? ?微丸是(shi)指藥物粉末(mo)和輔料構(gòu)成(cheng)的直徑小(xiao)于2.5mm的圓球狀實(shí)體(ti)，屬于多單元型(xing)給藥(yao)系統(tǒng)(tong)，與單劑量型(xing)給藥系統(tǒng)相(xiang)比有(you)許多(duo)優(yōu)點(diǎn)，每(mei)個(gè)給藥(yao)劑量通常(chang)含幾十或(huo)幾百(bai)個(gè)微丸，釋(shi)要行為是各個(gè)(ge)微丸的(de)總和；在(zai)體內(nèi)的分布(bu)面積大(da)，生物利用(yong)度高，且腸(chang)道刺激性(xing)??；在胃內(nèi)滯留(liu)時(shí)間(jian)長(zhǎng)，粒徑小，轉(zhuǎn)運(yùn)(yun)受食(shi)物輸(shu)送節(jié)律的影響(xiang)小。隨著現(xiàn)代(dai)球粒制造工(gong)藝的發(fā)展，微(wei)丸在速(su)釋、緩控釋制劑(ji)方面的應(yīng)用(yong)越來越多。

? ? ?長(zhǎng)期以來(lai)中藥(yao)微丸主(zhu)要是用(yong)過包衣鍋泛丸(wan)法制備，操(cao)作復(fù)雜，產(chǎn)量(liang)低，藥物損耗大(da)，嚴(yán)重(zhong)影響了工(gong)業(yè)化生產(chǎn)效率(lv)。近年(nian)來擠出(chu)滾圓、離心造粒(li)、流化床(chuang)制粒(li)等技(ji)術(shù)和設(shè)備的(de)不斷(duan)改進(jìn)，極(ji)大地(di)推動(dòng)了(le)中藥微(wei)丸的發(fā)展。擠出(chu)滾圓發(fā)是將藥(yao)物與輔料(liao)混合均(jun)勻，加入黏合(he)劑制(zhi)軟材，將(jiang)濕物料通(tong)過具一定孔(kong)徑的孔(kong)或篩擠出(chu)，制成圓柱(zhu)形顆粒(li)或條狀擠出物(wu)，再經(jīng)滾圓成(cheng)丸的(de)一種制備(bei)微丸的方(fang)法，該方法穩(wěn)定(ding)可靠(kao)、操作(zuo)簡(jiǎn)便、生產(chǎn)量大(da)、生產(chǎn)效(xiao)率高(gao)，用該法(fa)制備(bei)的微丸粒子表(biao)面光(guang)滑、粒(li)度分(fen)布窄、圓整度(du)高、流動(dòng)性好、脆(cui)碎度(du)低，尤適(shi)于中(zhong)藥微丸(wan)的大(da)量生(sheng)產(chǎn)，對(duì)(dui)中藥水提浸(jin)膏粉(fen)制丸尤為適宜(yi)。

? ? ? 用擠(ji)出滾圓法制備(bei)的微丸(wan)的成型性很(hen)大程度上(shang)決定與軟(ruan)材的物理特(te)性，軟材必(bi)須滿足擠(ji)出和滾圓(yuan)的要求。擠出過(guo)程zui主要的是(shi)軟材具備(bei)壓縮性、通(tong)過篩孔(kong)的流動(dòng)性(xing)及能夠內(nèi)聚成(cheng)棒狀擠(ji)出物的能力(li)，并要求(qiu)在整個(gè)(ge)擠出過程中(zhong)保持(chi)同質(zhì)；而滾(gun)圓的成(cheng)敗取決(jue)于擠(ji)出物是否(fou)能被打斷(duan)變成小(xiao)丸。理想的擠出(chu)物應(yīng)(ying)該能夠剪(jian)切成合(he)適大(da)小的短棒，而(er)且還要有足夠(gou)的彈(dan)性以在轉(zhuǎn)盤的(de)作用下形成球(qiu)體。為了(le)顆粒(li)在整個(gè)過程中(zhong)都能分開且保(bao)持離散狀(zhuang)態(tài)，擠出物(wu)之間、擠(ji)出物(wu)與轉(zhuǎn)盤之(zhi)間都不能(neng)有粘連(lian)，而且(qie)擠出(chu)物還要有足夠(gou)的內(nèi)聚性以(yi)保障(zhang)擠出物不會(huì)(hui)打碎成細(xì)粉，因(yin)此，軟材的(de)硬度、粘附性(xing)、彈性、內(nèi)(nei)聚性等(deng)物理性質(zhì)是影(ying)響機(jī)場(chǎng)(chang)滾圓過程的重(zhong)要因素(su)。

1 軟材的制(zhi)備

? ? ?稱取6份物(wu)料各適量，分別(bie)加入(ru)一定比例的潤(rùn)(run)濕劑（蒸餾水(shui)），分別將(jiang)其置于擠(ji)出機(jī)中擠出(chu)，篩網(wǎng)孔徑為0.6mm，擠(ji)出轉(zhuǎn)速為(wei)60rpm，即得。

2 實(shí)驗(yàn)方法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀(yi)

探頭：P/BE反擠壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于(yu)軟材在(zai)樣品杯中的(de)狀態(tài)即(ji)測(cè)試的(de)初始狀態(tài)對(duì)實(shí)(shi)驗(yàn)結(jié)(jie)果有(you)較大(da)的影響，為(wei)了保(bao)證測(cè)試前狀態(tài)(tai)的一致性(xing)，預(yù)先對(duì)樣(yang)品杯中的軟(ruan)材進(jìn)行(xing)預(yù)壓(ya)。

測(cè)試模式：?jiǎn)?dan)次壓(ya)縮

測(cè)試前速度(du)：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力(li)：5g

目標(biāo)(biao)模式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分析（TPA）通(tong)常是對(duì)(dui)樣品進(jìn)行兩次(ci)壓縮，來測(cè)定(ding)樣品的物(wu)理性(xing)質(zhì)。

測(cè)試模式：TPA

測(cè)試前(qian)速度(du)：2mm/s

測(cè)試速(su)度：5mm/s

測(cè)試(shi)后速度：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)模式(shi)：形變 40%

? ? ?將30g軟材加入反(fan)擠壓杯中，先通(tong)過預(yù)壓方式(shi)對(duì)樣品進(jìn)(jin)行預(yù)壓(ya)，預(yù)壓(ya)完之后(hou)再通過TPA測(cè)試(shi)，測(cè)試軟材的(de)硬度、回(hui)復(fù)性、粘附(fu)性、內(nèi)聚(ju)性、彈性(xing)、咀嚼性等指標(biāo)(biao)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果

? ? ?硬度表示(shi)固體對(duì)外界(jie)物體入(ru)侵的局部抵抗(kang)能力，其值越(yue)大說(shuo)明軟(ruan)材抵抗形變的(de)能力越強(qiáng)(qiang)，這可能(neng)會(huì)導(dǎo)致片劑的(de)崩解度不符(fu)合要求(qiu)，而對(duì)于(yu)擠出滾圓(yuan)法制備微(wei)丸，則會(huì)使較多(duo)微丸呈短棒(bang)狀，影(ying)響圓整度；粘附(fu)性和(he)內(nèi)聚性過大(da)或過小可能會(huì)(hui)對(duì)片劑、丸劑(ji)和顆粒劑(ji)的質(zhì)量產(chǎn)生(sheng)影響，如片(pian)劑的黏沖或散(san)片、丸(wan)劑和顆粒(li)劑的得率等問(wen)題。彈(dan)性表(biao)示軟材在(zai)收到剪切時(shí)所(suo)保留的能(neng)量，其(qi)值越大說明撤(che)除剪切(qie)力后軟材恢(hui)復(fù)到原來(lai)形狀的能力(li)越強(qiáng)，可能會(huì)影(ying)響制劑的(de)成型。