? ?微丸是指藥(yao)物粉末和輔料(liao)構(gòu)成的(de)直徑小(xiao)于2.5mm的圓(yuan)球狀實體，屬(shu)于多單元型(xing)給藥(yao)系統(tǒng)，與單劑量(liang)型給藥系統(tǒng)(tong)相比有許多優(yōu)(you)點，每(mei)個給藥(yao)劑量通常(chang)含幾十(shi)或幾百個微丸(wan)，釋要行為是各(ge)個微丸的總(zong)和；在體(ti)內(nèi)的分布面積(ji)大，生物利用(yong)度高，且腸道刺(ci)激性??；在胃內(nèi)(nei)滯留時(shi)間長，粒徑小，轉(zhuǎn)(zhuan)運受食物(wu)輸送(song)節(jié)律的(de)影響小(xiao)。隨著現(xiàn)代球(qiu)粒制造工藝的(de)發(fā)展，微(wei)丸在速(su)釋、緩控釋(shi)制劑方面(mian)的應(yīng)用越(yue)來越多。

? ? ?長期以來(lai)中藥微(wei)丸主要(yao)是用過(guo)包衣鍋泛丸法(fa)制備，操作復(fù)(fu)雜，產(chǎn)量低，藥(yao)物損耗大(da)，嚴(yán)重影響(xiang)了工(gong)業(yè)化(hua)生產(chǎn)效率(lv)。近年來擠出滾(gun)圓、離心造(zao)粒、流化床制粒(li)等技(ji)術(shù)和(he)設(shè)備(bei)的不斷改進(jìn)(jin)，極大地推(tui)動了中藥微(wei)丸的發(fā)展。擠(ji)出滾圓發(fā)(fa)是將藥物(wu)與輔(fu)料混合均勻，加(jia)入黏(nian)合劑制軟材，將(jiang)濕物料通過(guo)具一定(ding)孔徑的孔(kong)或篩擠(ji)出，制成圓柱(zhu)形顆?；?huo)條狀擠出(chu)物，再經(jīng)(jing)滾圓成丸的(de)一種制備微(wei)丸的(de)方法，該方法穩(wěn)(wen)定可(ke)靠、操作簡便(bian)、生產(chǎn)量(liang)大、生產(chǎn)效率高(gao)，用該法制備的(de)微丸(wan)粒子表面光(guang)滑、粒度(du)分布窄、圓整度(du)高、流動性(xing)好、脆碎度(du)低，尤(you)適于中藥微(wei)丸的大量生(sheng)產(chǎn)，對中藥水提(ti)浸膏粉(fen)制丸尤為(wei)適宜(yi)。

? ? ? 用擠出滾圓(yuan)法制備(bei)的微丸(wan)的成(cheng)型性很大(da)程度上決(jue)定與軟(ruan)材的物理特性(xing)，軟材(cai)必須滿(man)足擠出和(he)滾圓(yuan)的要求。擠出過(guo)程zui主要的是軟(ruan)材具(ju)備壓縮(suo)性、通(tong)過篩孔的流(liu)動性及能夠(gou)內(nèi)聚(ju)成棒狀擠(ji)出物的能(neng)力，并要求在(zai)整個(ge)擠出(chu)過程中保持(chi)同質(zhì)；而滾圓的(de)成敗取決于(yu)擠出物是否能(neng)被打斷(duan)變成小丸(wan)。理想的擠出物(wu)應(yīng)該能(neng)夠剪切成(cheng)合適大(da)小的(de)短棒，而且還要(yao)有足夠(gou)的彈性以在轉(zhuǎn)(zhuan)盤的作用下(xia)形成球體(ti)。為了顆(ke)粒在整個(ge)過程(cheng)中都能分(fen)開且保持(chi)離散(san)狀態(tài)，擠出物(wu)之間、擠出物(wu)與轉(zhuǎn)盤之間都(dou)不能有粘連(lian)，而且(qie)擠出物(wu)還要有足(zu)夠的(de)內(nèi)聚性以保障(zhang)擠出物不會打(da)碎成細(xì)粉(fen)，因此，軟材(cai)的硬度(du)、粘附性、彈性、內(nèi)(nei)聚性等物理性(xing)質(zhì)是(shi)影響機場(chang)滾圓過(guo)程的(de)重要因(yin)素。

1 軟材的制備

? ? ?稱取6份(fen)物料(liao)各適(shi)量，分別加入(ru)一定比例(li)的潤(run)濕劑（蒸餾(liu)水），分別將其置(zhi)于擠出機中(zhong)擠出，篩網(wǎng)孔(kong)徑為0.6mm，擠出轉(zhuǎn)(zhuan)速為(wei)60rpm，即得。

2 實驗方(fang)法

儀器(qi)：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀(yi)

探頭：P/BE反擠壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟(ruan)材在(zai)樣品(pin)杯中(zhong)的狀態(tài)即測(ce)試的初始(shi)狀態(tài)對(dui)實驗結(jié)果(guo)有較(jiao)大的影響，為(wei)了保證測(ce)試前狀態(tài)的(de)一致(zhi)性，預(yù)先(xian)對樣品杯(bei)中的(de)軟材進(jìn)行(xing)預(yù)壓。

測試模(mo)式：單次壓縮

測試前(qian)速度：2mm/s

測試速度：5mm/s

測試后速度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：5g

目標(biāo)(biao)模式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）

? ? 全質(zhì)(zhi)構(gòu)分析（TPA）通(tong)常是(shi)對樣品(pin)進(jìn)行兩(liang)次壓(ya)縮，來測定樣品(pin)的物(wu)理性(xing)質(zhì)。

測試(shi)模式(shi)：TPA

測試(shi)前速(su)度：2mm/s

測試速度：5mm/s

測試(shi)后速度：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)模式：形變(bian) 40%

? ? ?將30g軟材加入(ru)反擠壓杯中，先(xian)通過預(yù)壓方(fang)式對樣品進(jìn)(jin)行預(yù)壓(ya)，預(yù)壓(ya)完之后再通過(guo)TPA測試(shi)，測試(shi)軟材的硬度(du)、回復(fù)(fu)性、粘附性、內(nèi)聚(ju)性、彈性(xing)、咀嚼(jue)性等指標(biāo)(biao)。

3 實驗結(jié)果

? ? ?硬度表示(shi)固體對(dui)外界物體入侵(qin)的局(ju)部抵抗能力(li)，其值越(yue)大說(shuo)明軟材抵(di)抗形變(bian)的能力越強(qiang)，這可能(neng)會導(dǎo)致片劑的(de)崩解度不符(fu)合要求(qiu)，而對于擠出(chu)滾圓(yuan)法制(zhi)備微(wei)丸，則(ze)會使較(jiao)多微丸呈(cheng)短棒狀(zhuang)，影響圓整度；粘(zhan)附性(xing)和內(nèi)(nei)聚性過大或過(guo)小可能會(hui)對片劑、丸劑(ji)和顆(ke)粒劑(ji)的質(zhì)(zhi)量產(chǎn)生影響(xiang)，如片劑的(de)黏沖或散片、丸(wan)劑和顆(ke)粒劑的得率(lv)等問題(ti)。彈性表示軟(ruan)材在收(shou)到剪切(qie)時所保留的(de)能量，其值越大(da)說明撤(che)除剪(jian)切力后軟材(cai)恢復(fù)(fu)到原來(lai)形狀的能力(li)越強，可能會(hui)影響制劑的(de)成型。