微針(zhen)是一種(zhong)微創(chuàng)透皮給(gei)藥系統(tǒng)，能成(cheng)功穿透皮膚(fu)角質層，克(ke)服皮(pi)膚屏(ping)障，將藥物直(zhi)接遞送至(zhi)真皮層。微(wei)針不(bu)會造成疼痛(tong)和出血(xue)，這是因為(wei)微針的針長較(jiao)短，能避(bi)免觸及真皮組(zu)織的神經(jīng)和(he)血管(guan)。根據(jù)微針遞(di)送藥物(wu)的方式，可以(yi)將微針分為固(gu)體微針、中(zhong)空微(wei)針、涂(tu)層微針以及(ji)可溶性微針(zhen)( dissolving microneedles，DMNs) 等。固體(ti)微針通(tong)常由金屬(shu)、陶瓷(ci)等材料制備得(de)到，生(sheng)物相容(rong)性差，對皮(pi)膚具有刺(ci)激性; 中(zhong)空微針若微通(tong)道堵塞則可能(neng)會阻礙藥物的(de)運輸; 涂層微針(zhen)中涂層的(de)配方和(he)工藝會影(ying)響藥物的透皮(pi)遞送; 而(er)DMNs 可以在真皮(pi)微循環(huán)內的組織(zhi)液中溶解或(huo)降解，避免尖銳(rui)廢棄物的產(chǎn)生(sheng)，因此其備(bei)受研究(jiu)者青睞。

DMNs 多采用聚合(he)物制備得到，如(ru)聚維(wei)酮( PVP) 、透明(ming)質酸(suan)( HA) 、聚乙(yi)烯醇(chun)( PVA) 、羥丙甲纖維(wei)素( HPMC) 、甲基(ji)乙烯基醚(mi)/馬來酸酐(gan)共聚物(wu)( copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid，PVM/MA) 、甲基乙(yi)烯基醚/順丁(ding)烯二酸酐共聚(ju)物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride，PMVE /MAH) 等(deng)。單一微針材料(liao)常難(nan)以滿足(zu)所有需(xu)求。單個(ge)聚合物(wu)制備得到的微(wei)針機械強度足(zu)夠但易(yi)斷裂，或韌性過(guo)大難以成功插(cha)入皮(pi)膚，將(jiang)2 種或2 種以(yi)上的材(cai)料進行復合制(zhi)備得到的復(fu)合微(wei)針往(wang)往具有更好的(de)性能。

上海騰拔(ba)Universal TA質構儀力量(liang)精度和位移精(jing)度高，而且儀(yi)器性能穩(wěn)(wen)定，非常適合于(yu)微針等細小(xiao)樣品和(he)微力樣品的(de)機械性能測試(shi)，可以獲得微針(zhen)的屈服力、斷(duan)裂力(li)和進行模(mo)擬皮膚穿刺(ci)實驗。

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1、可溶性微針(zhen)制備方法

2、可溶性微針(zhen)機械性能測試(shi)

研究人(ren)員采用PVM/MA( GantrezS97 ) ，PMVE /MAH ( Gantrez AN139 ) ，PVP K29 /32，PVP K90，PVA 05 － 88，HPMC E5 為(wei)基質(zhi)材料，比較(jiao)不同聚合物對(dui)微針性(xing)能的影(ying)響，初步(bu)篩選(xuan)適合用于微針(zhen)制備的(de)材料(liao)。將2 種材料復合(he)制備微針，研究(jiu)不同比例的(de)聚合(he)物材料組合(he)對微針(zhen)性能影響(xiang)的變化規(guī)律，以(yi)彌補單(dan)一材料的缺陷(xian)并實現(xiàn)不(bu)同材料(liao)之間的(de)優(yōu)勢互補(bu)，有望對微(wei)針作(zuo)為經(jīng)皮(pi)給藥系統(tǒng)遞送(song)藥物的可(ke)行性提(ti)供有效(xiao)的材料篩選和(he)復合(he)手段。

使用質構儀對(dui)微針進行(xing)機械(xie)性能評估(gu)，將裁切好的(de)微針置于質構(gou)儀的水平平(ping)臺上(shang)，針尖朝上，采(cai)用圓柱(zhu)形探頭(tou)以一定速度垂(chui)直平面(mian)向下移動，記錄(lu)整個測(ce)試過程的微(wei)針所受力，并繪(hui)制力-位移(yi)曲線。

PVPK29 /32 與PVA 05-88 比例為2∶ 1 復合(he)微針(zhen)的斷裂力約為(wei)每針(zhen)0. 12 N，PVM/MA S97 與PVA05-88( 5 ∶ 1 ) 復合(he)微針的斷裂(lie)力約為每(mei)針0. 17 N。PMVE /MAH AN139 與HPMC E5 復合微針(zhen)隨著(zhe)形變(bian)量增加，作(zuo)用力出現(xiàn)一(yi)系列下降，這可(ke)能是因(yin)為微針(zhen)部分斷(duan)裂導致，該復(fu)合微針的初(chu)次斷裂(lie)力約為0. 19 N。PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88 ( 1 ∶ 1) 、PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88( 5∶ 1) 微針和(he)PVPK29 /32-PVP K90( 1∶ 1) 微針微針針尖(jian)的應(ying)力隨著(zhe)針尖(jian)形變量的(de)增大緩(huan)慢增加( 圖9) ，且未(wei)觀察到明顯的(de)斷裂點(dian)，針尖形(xing)變量為200 μm 左右時(shi)，針尖受到的(de)壓力分(fen)別為(wei)每針(zhen)0. 20、0. 24 和0. 19 N。研究表(biao)明，當針尖直(zhi)徑在60 ～ 160 μm 之間時(shi)，微針刺破(po)皮膚所需的(de)插入力約為0. 08 ～ 3. 04 N。前(qian)期實(shi)驗對制備得(de)到微針的直徑(jing)大致測(ce)量，其直徑約為(wei)40 μm，即理(li)論上這(zhe)些優(yōu)勢(shi)處方均能成功(gong)刺破角(jiao)質層且不(bu)發(fā)生斷裂。

來源：復合材(cai)料制備可(ke)溶性微針及性(xing)能研究? 《中(zhong)國藥學雜(za)志》 2022 年6 月第57 卷第(di)11 期