? ?微丸是指藥(yao)物粉末和輔(fu)料構(gòu)成的(de)直徑小于(yu)2.5mm的圓球(qiu)狀實(shí)體，屬(shu)于多單(dan)元型給藥系統(tǒng)(tong)，與單(dan)劑量型(xing)給藥系(xi)統(tǒng)相比有許多(duo)優(yōu)點(diǎn)，每個(gè)(ge)給藥劑量通常(chang)含幾十或幾百(bai)個(gè)微(wei)丸，釋要(yao)行為是各(ge)個(gè)微丸(wan)的總和(he)；在體內(nèi)的分布(bu)面積大(da)，生物利用度高(gao)，且腸道(dao)刺激性??；在(zai)胃內(nèi)滯留(liu)時(shí)間長，粒徑小(xiao)，轉(zhuǎn)運(yùn)受食物(wu)輸送節(jié)律的影(ying)響小。隨著現(xiàn)(xian)代球粒制(zhi)造工藝(yi)的發(fā)展，微丸(wan)在速釋、緩(huan)控釋制劑(ji)方面的應(yīng)(ying)用越(yue)來越(yue)多。

? ? ?長期以來中(zhong)藥微(wei)丸主(zhu)要是用過(guo)包衣鍋泛(fan)丸法制備，操作(zuo)復(fù)雜，產(chǎn)量(liang)低，藥物(wu)損耗大，嚴(yán)重影(ying)響了工業(yè)(ye)化生產(chǎn)效率(lv)。近年(nian)來擠出滾(gun)圓、離(li)心造粒、流(liu)化床制粒等(deng)技術(shù)和設(shè)備的(de)不斷(duan)改進(jìn)，極大(da)地推動了中(zhong)藥微丸(wan)的發(fā)(fa)展。擠出滾圓(yuan)發(fā)是將(jiang)藥物與輔料(liao)混合均勻，加(jia)入黏合(he)劑制軟材，將濕(shi)物料通過(guo)具一定孔(kong)徑的孔或篩(shai)擠出，制成(cheng)圓柱形顆(ke)?；驐l狀擠出(chu)物，再經(jīng)滾圓(yuan)成丸的一種制(zhi)備微丸的方法(fa)，該方法穩(wěn)定可(ke)靠、操作簡便(bian)、生產(chǎn)量(liang)大、生產(chǎn)效率高(gao)，用該法(fa)制備的微丸(wan)粒子表面光滑(hua)、粒度分(fen)布窄、圓整度(du)高、流動性好、脆(cui)碎度低，尤適(shi)于中藥微丸的(de)大量生產(chǎn)(chan)，對中藥水提浸(jin)膏粉制丸(wan)尤為適宜(yi)。

? ? ? 用擠出滾圓(yuan)法制備的微丸(wan)的成型性很大(da)程度上決(jue)定與軟材(cai)的物理特(te)性，軟材(cai)必須滿(man)足擠出和滾(gun)圓的要求。擠(ji)出過程zui主(zhu)要的是軟材具(ju)備壓縮性、通(tong)過篩孔的(de)流動性及(ji)能夠內(nèi)聚(ju)成棒(bang)狀擠出物的能(neng)力，并(bing)要求(qiu)在整個(gè)(ge)擠出過程中(zhong)保持同質(zhì)；而滾(gun)圓的成敗取(qu)決于(yu)擠出(chu)物是否能被(bei)打斷變成小丸(wan)。理想的擠出(chu)物應(yīng)該(gai)能夠剪(jian)切成合適大(da)小的短(duan)棒，而且還(hai)要有足夠的彈(dan)性以在轉(zhuǎn)盤的(de)作用(yong)下形成球(qiu)體。為了顆粒在(zai)整個(gè)過程中都(dou)能分開(kai)且保(bao)持離散(san)狀態(tài)，擠(ji)出物之(zhi)間、擠出物與(yu)轉(zhuǎn)盤之(zhi)間都不(bu)能有(you)粘連，而且(qie)擠出物(wu)還要有足夠(gou)的內(nèi)聚(ju)性以保障擠(ji)出物不會打碎(sui)成細(xì)粉(fen)，因此，軟材的硬(ying)度、粘附性、彈性(xing)、內(nèi)聚性等(deng)物理性質(zhì)(zhi)是影響機(jī)場滾(gun)圓過程的重要(yao)因素。

1 軟材的制備(bei)

? ? ?稱取6份物料各(ge)適量(liang)，分別加入一定(ding)比例的(de)潤濕劑（蒸餾水(shui)），分別將其置(zhi)于擠出機(jī)中(zhong)擠出，篩(shai)網(wǎng)孔徑為(wei)0.6mm，擠出轉(zhuǎn)速為(wei)60rpm，即得。

2 實(shí)驗(yàn)(yan)方法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)(gou)儀

探頭：P/BE反擠壓(ya)探頭(tou)

（1）預(yù)壓(ya)

? ? ?由于軟材(cai)在樣品杯中(zhong)的狀態(tài)即(ji)測試的初始狀(zhuang)態(tài)對(dui)實(shí)驗(yàn)結(jié)果(guo)有較(jiao)大的影(ying)響，為了保證(zheng)測試前狀(zhuang)態(tài)的(de)一致性，預(yù)先(xian)對樣(yang)品杯中的軟(ruan)材進(jìn)行預(yù)壓(ya)。

測試模式：單次(ci)壓縮(suo)

測試前(qian)速度(du)：2mm/s

測試速度：5mm/s

測試(shi)后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：5g

目標(biāo)(biao)模式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分析（TPA）通(tong)常是對樣(yang)品進(jìn)行兩(liang)次壓(ya)縮，來測定樣(yang)品的物理性質(zhì)(zhi)。

測試模式：TPA

測試(shi)前速度：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試后速度：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)模式：形(xing)變 40%

? ? ?將30g軟(ruan)材加入(ru)反擠壓杯(bei)中，先通過預(yù)(yu)壓方(fang)式對樣品進(jìn)行(xing)預(yù)壓，預(yù)(yu)壓完之后再(zai)通過TPA測(ce)試，測(ce)試軟材的硬(ying)度、回(hui)復(fù)性(xing)、粘附性、內(nèi)聚(ju)性、彈(dan)性、咀(ju)嚼性等指(zhi)標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)(yan)結(jié)果

? ? ?硬度表示固(gu)體對(dui)外界物體入(ru)侵的局部(bu)抵抗能(neng)力，其值越大說(shuo)明軟材抵抗(kang)形變的能力(li)越強(qiáng)，這可(ke)能會導(dǎo)致(zhi)片劑的(de)崩解度不符(fu)合要求，而(er)對于擠出滾圓(yuan)法制備微丸，則(ze)會使較多微丸(wan)呈短棒(bang)狀，影響圓整(zheng)度；粘附性和(he)內(nèi)聚性過大或(huo)過小可能(neng)會對片劑、丸劑(ji)和顆(ke)粒劑的質(zhì)量(liang)產(chǎn)生(sheng)影響，如(ru)片劑的黏(nian)沖或散片(pian)、丸劑和顆粒劑(ji)的得(de)率等問題。彈(dan)性表(biao)示軟材在(zai)收到剪(jian)切時(shí)所保留(liu)的能量，其值越(yue)大說明撤除(chu)剪切(qie)力后軟材恢復(fù)(fu)到原來形(xing)狀的能力越強(qiáng)(qiang)，可能會影響制(zhi)劑的成型。