維生素(su)C 葡萄糖苷(gan)（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡喃(nan)型葡萄(tao)糖苷取代維生(sheng)素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中2 位碳(tan)上的羥基(ji)后得(de)到的(de)一類衍生物(wu)。AA-2G 能夠(gou)抑制黑(hei)色素生成，且對(dui)紫外線(xian)造成的皮膚光(guang)損傷有保護(hù)作(zuo)用。AA-2G進(jìn)(jin)入細(xì)胞后(hou)可在糖基(ji)轉(zhuǎn)移酶的催(cui)化作用下(xia)水解生(sheng)成VC和葡萄糖，由(you)于葡萄糖苷(gan)的遮蔽(bi)作用(yong)，AA-2G 的穩(wěn)定性(xing)和抗氧化(hua)活性相較于VC 均(jun)有提(ti)升。但由于AA-2G的親(qin)水性仍較(jiao)強(qiáng)（水中溶(rong)解度(du)879 g/L，25 ℃；正辛(xin)醇/水分配(pei)系數(shù)log P<-2），對(dui)角質(zhì)(zhi)層的滲透性較(jiao)差，經(jīng)皮遞送(song)效率亟待提(ti)高。

微針（microneedles，MNs）是(shi)由高度為(wei)50 ~1 000 μm的針(zhen)組成的陣列。微(wei)針能夠刺穿(chuan)皮膚角質(zhì)(zhi)層，在皮膚表(biao)面產(chǎn)生微(wei)小的(de)孔道，促進(jìn)藥(yao)物的經(jīng)皮(pi)遞送[5]。可溶性微(wei)針（dissolving microneedles,DMNs）是將(jiang)水溶(rong)性聚(ju)合物(wu)作為基質(zhì)(zhi)材料制備(bei)而得。DMNs 刺入皮(pi)膚后，藥物隨(sui)著基(ji)質(zhì)材(cai)料的溶(rong)解而釋放。DMNs 可(ke)避免微針斷(duan)裂在體(ti)內(nèi)所(suo)產(chǎn)生的損傷，不(bu)產(chǎn)生醫(yī)療(liao)廢棄物，且(qie)使用(yong)的材料能夠(gou)被人體(ti)降解，具有(you)良好的安全(quan)性和生物(wu)相容性。因此(ci)，DMNs 已廣泛應(yīng)用(yong)于蛋白多(duo)肽類生物(wu)大分子藥物、抗(kang)腫瘤(liu)藥物、抗瘢痕藥(yao)物等各類藥(yao)物及疫苗的經(jīng)(jing)皮遞送。

由于皮膚有一(yi)定彈性和(he)韌性，微針必(bi)須具備足(zu)夠的機(jī)(ji)械強(qiáng)度才能刺(ci)入皮(pi)膚而不斷(duan)針。DMNs 是用(yong)水溶性(xing)聚合物制(zhi)備而(er)成，不同聚合物(wu)的性質(zhì)將影(ying)響DMNs 的機(jī)械強(qiáng)(qiang)度，進(jìn)而影響(xiang)微針(zhen)的穿刺深度(du)和藥(yao)物的遞送(song)效率。藥物(wu)在針尖和基(ji)底中(zhong)的分配比(bi)例也將影(ying)響藥物的(de)遞送(song)。此外，由(you)于人體皮(pi)膚表面有(you)弧度，微(wei)針要與人體皮(pi)膚緊密接觸(chu)并且(qie)柔軟、趨(qu)膚，有必要制備(bei)具有(you)一定彎折(zhe)能力的(de)柔性微針。

1、載藥(yao)微針(zhen)的制(zhi)備流程

2、載藥(yao)微針機(jī)(ji)械強(qiáng)度(du)測定及結(jié)果

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采用(yong)優(yōu)選的(de)條件制備AA-2G 載(zai)藥微針(zhen)。分別剪取4×4（即含(han)有16 根針(zhen)尖）的陣列，用雙(shuang)面膠固定(ding)在質(zhì)構(gòu)(gou)儀樣品基座(zuo)上，保持針尖部(bu)分朝上，測試探(tan)頭開(kai)始以0.1 mm/s 的速(su)度、0.049 N的觸發(fā)(fa)力下(xia)降。當(dāng)(dang)觸碰到針尖(jian)時(shí)，以0.05 mm/s 的速度(du)向下(xia)進(jìn)行(xing)壓縮，當(dāng)(dang)微針發(fā)生90%形變(bian)時(shí)，停止壓縮。將(jiang)儀器施加(jia)的力和位移(yi)繪制成測試(shi)曲線，從而(er)測定微針(zhen)的硬(ying)度。

可見，達(dá)(da)到極(ji)限壓力(li)前，2 種微針(zhen)的探(tan)頭位(wei)移與(yu)受力大小幾(ji)乎呈線(xian)性，完整(zheng)的連續(xù)性表明(ming)針尖無斷裂現(xiàn)(xian)象；空(kong)白微針?biāo)?cheng)受的壓(ya)力達(dá)到3.22 N、載藥(yao)微針的(de)壓力為(wei)3.66 N 時(shí)，微針(zhen)僅發(fā)(fa)生變形，仍未斷(duan)裂。表(biao)明載藥微針具(ju)有較(jiao)好的柔(rou)韌性，針尖不易(yi)斷裂，滿足給藥(yao)時(shí)所(suo)需的機(jī)械強(qiáng)(qiang)度要(yao)求。

內(nèi)容來源：維(wei)生素C葡萄糖(tang)苷可(ke)溶性微(wei)針的制備和(he)評價(jià)，《廣(guang)東藥科大(da)學(xué)學(xué)報(bào)》2023, 39(2)