? ?微丸是(shi)指藥物粉(fen)末和輔料構(gòu)(gou)成的(de)直徑小于2.5mm的圓球狀實(shí)(shi)體，屬于多單元(yuan)型給藥系統(tǒng)(tong)，與單劑量型(xing)給藥系統(tǒng)相(xiang)比有許多優(yōu)點(diǎn)(dian)，每個(gè)(ge)給藥劑量(liang)通常含幾(ji)十或(huo)幾百個(gè)(ge)微丸，釋要(yao)行為是各(ge)個(gè)微丸的(de)總和(he)；在體內(nèi)的分(fen)布面積大，生物(wu)利用度(du)高，且(qie)腸道刺激性(xing)??；在胃(wei)內(nèi)滯留時(shí)間長(zhǎng)(zhang)，粒徑小，轉(zhuǎn)運(yùn)(yun)受食物(wu)輸送(song)節(jié)律的(de)影響小。隨著現(xiàn)(xian)代球粒制造工(gong)藝的發(fā)(fa)展，微丸在速(su)釋、緩控釋(shi)制劑(ji)方面的應(yīng)(ying)用越來(lái)(lai)越多。

? ? ?長(zhǎng)期以來(lái)中藥(yao)微丸主(zhu)要是用過(guò)包(bao)衣鍋泛(fan)丸法制備(bei)，操作復(fù)雜(za)，產(chǎn)量(liang)低，藥物損耗(hao)大，嚴(yán)重影響(xiang)了工業(yè)化生產(chǎn)(chan)效率。近(jin)年來(lái)(lai)擠出滾(gun)圓、離心造(zao)粒、流(liu)化床制粒(li)等技(ji)術(shù)和設(shè)(she)備的不(bu)斷改進(jìn)(jin)，極大地(di)推動(dòng)了中藥(yao)微丸的發(fā)展。擠(ji)出滾(gun)圓發(fā)是將(jiang)藥物(wu)與輔料混合均(jun)勻，加入(ru)黏合劑制(zhi)軟材，將(jiang)濕物(wu)料通過(guò)具一(yi)定孔徑的孔(kong)或篩擠出，制(zhi)成圓(yuan)柱形顆?；?huo)條狀擠出(chu)物，再經(jīng)滾(gun)圓成丸的(de)一種制備微(wei)丸的方法，該(gai)方法穩(wěn)定可(ke)靠、操(cao)作簡(jiǎn)(jian)便、生產(chǎn)量(liang)大、生產(chǎn)效率(lv)高，用該(gai)法制(zhi)備的微丸粒子(zi)表面光滑(hua)、粒度(du)分布窄(zhai)、圓整度高、流動(dòng)(dong)性好、脆碎度低(di)，尤適于中藥微(wei)丸的(de)大量(liang)生產(chǎn)，對(duì)中藥(yao)水提浸膏粉(fen)制丸(wan)尤為適宜。

? ? ? 用擠(ji)出滾圓法(fa)制備(bei)的微丸的(de)成型性很大(da)程度上決(jue)定與軟材(cai)的物理特(te)性，軟材必須滿(man)足擠出(chu)和滾圓的(de)要求。擠出過(guò)(guo)程zui主要的是軟(ruan)材具(ju)備壓縮性、通過(guò)(guo)篩孔的流動(dòng)性(xing)及能夠(gou)內(nèi)聚成棒狀擠(ji)出物的能力，并(bing)要求在整個(gè)(ge)擠出過(guò)(guo)程中保(bao)持同質(zhì)(zhi)；而滾圓的成敗(bai)取決于擠出物(wu)是否能被打斷(duan)變成小丸(wan)。理想的擠出物(wu)應(yīng)該能夠(gou)剪切成合(he)適大小的短棒(bang)，而且還要(yao)有足夠的彈性(xing)以在轉(zhuǎn)盤的作(zuo)用下形成球體(ti)。為了(le)顆粒(li)在整個(gè)過(guò)程中(zhong)都能(neng)分開(kāi)(kai)且保持離(li)散狀態(tài)，擠出物(wu)之間、擠出物(wu)與轉(zhuǎn)盤(pan)之間都(dou)不能有粘連，而(er)且擠出物還(hai)要有足(zu)夠的內(nèi)聚性以(yi)保障擠出物不(bu)會(huì)打碎成(cheng)細(xì)粉，因此，軟(ruan)材的硬度、粘附(fu)性、彈性、內(nèi)(nei)聚性等物(wu)理性質(zhì)(zhi)是影響(xiang)機(jī)場(chǎng)(chang)滾圓過(guò)程的重(zhong)要因素。

1 軟材(cai)的制備

? ? ?稱取6份物料各(ge)適量，分別加入(ru)一定比例的(de)潤(rùn)濕(shi)劑（蒸餾水），分別(bie)將其置于擠(ji)出機(jī)中(zhong)擠出，篩(shai)網(wǎng)孔徑為0.6mm，擠(ji)出轉(zhuǎn)速為60rpm，即得(de)。

2 實(shí)驗(yàn)方(fang)法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀(yi)

探頭：P/BE反(fan)擠壓(ya)探頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟材在(zai)樣品杯中的狀(zhuang)態(tài)即測(cè)試的(de)初始(shi)狀態(tài)對(duì)(dui)實(shí)驗(yàn)結(jié)果有較(jiao)大的影(ying)響，為了保證(zheng)測(cè)試前狀態(tài)(tai)的一致性(xing)，預(yù)先(xian)對(duì)樣品杯(bei)中的軟材進(jìn)(jin)行預(yù)壓(ya)。

測(cè)試模(mo)式：?jiǎn)未螇?ya)縮

測(cè)試(shi)前速度：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)力(li)：5g

目標(biāo)模式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)(gou)分析（TPA）通(tong)常是對(duì)樣(yang)品進(jìn)行兩(liang)次壓(ya)縮，來(lái)測(cè)定(ding)樣品的物(wu)理性(xing)質(zhì)。

測(cè)試模式：TPA

測(cè)試前(qian)速度(du)：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后(hou)速度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：1500g

目標(biāo)(biao)模式：形變 40%

? ? ?將30g軟材(cai)加入反(fan)擠壓(ya)杯中，先通(tong)過(guò)預(yù)(yu)壓方式對(duì)樣(yang)品進(jìn)行預(yù)壓，預(yù)(yu)壓完之(zhi)后再通(tong)過(guò)TPA測(cè)試，測(cè)(ce)試軟材(cai)的硬(ying)度、回復(fù)性、粘附(fu)性、內(nèi)聚性、彈(dan)性、咀嚼性等(deng)指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)(jie)果

? ? ?硬度表(biao)示固體對(duì)(dui)外界物體(ti)入侵(qin)的局部抵抗(kang)能力，其值越大(da)說(shuō)明軟材(cai)抵抗形(xing)變的(de)能力越強(qiáng)，這可(ke)能會(huì)導(dǎo)(dao)致片(pian)劑的崩解度不(bu)符合(he)要求，而對(duì)于擠(ji)出滾圓法制備(bei)微丸，則會(huì)使(shi)較多微丸(wan)呈短(duan)棒狀，影響圓整(zheng)度；粘附性和內(nèi)(nei)聚性過(guò)(guo)大或過(guò)小可能(neng)會(huì)對(duì)片劑、丸劑(ji)和顆粒劑的質(zhì)(zhi)量產(chǎn)生影響(xiang)，如片劑(ji)的黏(nian)沖或散片、丸(wan)劑和顆粒劑(ji)的得(de)率等問(wèn)題(ti)。彈性表(biao)示軟材在(zai)收到剪切時(shí)(shi)所保留(liu)的能量，其值(zhi)越大說(shuō)明撤除(chu)剪切力后軟(ruan)材恢復(fù)到原(yuan)來(lái)形狀的(de)能力越(yue)強(qiáng)，可能(neng)會(huì)影響(xiang)制劑的成(cheng)型。