? ?微丸是指藥(yao)物粉末和輔(fu)料構(gòu)成(cheng)的直(zhi)徑小于2.5mm的圓球狀實(shi)體，屬(shu)于多單(dan)元型給藥(yao)系統(tǒng)，與(yu)單劑量型給藥(yao)系統(tǒng)相(xiang)比有(you)許多優(yōu)(you)點，每個(ge)給藥劑量(liang)通常含幾十(shi)或幾百個(ge)微丸，釋要行(xing)為是(shi)各個微丸的總(zong)和；在體內(nèi)的分(fen)布面積大(da)，生物(wu)利用度高(gao)，且腸道刺激(ji)性?。辉谖竷?nèi)(nei)滯留(liu)時間長，粒徑(jing)小，轉(zhuǎn)(zhuan)運受食物輸(shu)送節(jié)律(lv)的影響小。隨著(zhe)現(xiàn)代(dai)球粒制(zhi)造工藝的(de)發(fā)展，微丸在(zai)速釋、緩控(kong)釋制劑方面(mian)的應用越來(lai)越多。

? ? ?長期以來中(zhong)藥微丸主要(yao)是用過包衣鍋(guo)泛丸法制(zhi)備，操作復(fu)雜，產(chǎn)量低，藥物(wu)損耗大，嚴重(zhong)影響了工業(yè)化(hua)生產(chǎn)(chan)效率。近年來擠(ji)出滾圓、離(li)心造粒、流化(hua)床制粒(li)等技術(shù)和設備(bei)的不斷改進，極(ji)大地推動(dong)了中藥微丸的(de)發(fā)展。擠出滾圓(yuan)發(fā)是(shi)將藥物(wu)與輔(fu)料混合均勻，加(jia)入黏合劑制軟(ruan)材，將濕(shi)物料通過具(ju)一定(ding)孔徑(jing)的孔或篩(shai)擠出，制成圓(yuan)柱形顆粒(li)或條狀擠出物(wu)，再經(jīng)滾(gun)圓成丸(wan)的一種(zhong)制備微(wei)丸的(de)方法，該方法(fa)穩(wěn)定可靠、操(cao)作簡(jian)便、生產(chǎn)量大、生(sheng)產(chǎn)效率高(gao)，用該法制備的(de)微丸粒(li)子表(biao)面光(guang)滑、粒度分布窄(zhai)、圓整度高、流(liu)動性好、脆碎度(du)低，尤適于(yu)中藥微(wei)丸的大量生(sheng)產(chǎn)，對中(zhong)藥水提浸膏粉(fen)制丸尤為適宜(yi)。

? ? ? 用擠出滾圓法(fa)制備的微丸(wan)的成型(xing)性很大程度上(shang)決定與軟(ruan)材的物(wu)理特性(xing)，軟材必須滿足(zu)擠出和滾圓的(de)要求。擠出過程(cheng)zui主要的(de)是軟材具(ju)備壓縮性、通過(guo)篩孔(kong)的流(liu)動性(xing)及能(neng)夠內(nèi)(nei)聚成(cheng)棒狀擠出物的(de)能力(li)，并要求在整(zheng)個擠出過(guo)程中保持同(tong)質(zhì)；而滾(gun)圓的成敗取(qu)決于擠(ji)出物(wu)是否能被(bei)打斷變成(cheng)小丸。理想(xiang)的擠出(chu)物應該(gai)能夠剪(jian)切成合(he)適大(da)小的短棒(bang)，而且還要有足(zu)夠的彈性以(yi)在轉(zhuǎn)盤的作(zuo)用下形成(cheng)球體。為(wei)了顆(ke)粒在整個過程(cheng)中都能分(fen)開且保持離(li)散狀態(tài)，擠出(chu)物之間(jian)、擠出物與(yu)轉(zhuǎn)盤之間(jian)都不能(neng)有粘連，而且擠(ji)出物還要有足(zu)夠的內(nèi)聚(ju)性以保障擠出(chu)物不會打碎成(cheng)細粉(fen)，因此，軟材(cai)的硬度(du)、粘附性、彈性、內(nèi)(nei)聚性等物理性(xing)質(zhì)是影響(xiang)機場滾圓過(guo)程的重(zhong)要因素。

1 軟材(cai)的制備

? ? ?稱取6份物(wu)料各適量(liang)，分別加入一(yi)定比例的潤(run)濕劑（蒸餾水），分(fen)別將其置于(yu)擠出(chu)機中擠出，篩(shai)網(wǎng)孔徑(jing)為0.6mm，擠出轉(zhuǎn)(zhuan)速為60rpm，即得。

2 實驗(yan)方法

儀器：Universal TA質(zhì)(zhi)構(gòu)儀(yi)

探頭：P/BE反擠壓(ya)探頭

（1）預壓(ya)

? ? ?由于軟材(cai)在樣品杯中(zhong)的狀態(tài)即測試(shi)的初始狀(zhuang)態(tài)對實驗結(jié)果(guo)有較大的影響(xiang)，為了保證測(ce)試前狀態(tài)(tai)的一致性(xing)，預先對樣品(pin)杯中的(de)軟材進行(xing)預壓(ya)。

測試模式(shi)：單次(ci)壓縮

測試前速度(du)：2mm/s

測試速度(du)：5mm/s

測試后(hou)速度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：5g

目標模(mo)式：力(li) 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)(gou)分析（TPA）通常是(shi)對樣品進行兩(liang)次壓(ya)縮，來測定樣品(pin)的物理性質(zhì)(zhi)。

測試模式(shi)：TPA

測試(shi)前速度：2mm/s

測試速度：5mm/s

測試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biao)模式：形變(bian) 40%

? ? ?將30g軟材加入(ru)反擠壓(ya)杯中，先通(tong)過預壓方式對(dui)樣品進(jin)行預壓，預壓(ya)完之后再通過(guo)TPA測試(shi)，測試軟材(cai)的硬度、回復(fu)性、粘附性(xing)、內(nèi)聚性、彈(dan)性、咀嚼性等(deng)指標。

3 實驗結(jié)果(guo)

? ? ?硬度表示(shi)固體(ti)對外界物(wu)體入侵的局(ju)部抵抗能(neng)力，其值越大說(shuo)明軟(ruan)材抵抗形(xing)變的能力(li)越強(qiang)，這可能會導(dao)致片(pian)劑的崩解度不(bu)符合要(yao)求，而對于擠(ji)出滾圓法(fa)制備微丸，則(ze)會使較(jiao)多微(wei)丸呈(cheng)短棒狀(zhuang)，影響圓(yuan)整度；粘附性(xing)和內(nèi)聚性過(guo)大或過小(xiao)可能會對片劑(ji)、丸劑和(he)顆粒劑(ji)的質(zhì)量產(chǎn)生(sheng)影響，如片劑的(de)黏沖或散片、丸(wan)劑和顆粒劑的(de)得率等問題。彈(dan)性表示軟(ruan)材在(zai)收到(dao)剪切時所保(bao)留的(de)能量，其值(zhi)越大說明撤(che)除剪切力后軟(ruan)材恢復到原(yuan)來形狀的(de)能力越強(qiang)，可能會影(ying)響制劑的(de)成型。