? ?微丸是指藥物(wu)粉末和(he)輔料構(gòu)成的直(zhi)徑小于2.5mm的圓球狀實體(ti)，屬于(yu)多單(dan)元型給藥系統(tǒng)(tong)，與單劑(ji)量型給藥系統(tǒng)(tong)相比有許(xu)多優(yōu)點，每個給(gei)藥劑量(liang)通常含幾(ji)十或幾百個微(wei)丸，釋要行為是(shi)各個微丸(wan)的總和(he)；在體內(nèi)(nei)的分布面(mian)積大，生(sheng)物利用度高(gao)，且腸道刺激性(xing)小；在(zai)胃內(nèi)滯留時間(jian)長，粒徑小，轉(zhuǎn)運(yun)受食物輸送節(jié)(jie)律的影(ying)響小。隨著(zhe)現(xiàn)代球粒(li)制造工藝的發(fā)(fa)展，微(wei)丸在速釋(shi)、緩控(kong)釋制劑方(fang)面的(de)應(yīng)用越來越多(duo)。

? ? ?長期以來中藥(yao)微丸主(zhu)要是用(yong)過包衣鍋泛(fan)丸法制(zhi)備，操(cao)作復(fù)雜(za)，產(chǎn)量低，藥(yao)物損耗大，嚴(yán)(yan)重影響了工業(yè)(ye)化生產(chǎn)效率。近(jin)年來擠出(chu)滾圓、離心造(zao)粒、流(liu)化床(chuang)制粒等(deng)技術(shù)和(he)設(shè)備的不(bu)斷改進(jìn)，極(ji)大地(di)推動了中藥微(wei)丸的發(fā)展。擠出(chu)滾圓發(fā)是將(jiang)藥物(wu)與輔料(liao)混合均勻(yun)，加入黏合(he)劑制軟材(cai)，將濕物料(liao)通過具一定孔(kong)徑的孔或篩擠(ji)出，制成圓(yuan)柱形顆(ke)粒或條狀(zhuang)擠出物，再經(jīng)(jing)滾圓成(cheng)丸的一種制備(bei)微丸的方法(fa)，該方法穩(wěn)定(ding)可靠、操(cao)作簡便、生產(chǎn)(chan)量大、生產(chǎn)效率(lv)高，用該法制(zhi)備的微丸粒子(zi)表面光滑、粒度(du)分布窄(zhai)、圓整度高、流動(dong)性好、脆(cui)碎度(du)低，尤適于(yu)中藥微丸的大(da)量生產(chǎn)，對中(zhong)藥水(shui)提浸(jin)膏粉(fen)制丸尤為(wei)適宜。

? ? ? 用擠出滾(gun)圓法制備的微(wei)丸的成型性(xing)很大程度上(shang)決定(ding)與軟材的物理(li)特性，軟材(cai)必須滿足(zu)擠出(chu)和滾(gun)圓的要(yao)求。擠(ji)出過(guo)程zui主要的(de)是軟材具(ju)備壓縮性、通過(guo)篩孔(kong)的流動性及能(neng)夠內(nèi)聚成(cheng)棒狀擠出(chu)物的(de)能力，并(bing)要求在(zai)整個擠出(chu)過程中保持(chi)同質(zhì)；而滾圓(yuan)的成敗取決于(yu)擠出物是否(fou)能被打斷(duan)變成小丸(wan)。理想(xiang)的擠出(chu)物應(yīng)(ying)該能夠剪(jian)切成合適(shi)大小的(de)短棒，而且還(hai)要有足夠(gou)的彈性(xing)以在轉(zhuǎn)盤的作(zuo)用下形成(cheng)球體。為了顆(ke)粒在整個過程(cheng)中都能分(fen)開且保(bao)持離(li)散狀態(tài)(tai)，擠出物(wu)之間、擠出物與(yu)轉(zhuǎn)盤之間都(dou)不能有粘(zhan)連，而且擠出物(wu)還要有(you)足夠的(de)內(nèi)聚性以保障(zhang)擠出物不會打(da)碎成細(xì)粉，因此(ci)，軟材的硬度、粘(zhan)附性、彈性、內(nèi)(nei)聚性(xing)等物理性(xing)質(zhì)是(shi)影響機場(chang)滾圓(yuan)過程的(de)重要因(yin)素。

1 軟材的制(zhi)備

? ? ?稱取(qu)6份物料各適(shi)量，分別加(jia)入一定(ding)比例的潤濕劑(ji)（蒸餾水），分別(bie)將其置于(yu)擠出機中擠(ji)出，篩(shai)網(wǎng)孔徑為(wei)0.6mm，擠出(chu)轉(zhuǎn)速(su)為60rpm，即(ji)得。

2 實驗方法

儀器(qi)：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀

探頭(tou)：P/BE反擠壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟(ruan)材在樣品(pin)杯中的狀態(tài)(tai)即測試的(de)初始狀態(tài)對(dui)實驗結(jié)果有(you)較大(da)的影響，為(wei)了保(bao)證測試(shi)前狀(zhuang)態(tài)的一(yi)致性(xing)，預(yù)先對樣品杯(bei)中的(de)軟材進(jìn)行預(yù)壓(ya)。

測試模式：單(dan)次壓(ya)縮

測試前速度：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試(shi)后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：5g

目標(biāo)模式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）

? ? 全質(zhì)(zhi)構(gòu)分(fen)析（TPA）通常(chang)是對樣品進(jìn)行(xing)兩次壓縮(suo)，來測定樣品的(de)物理(li)性質(zhì)。

測試模式：TPA

測試前速度(du)：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)力(li)：1500g

目標(biāo)(biao)模式：形變 40%

? ? ?將30g軟材加入(ru)反擠壓杯(bei)中，先通過預(yù)壓(ya)方式對樣(yang)品進(jìn)行預(yù)壓，預(yù)(yu)壓完之后再(zai)通過(guo)TPA測試，測(ce)試軟材的硬度(du)、回復(fù)性(xing)、粘附性、內(nèi)聚性(xing)、彈性、咀(ju)嚼性(xing)等指標(biāo)(biao)。

3 實驗結(jié)果

? ? ?硬度表(biao)示固體(ti)對外(wai)界物體入(ru)侵的局部(bu)抵抗(kang)能力，其值越(yue)大說明軟材(cai)抵抗形變的能(neng)力越強(qiang)，這可(ke)能會導(dǎo)致片劑(ji)的崩解度(du)不符合要(yao)求，而對于擠出(chu)滾圓法制備(bei)微丸，則會使較(jiao)多微(wei)丸呈短棒(bang)狀，影響圓整(zheng)度；粘附性和內(nèi)(nei)聚性過(guo)大或過小可(ke)能會對片劑(ji)、丸劑(ji)和顆粒劑(ji)的質(zhì)量(liang)產(chǎn)生影響，如(ru)片劑的(de)黏沖或(huo)散片、丸劑(ji)和顆粒劑的得(de)率等(deng)問題。彈(dan)性表示(shi)軟材(cai)在收到剪切時(shi)所保(bao)留的能量，其(qi)值越大說明(ming)撤除剪切力后(hou)軟材恢復(fù)到原(yuan)來形狀的能力(li)越強，可能(neng)會影響制劑(ji)的成(cheng)型。