? ?微丸是指藥(yao)物粉末和輔(fu)料構(gòu)成的(de)直徑小于2.5mm的圓球(qiu)狀實(shi)體，屬于多單元(yuan)型給藥(yao)系統(tǒng)，與(yu)單劑量(liang)型給藥系統(tǒng)(tong)相比有許多(duo)優(yōu)點，每個給藥(yao)劑量通常含幾(ji)十或幾百個(ge)微丸，釋要行(xing)為是各個(ge)微丸的總和；在(zai)體內(nèi)(nei)的分布面積大(da)，生物(wu)利用(yong)度高，且(qie)腸道刺(ci)激性小(xiao)；在胃內(nèi)滯(zhi)留時間長(zhang)，粒徑小，轉(zhuǎn)運受(shou)食物輸(shu)送節(jié)律的影響(xiang)小。隨著現(xiàn)(xian)代球粒制造(zao)工藝(yi)的發(fā)展，微丸(wan)在速釋、緩控(kong)釋制劑(ji)方面的應(yīng)用越(yue)來越多。

? ? ?長期以來中藥(yao)微丸主要(yao)是用(yong)過包衣鍋泛(fan)丸法制(zhi)備，操作復(fù)雜，產(chǎn)(chan)量低，藥物損(sun)耗大，嚴(yán)重(zhong)影響了工業(yè)化(hua)生產(chǎn)效率。近年(nian)來擠出(chu)滾圓、離心造粒(li)、流化床制(zhi)粒等技術(shù)和設(shè)(she)備的不斷改(gai)進(jìn)，極(ji)大地推動(dong)了中藥(yao)微丸的發(fā)展(zhan)。擠出滾(gun)圓發(fā)是將(jiang)藥物與輔(fu)料混(hun)合均勻(yun)，加入黏(nian)合劑制軟材，將(jiang)濕物料(liao)通過(guo)具一定孔(kong)徑的孔或(huo)篩擠出(chu)，制成圓柱(zhu)形顆?；驐l(tiao)狀擠(ji)出物，再經(jīng)(jing)滾圓成丸(wan)的一種制(zhi)備微(wei)丸的方(fang)法，該方法穩(wěn)定(ding)可靠(kao)、操作簡便、生產(chǎn)(chan)量大、生產(chǎn)效(xiao)率高，用該法制(zhi)備的微丸粒子(zi)表面光滑、粒度(du)分布(bu)窄、圓整度高(gao)、流動性好、脆碎(sui)度低(di)，尤適于中藥微(wei)丸的大量生(sheng)產(chǎn)，對中藥水(shui)提浸(jin)膏粉制丸(wan)尤為(wei)適宜。

? ? ? 用擠出滾圓(yuan)法制備(bei)的微丸的(de)成型性很(hen)大程度上決(jue)定與軟材(cai)的物(wu)理特性(xing)，軟材(cai)必須滿(man)足擠出和滾圓(yuan)的要求。擠出過(guo)程zui主要(yao)的是軟(ruan)材具備壓縮性(xing)、通過篩孔的(de)流動性(xing)及能夠內(nèi)聚(ju)成棒狀擠出物(wu)的能力，并要求(qiu)在整個擠出過(guo)程中保持(chi)同質(zhì)；而滾圓(yuan)的成敗(bai)取決于擠出物(wu)是否能被打斷(duan)變成小丸。理(li)想的擠(ji)出物(wu)應(yīng)該能夠(gou)剪切成合(he)適大(da)小的短棒(bang)，而且還(hai)要有(you)足夠的彈性以(yi)在轉(zhuǎn)盤的作用(yong)下形成球(qiu)體。為了顆粒(li)在整個過程(cheng)中都能分(fen)開且保(bao)持離(li)散狀態(tài)，擠出物(wu)之間、擠出物與(yu)轉(zhuǎn)盤之間都不(bu)能有(you)粘連，而且(qie)擠出物還要(yao)有足(zu)夠的內(nèi)(nei)聚性以保障(zhang)擠出物不(bu)會打(da)碎成細(xì)(xi)粉，因此，軟材的(de)硬度、粘附性、彈(dan)性、內(nèi)聚性(xing)等物理性(xing)質(zhì)是影響機(jī)場(chang)滾圓過程的重(zhong)要因素(su)。

1 軟材的(de)制備

? ? ?稱取6份物料(liao)各適量，分(fen)別加入一定比(bi)例的潤濕劑（蒸(zheng)餾水），分別將其(qi)置于擠出(chu)機(jī)中擠(ji)出，篩(shai)網(wǎng)孔徑(jing)為0.6mm，擠出轉(zhuǎn)速(su)為60rpm，即得(de)。

2 實驗方法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)(gou)儀

探頭：P/BE反(fan)擠壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于(yu)軟材在(zai)樣品杯中的(de)狀態(tài)即測試(shi)的初始狀(zhuang)態(tài)對實驗(yan)結(jié)果有(you)較大的(de)影響，為了(le)保證(zheng)測試前狀態(tài)(tai)的一致性(xing)，預(yù)先(xian)對樣品杯(bei)中的軟(ruan)材進(jìn)行預(yù)(yu)壓。

測試模式：單(dan)次壓縮

測試前速(su)度：2mm/s

測試速度：5mm/s

測試后速度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)模式(shi)：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)(gou)分析(xi)（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分析（TPA）通(tong)常是對樣品進(jìn)(jin)行兩次(ci)壓縮，來(lai)測定樣(yang)品的物理性(xing)質(zhì)。

測試模式：TPA

測試前(qian)速度(du)：2mm/s

測試速度(du)：5mm/s

測試(shi)后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)模式：形(xing)變 40%

? ? ?將30g軟材加入反(fan)擠壓杯中，先(xian)通過預(yù)壓方(fang)式對樣品進(jìn)行(xing)預(yù)壓，預(yù)壓完之(zhi)后再通(tong)過TPA測試，測(ce)試軟材的(de)硬度(du)、回復(fù)性、粘附性(xing)、內(nèi)聚性、彈性、咀(ju)嚼性等指(zhi)標(biāo)。

3 實驗結(jié)果

? ? ?硬度表示固(gu)體對外界物(wu)體入侵的(de)局部抵抗(kang)能力，其(qi)值越大說明(ming)軟材(cai)抵抗形變的(de)能力越強(qiang)，這可能會(hui)導(dǎo)致片劑的崩(beng)解度不符合(he)要求，而對于(yu)擠出滾圓法(fa)制備(bei)微丸，則會(hui)使較多微(wei)丸呈短棒狀(zhuang)，影響圓整度(du)；粘附性和內(nèi)(nei)聚性過(guo)大或(huo)過小(xiao)可能會對片(pian)劑、丸劑和顆粒(li)劑的質(zhì)量產(chǎn)生(sheng)影響，如片(pian)劑的黏(nian)沖或散片、丸劑(ji)和顆粒劑的得(de)率等問(wen)題。彈(dan)性表示軟材在(zai)收到(dao)剪切時(shi)所保留的能量(liang)，其值(zhi)越大說明撤除(chu)剪切力后(hou)軟材(cai)恢復(fù)到原來形(xing)狀的能(neng)力越強，可能會(hui)影響制(zhi)劑的成型。