維生素C 葡(pu)萄糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是(shi)將吡(bi)喃型葡萄糖(tang)苷取代維生素(su)C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中2 位(wei)碳上的羥基后(hou)得到的(de)一類(lei)衍生物。AA-2G 能(neng)夠抑制(zhi)黑色素生成(cheng)，且對(duì)(dui)紫外線(xian)造成的皮膚(fu)光損(sun)傷有保(bao)護(hù)作用。AA-2G進(jìn)(jin)入細(xì)胞(bao)后可在糖基轉(zhuǎn)(zhuan)移酶(mei)的催化作用(yong)下水解生成VC和(he)葡萄糖，由于(yu)葡萄糖苷的(de)遮蔽作(zuo)用，AA-2G 的穩(wěn)定性和(he)抗氧化活(huo)性相較于VC 均(jun)有提升。但由(you)于AA-2G的親水性(xing)仍較(jiao)強(qiáng)（水中溶(rong)解度(du)879 g/L，25 ℃；正辛醇/水分(fen)配系數(shù)log P<-2），對(duì)(dui)角質(zhì)層(ceng)的滲(shen)透性(xing)較差，經(jīng)(jing)皮遞送(song)效率亟待提高(gao)。

微針（microneedles，MNs）是由(you)高度為50 ~1 000 μm的(de)針組(zu)成的(de)陣列。微(wei)針能夠刺穿(chuan)皮膚角(jiao)質(zhì)層，在皮(pi)膚表面產(chǎn)生微(wei)小的孔道(dao)，促進(jìn)藥物(wu)的經(jīng)(jing)皮遞(di)送[5]?？扇苄?xing)微針(zhen)（dissolving microneedles,DMNs）是將水溶性聚(ju)合物(wu)作為(wei)基質(zhì)材料制備(bei)而得。DMNs 刺入皮膚(fu)后，藥(yao)物隨著基(ji)質(zhì)材料的(de)溶解而釋(shi)放。DMNs 可(ke)避免微針斷裂(lie)在體內(nèi)所(suo)產(chǎn)生的損(sun)傷，不產(chǎn)生(sheng)醫(yī)療廢棄物(wu)，且使用的(de)材料(liao)能夠被(bei)人體降解，具(ju)有良好(hao)的安全性和生(sheng)物相容性(xing)。因此，DMNs 已廣泛應(yīng)(ying)用于蛋白多肽(tai)類生物大分(fen)子藥物、抗腫瘤(liu)藥物、抗瘢痕(hen)藥物等各類(lei)藥物及(ji)疫苗的經(jīng)(jing)皮遞送(song)。

由于(yu)皮膚有一定彈(dan)性和(he)韌性，微針必須(xu)具備足(zu)夠的機(jī)械(xie)強(qiáng)度才能刺入(ru)皮膚而不斷針(zhen)。DMNs 是用水溶(rong)性聚合物(wu)制備而成，不(bu)同聚合物的性(xing)質(zhì)將影響DMNs 的(de)機(jī)械強(qiáng)度(du)，進(jìn)而影(ying)響微針的穿刺(ci)深度和(he)藥物的遞送效(xiao)率。藥(yao)物在針(zhen)尖和基(ji)底中的分配比(bi)例也將影(ying)響藥(yao)物的遞(di)送。此外，由于人(ren)體皮膚表(biao)面有弧度，微針(zhen)要與人體皮(pi)膚緊密接(jie)觸并且柔軟、趨(qu)膚，有必要制(zhi)備具有一定彎(wan)折能力的柔(rou)性微針。

1、載藥微針的制(zhi)備流程(cheng)

2、載藥微針機(jī)械(xie)強(qiáng)度測(cè)(ce)定及結(jié)果(guo)

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采用優(yōu)選的條(tiao)件制備(bei)AA-2G 載藥微針(zhen)。分別剪(jian)取4×4（即含有16 根針(zhen)尖）的陣(zhen)列，用雙面(mian)膠固定在質(zhì)(zhi)構(gòu)儀樣品基座(zuo)上，保持針尖(jian)部分朝(chao)上，測(cè)試探頭(tou)開始以0.1 mm/s 的(de)速度(du)、0.049 N的觸發(fā)(fa)力下降。當(dāng)(dang)觸碰(peng)到針尖時(shí)，以0.05 mm/s 的(de)速度向下進(jìn)(jin)行壓縮，當(dāng)微(wei)針發(fā)生90%形變時(shí)(shi)，停止壓(ya)縮。將儀器施加(jia)的力和位(wei)移繪制成測(cè)試(shi)曲線，從而測(cè)(ce)定微針(zhen)的硬度。

可見，達(dá)(da)到極(ji)限壓(ya)力前(qian)，2 種微針的探頭(tou)位移與受力(li)大小幾(ji)乎呈線性，完(wan)整的(de)連續(xù)性表明針(zhen)尖無(wú)斷(duan)裂現(xiàn)象；空(kong)白微針(zhen)所承受的(de)壓力達(dá)到3.22 N、載藥(yao)微針的壓力為(wei)3.66 N 時(shí)，微針僅(jin)發(fā)生變形，仍未(wei)斷裂。表明載(zai)藥微針具有較(jiao)好的柔韌性，針(zhen)尖不易斷裂(lie)，滿足給藥(yao)時(shí)所需(xu)的機(jī)械強(qiáng)(qiang)度要求。

內(nèi)容來(lái)源：維(wei)生素C葡萄(tao)糖苷可溶性微(wei)針的制備和評(píng)(ping)價(jià)，《廣(guang)東藥科大(da)學(xué)學(xué)報(bào)》2023, 39(2)