s

觸發(fā)力(li)：1500g

目標(biāo)模(mo)式：形(xing)變 40%

? ? ?將30g軟(ruan)材加入反擠壓(ya)杯中，先通過(guo)預(yù)壓方式對(duì)(dui)樣品(pin)進(jìn)行(xing)預(yù)壓，預(yù)壓完之(zhi)后再通過(guo)TPA測試，測試(shi)軟材的硬(ying)度、回復(fù)性、粘附(fu)性、內(nèi)聚性(xing)、彈性、咀(ju)嚼性等指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果(guo)

? ? ?硬度(du)表示(shi)固體對(duì)外(wai)界物體(ti)入侵的(de)局部(bu)抵抗(kang)能力，其值越(yue)大說明軟(ruan)材抵抗形變(bian)的能力越(yue)強(qiáng)，這可能(neng)會(huì)導(dǎo)致(zhi)片劑的崩(beng)解度不符合要(yao)求，而對(duì)于(yu)擠出滾圓(yuan)法制備微丸，則(ze)會(huì)使較多微丸(wan)呈短(duan)棒狀(zhuang)，影響圓整度；粘(zhan)附性和內(nèi)聚性(xing)過大或過小可(ke)能會(huì)對(duì)片劑、丸(wan)劑和顆(ke)粒劑的質(zhì)(zhi)量產(chǎn)生(sheng)影響(xiang)，如片劑(ji)的黏沖或散片(pian)、丸劑和顆(ke)粒劑的得率(lv)等問題。彈性(xing)表示軟材在收(shou)到剪切時(shí)(shi)所保留的能量(liang)，其值越大說明(ming)撤除剪切(qie)力后軟(ruan)材恢復(fù)到(dao)原來(lai)形狀的能力(li)越強(qiáng)，可能會(huì)(hui)影響制劑的成(cheng)型。