? ?微丸是(shi)指藥物粉末(mo)和輔料構(gòu)(gou)成的直徑(jing)小于2.5mm的圓球(qiu)狀實(shí)(shi)體，屬(shu)于多(duo)單元型(xing)給藥系統(tǒng)(tong)，與單劑量(liang)型給藥系統(tǒng)(tong)相比(bi)有許(xu)多優(yōu)點(diǎn)，每(mei)個(gè)給藥(yao)劑量通(tong)常含幾(ji)十或幾百個(gè)微(wei)丸，釋要(yao)行為是各(ge)個(gè)微丸的(de)總和；在體內(nèi)的(de)分布面積(ji)大，生物利用度(du)高，且腸道(dao)刺激性(xing)小；在胃(wei)內(nèi)滯留時(shí)間(jian)長(zhǎng)，粒徑小(xiao)，轉(zhuǎn)運(yùn)(yun)受食物輸(shu)送節(jié)律(lv)的影響(xiang)小。隨著現(xiàn)(xian)代球粒制(zhi)造工藝(yi)的發(fā)展，微(wei)丸在速釋(shi)、緩控釋制劑(ji)方面的應(yīng)(ying)用越來(lái)越(yue)多。

? ? ?長(zhǎng)期以(yi)來(lái)中藥微丸主(zhu)要是用過(guò)(guo)包衣鍋泛(fan)丸法制備(bei)，操作復(fù)雜，產(chǎn)(chan)量低，藥物損(sun)耗大，嚴(yán)(yan)重影響了(le)工業(yè)化生產(chǎn)(chan)效率。近(jin)年來(lái)擠出(chu)滾圓、離(li)心造(zao)粒、流化床制(zhi)粒等技術(shù)和(he)設(shè)備的(de)不斷(duan)改進(jìn)，極(ji)大地推動(dòng)(dong)了中藥微丸(wan)的發(fā)展(zhan)。擠出滾圓發(fā)是(shi)將藥物與輔料(liao)混合均(jun)勻，加(jia)入黏合劑(ji)制軟材，將濕物(wu)料通過(guò)具一(yi)定孔徑的孔或(huo)篩擠出，制成圓(yuan)柱形(xing)顆粒(li)或條狀(zhuang)擠出物，再(zai)經(jīng)滾圓成(cheng)丸的(de)一種(zhong)制備微(wei)丸的方法，該(gai)方法穩(wěn)定可(ke)靠、操作(zuo)簡(jiǎn)便、生(sheng)產(chǎn)量大(da)、生產(chǎn)效率(lv)高，用該法制備(bei)的微(wei)丸粒子表面光(guang)滑、粒度分(fen)布窄、圓整度(du)高、流動(dòng)性好(hao)、脆碎度(du)低，尤適于中藥(yao)微丸的(de)大量生(sheng)產(chǎn)，對(duì)中藥水(shui)提浸膏粉(fen)制丸尤為(wei)適宜。

? ? ? 用擠出滾(gun)圓法制備(bei)的微丸的成型(xing)性很大程度上(shang)決定與軟材(cai)的物(wu)理特(te)性，軟材必須(xu)滿足擠出和(he)滾圓的要(yao)求。擠出過(guò)程zui主(zhu)要的是軟材(cai)具備壓(ya)縮性、通過(guò)篩孔(kong)的流(liu)動(dòng)性及能夠內(nèi)(nei)聚成棒狀擠(ji)出物的(de)能力，并(bing)要求在整(zheng)個(gè)擠出過(guò)程(cheng)中保持同(tong)質(zhì)；而滾圓的(de)成敗取決(jue)于擠出物是否(fou)能被打斷變(bian)成小丸。理想的(de)擠出物應(yīng)該(gai)能夠(gou)剪切成合適(shi)大小的短(duan)棒，而且還要(yao)有足夠(gou)的彈性以在轉(zhuǎn)(zhuan)盤(pán)的作用下形(xing)成球體(ti)。為了(le)顆粒(li)在整(zheng)個(gè)過(guò)(guo)程中都能分(fen)開(kāi)且保持離(li)散狀態(tài)(tai)，擠出物(wu)之間、擠出物與(yu)轉(zhuǎn)盤(pán)之間都不(bu)能有粘(zhan)連，而且(qie)擠出物還要(yao)有足夠的內(nèi)(nei)聚性以保障(zhang)擠出物不會(huì)打(da)碎成細(xì)粉，因(yin)此，軟材的硬(ying)度、粘附性、彈(dan)性、內(nèi)聚(ju)性等物理性質(zhì)(zhi)是影響機(jī)場(chǎng)滾(gun)圓過(guò)程的重要(yao)因素。

1 軟材的制備

? ? ?稱取6份物料(liao)各適量，分別(bie)加入一定比(bi)例的潤(rùn)濕(shi)劑（蒸(zheng)餾水），分別將(jiang)其置于(yu)擠出機(jī)中擠(ji)出，篩網(wǎng)(wang)孔徑(jing)為0.6mm，擠(ji)出轉(zhuǎn)速為60rpm，即得(de)。

2 實(shí)驗(yàn)方法(fa)

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)(gou)儀

探頭(tou)：P/BE反擠壓探頭(tou)

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟材在樣(yang)品杯中的狀(zhuang)態(tài)即(ji)測(cè)試的初(chu)始狀態(tài)對(duì)實(shí)(shi)驗(yàn)結(jié)果有較(jiao)大的影(ying)響，為了保(bao)證測(cè)試(shi)前狀態(tài)(tai)的一致(zhi)性，預(yù)(yu)先對(duì)樣品(pin)杯中的軟材(cai)進(jìn)行(xing)預(yù)壓。

測(cè)試模式：?jiǎn)未?ci)壓縮

測(cè)試(shi)前速度：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后速度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：5g

目標(biāo)(biao)模式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分析（TPA）通(tong)常是(shi)對(duì)樣品(pin)進(jìn)行(xing)兩次壓縮(suo)，來(lái)測(cè)(ce)定樣品的物(wu)理性質(zhì)。

測(cè)試模式：TPA

測(cè)試前速度(du)：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后(hou)速度：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)模(mo)式：形變(bian) 40%

? ? ?將30g軟材加入反(fan)擠壓杯(bei)中，先通過(guò)(guo)預(yù)壓方式對(duì)樣(yang)品進(jìn)行預(yù)壓(ya)，預(yù)壓完之(zhi)后再通過(guò)TPA測(cè)試(shi)，測(cè)試軟材(cai)的硬(ying)度、回復(fù)(fu)性、粘附性、內(nèi)(nei)聚性、彈(dan)性、咀嚼性等(deng)指標(biāo)(biao)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)(jie)果

? ? ?硬度表示(shi)固體對(duì)(dui)外界物體入侵(qin)的局部抵(di)抗能力，其值(zhi)越大說(shuō)明軟(ruan)材抵(di)抗形變(bian)的能力(li)越強(qiáng)，這可能會(huì)(hui)導(dǎo)致片(pian)劑的崩(beng)解度不符合(he)要求(qiu)，而對(duì)于擠(ji)出滾圓法制備(bei)微丸，則會(huì)使(shi)較多(duo)微丸呈短棒(bang)狀，影響圓(yuan)整度；粘(zhan)附性和內(nèi)聚性(xing)過(guò)大或過(guò)(guo)小可(ke)能會(huì)對(duì)(dui)片劑、丸(wan)劑和顆粒劑(ji)的質(zhì)(zhi)量產(chǎn)生影響(xiang)，如片劑的(de)黏沖或散(san)片、丸劑(ji)和顆粒(li)劑的得率(lv)等問(wèn)(wen)題。彈性表示軟(ruan)材在收到(dao)剪切時(shí)所(suo)保留的能量，其(qi)值越(yue)大說(shuō)明撤除(chu)剪切(qie)力后(hou)軟材恢復(fù)到(dao)原來(lái)形狀的(de)能力(li)越強(qiáng)，可能(neng)會(huì)影響制劑(ji)的成型(xing)。