? ?微丸是指(zhi)藥物粉末和(he)輔料(liao)構(gòu)成的直徑(jing)小于2.5mm的圓球狀實(shí)體(ti)，屬于多單元型(xing)給藥系統(tǒng)，與單(dan)劑量型給(gei)藥系統(tǒng)相比有(you)許多優(yōu)(you)點(diǎn)，每個(gè)給藥(yao)劑量通常含幾(ji)十或幾百(bai)個(gè)微丸，釋要(yao)行為(wei)是各個(gè)微丸的(de)總和；在體內(nèi)的(de)分布面積大(da)，生物利用(yong)度高，且腸道刺(ci)激性?。辉谖?wei)內(nèi)滯留時(shí)(shi)間長(zhǎng)，粒徑小(xiao)，轉(zhuǎn)運(yùn)受食(shi)物輸送(song)節(jié)律的影響小(xiao)。隨著現(xiàn)代球粒(li)制造工藝的(de)發(fā)展，微(wei)丸在(zai)速釋、緩控(kong)釋制劑方面(mian)的應(yīng)用(yong)越來(lái)越多。

? ? ?長(zhǎng)期以來(lái)中藥(yao)微丸主要是用(yong)過(guò)包(bao)衣鍋泛丸法制(zhi)備，操作復(fù)(fu)雜，產(chǎn)量低，藥(yao)物損耗大，嚴(yán)(yan)重影(ying)響了工業(yè)化(hua)生產(chǎn)效率。近年(nian)來(lái)擠(ji)出滾圓(yuan)、離心造粒、流化(hua)床制粒等(deng)技術(shù)和設(shè)(she)備的不斷(duan)改進(jìn)，極大地(di)推動(dòng)了中(zhong)藥微丸的發(fā)展(zhan)。擠出滾圓發(fā)(fa)是將(jiang)藥物(wu)與輔料混合均(jun)勻，加(jia)入黏(nian)合劑制軟(ruan)材，將(jiang)濕物料通過(guò)具(ju)一定孔徑的孔(kong)或篩擠出，制(zhi)成圓柱形顆粒(li)或條狀擠出(chu)物，再經(jīng)(jing)滾圓(yuan)成丸的(de)一種制備微丸(wan)的方法，該(gai)方法穩(wěn)定可靠(kao)、操作簡(jiǎn)便(bian)、生產(chǎn)量大(da)、生產(chǎn)效率(lv)高，用(yong)該法制(zhi)備的微丸粒子(zi)表面光滑、粒(li)度分(fen)布窄(zhai)、圓整度高(gao)、流動(dòng)性好、脆碎(sui)度低，尤適(shi)于中(zhong)藥微丸(wan)的大量生產(chǎn)，對(duì)(dui)中藥水提浸膏(gao)粉制丸尤為(wei)適宜(yi)。

? ? ? 用擠出滾圓(yuan)法制備的微(wei)丸的(de)成型性很(hen)大程度(du)上決定與軟(ruan)材的物理特性(xing)，軟材必須滿(man)足擠出和滾圓(yuan)的要求(qiu)。擠出過(guò)程zui主要(yao)的是軟材(cai)具備(bei)壓縮性(xing)、通過(guò)篩孔(kong)的流(liu)動(dòng)性及能夠內(nèi)(nei)聚成(cheng)棒狀擠出物(wu)的能力，并(bing)要求(qiu)在整(zheng)個(gè)擠出過(guò)(guo)程中保持(chi)同質(zhì)；而滾圓的(de)成敗取決于擠(ji)出物是否能被(bei)打斷變成小丸(wan)。理想的(de)擠出物應(yīng)該(gai)能夠剪切(qie)成合(he)適大小的短棒(bang)，而且還要有(you)足夠(gou)的彈性(xing)以在轉(zhuǎn)盤(pán)的作(zuo)用下形成球(qiu)體。為了顆(ke)粒在整(zheng)個(gè)過(guò)程(cheng)中都能分開(kāi)且(qie)保持離散(san)狀態(tài)(tai)，擠出物之間(jian)、擠出物與轉(zhuǎn)(zhuan)盤(pán)之間都(dou)不能有(you)粘連，而且擠(ji)出物(wu)還要有足(zu)夠的內(nèi)聚(ju)性以保障擠(ji)出物不會(huì)打(da)碎成細(xì)粉(fen)，因此(ci)，軟材(cai)的硬度(du)、粘附性、彈(dan)性、內(nèi)聚性(xing)等物(wu)理性質(zhì)(zhi)是影響機(jī)場(chǎng)(chang)滾圓過(guò)程(cheng)的重(zhong)要因(yin)素。

1 軟材的制備(bei)

? ? ?稱(chēng)取6份(fen)物料各適(shi)量，分別加入(ru)一定比例的(de)潤(rùn)濕劑（蒸餾(liu)水），分別將其置(zhi)于擠(ji)出機(jī)中擠(ji)出，篩網(wǎng)孔徑為(wei)0.6mm，擠出轉(zhuǎn)速為(wei)60rpm，即得。

2 實(shí)驗(yàn)方法

儀器：Universal TA質(zhì)(zhi)構(gòu)儀(yi)

探頭：P/BE反擠(ji)壓探頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟(ruan)材在樣品(pin)杯中的(de)狀態(tài)即測(cè)(ce)試的初(chu)始狀(zhuang)態(tài)對(duì)(dui)實(shí)驗(yàn)結(jié)(jie)果有(you)較大的(de)影響，為(wei)了保證測(cè)(ce)試前狀態(tài)(tai)的一(yi)致性，預(yù)先對(duì)樣(yang)品杯(bei)中的軟(ruan)材進(jìn)行(xing)預(yù)壓。

測(cè)試模式：?jiǎn)未?ci)壓縮(suo)

測(cè)試前(qian)速度：2mm/s

測(cè)試速(su)度：5mm/s

測(cè)試后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)模式(shi)：力 1500g

（2）全質(zhì)(zhi)構(gòu)分(fen)析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）通常是對(duì)(dui)樣品進(jìn)(jin)行兩次壓(ya)縮，來(lái)測(cè)(ce)定樣品的(de)物理性質(zhì)(zhi)。

測(cè)試模(mo)式：TPA

測(cè)試前(qian)速度：2mm/s

測(cè)試速(su)度：5mm/s

測(cè)試(shi)后速度：5mm/s

觸發(fā)力(li)：1500g

目標(biāo)模式：形(xing)變 40%

? ? ?將30g軟材(cai)加入反擠(ji)壓杯中，先(xian)通過(guò)預(yù)壓方式(shi)對(duì)樣品進(jìn)行預(yù)(yu)壓，預(yù)壓(ya)完之后再通(tong)過(guò)TPA測(cè)試，測(cè)(ce)試軟材的硬度(du)、回復(fù)性、粘附(fu)性、內(nèi)聚性、彈(dan)性、咀嚼(jue)性等指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果

? ? ?硬度表(biao)示固體(ti)對(duì)外界(jie)物體入(ru)侵的局部(bu)抵抗能力，其(qi)值越大說(shuō)(shuo)明軟材抵(di)抗形變的能力(li)越強(qiáng)(qiang)，這可能會(huì)(hui)導(dǎo)致(zhi)片劑的崩(beng)解度不符(fu)合要(yao)求，而對(duì)于擠出(chu)滾圓法制備(bei)微丸，則會(huì)使(shi)較多(duo)微丸(wan)呈短棒(bang)狀，影響圓(yuan)整度(du)；粘附性和(he)內(nèi)聚性過(guò)(guo)大或(huo)過(guò)小可能會(huì)對(duì)(dui)片劑、丸劑和顆(ke)粒劑的質(zhì)量產(chǎn)(chan)生影響(xiang)，如片劑(ji)的黏(nian)沖或散片、丸(wan)劑和(he)顆粒劑的(de)得率等問(wèn)題(ti)。彈性(xing)表示軟材在(zai)收到剪切時(shí)所(suo)保留的能(neng)量，其值越大(da)說(shuō)明撤除剪切(qie)力后軟材恢復(fù)(fu)到原來(lái)形狀(zhuang)的能力越(yue)強(qiáng)，可能會(huì)影(ying)響制劑的(de)成型。