技術(shù)文章
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技術(shù)文章(zhang)
質(zhì)構(gòu)儀用于(yu)中藥(yao)微丸軟材物(wu)理性質(zhì)的研究(jiu)
? ?微丸是指(zhi)藥物粉末(mo)和輔料(liao)構(gòu)成的直(zhi)徑小于(yu)2.5mm的圓球(qiu)狀實(shí)(shi)體,屬于多單(dan)元型(xing)給藥(yao)系統(tǒng),與單劑量(liang)型給(gei)藥系統(tǒng)相(xiang)比有許多優(yōu)點(diǎn)(dian),每個(gè)給藥劑(ji)量通常含幾十(shi)或幾百(bai)個(gè)微(wei)丸,釋要行(xing)為是各個(gè)(ge)微丸的總(zong)和;在體內(nèi)(nei)的分布面(mian)積大(da),生物利(li)用度(du)高,且腸(chang)道刺(ci)激性(xing)小;在胃內(nèi)(nei)滯留時(shí)間長,粒(li)徑小,轉(zhuǎn)運(yùn)受(shou)食物輸(shu)送節(jié)律的(de)影響小(xiao)。隨著現(xiàn)代球(qiu)粒制造工藝(yi)的發(fā)展,微丸在(zai)速釋、緩(huan)控釋制劑(ji)方面的應(yīng)(ying)用越來越(yue)多。
? ? ?長期以來中(zhong)藥微丸主要是(shi)用過包(bao)衣鍋泛(fan)丸法制備,操(cao)作復(fù)雜,產(chǎn)(chan)量低(di),藥物(wu)損耗大(da),嚴(yán)重影響(xiang)了工業(yè)化生(sheng)產(chǎn)效率。近年(nian)來擠(ji)出滾圓(yuan)、離心造粒、流(liu)化床制粒等(deng)技術(shù)和設(shè)備的(de)不斷(duan)改進(jìn),極大地推(tui)動了中藥(yao)微丸的(de)發(fā)展。擠出(chu)滾圓發(fā)是將藥(yao)物與輔料混(hun)合均勻,加入(ru)黏合劑制(zhi)軟材(cai),將濕物料(liao)通過具一定(ding)孔徑的(de)孔或篩擠出,制(zhi)成圓(yuan)柱形(xing)顆?;驐l狀擠(ji)出物(wu),再經(jīng)滾圓(yuan)成丸的(de)一種制備(bei)微丸的方法(fa),該方(fang)法穩(wěn)定(ding)可靠(kao)、操作簡便、生(sheng)產(chǎn)量大、生產(chǎn)效(xiao)率高(gao),用該(gai)法制(zhi)備的微丸(wan)粒子表(biao)面光(guang)滑、粒度(du)分布窄、圓整(zheng)度高(gao)、流動性好、脆碎(sui)度低,尤(you)適于中藥微(wei)丸的(de)大量(liang)生產(chǎn),對中(zhong)藥水提浸膏粉(fen)制丸尤(you)為適宜(yi)。
? ? ? 用擠出滾圓(yuan)法制備的微(wei)丸的(de)成型性很(hen)大程(cheng)度上決定(ding)與軟材的物理(li)特性,軟材必須(xu)滿足擠出和滾(gun)圓的(de)要求。擠(ji)出過程zui主(zhu)要的(de)是軟材(cai)具備壓縮性、通(tong)過篩孔(kong)的流動性(xing)及能夠內(nèi)聚成(cheng)棒狀擠(ji)出物的(de)能力(li),并要求在(zai)整個(gè)擠出過(guo)程中保持(chi)同質(zhì);而滾(gun)圓的(de)成敗取決(jue)于擠出(chu)物是否能(neng)被打斷變成(cheng)小丸。理(li)想的(de)擠出物應(yīng)該(gai)能夠剪切成合(he)適大小的短(duan)棒,而且還(hai)要有足(zu)夠的(de)彈性(xing)以在轉(zhuǎn)盤的作(zuo)用下形成球(qiu)體。為了顆粒(li)在整個(gè)過(guo)程中都能分開(kai)且保持離(li)散狀態(tài),擠出(chu)物之間、擠(ji)出物(wu)與轉(zhuǎn)盤之間(jian)都不能有粘(zhan)連,而且擠出物(wu)還要有(you)足夠的內(nèi)聚性(xing)以保(bao)障擠出物不會(hui)打碎成細(xì)(xi)粉,因此(ci),軟材的硬度(du)、粘附性(xing)、彈性、內(nèi)聚性等(deng)物理性質(zhì)是(shi)影響(xiang)機(jī)場滾圓過(guo)程的(de)重要因素。
1 軟材的制備
? ? ?稱取6份物料各(ge)適量,分別(bie)加入(ru)一定比例(li)的潤濕劑(蒸餾(liu)水),分別將(jiang)其置(zhi)于擠出機(jī)中擠(ji)出,篩網(wǎng)孔徑為(wei)0.6mm,擠出轉(zhuǎn)(zhuan)速為60rpm,即得(de)。
2 實(shí)驗(yàn)(yan)方法
儀器:Universal TA質(zhì)構(gòu)(gou)儀
探頭:P/BE反(fan)擠壓探頭(tou)
(1)預(yù)壓
? ? ?由于(yu)軟材(cai)在樣品(pin)杯中的(de)狀態(tài)即測試的(de)初始狀態(tài)對(dui)實(shí)驗(yàn)結(jié)(jie)果有較大的(de)影響,為了保證(zheng)測試前狀態(tài)(tai)的一致(zhi)性,預(yù)先對(dui)樣品杯(bei)中的軟材進(jìn)(jin)行預(yù)壓。
測試模(mo)式:單次壓縮
測試前速度:2mm/s
測試速(su)度:5mm/s
測試后速度:5mm/s
觸發(fā)力:5g
目標(biāo)模式(shi):力 1500g
(2)全質(zhì)(zhi)構(gòu)分析(TPA)
? ? 全質(zhì)構(gòu)分(fen)析(TPA)通(tong)常是對樣品進(jìn)(jin)行兩次(ci)壓縮(suo),來測定樣(yang)品的(de)物理性(xing)質(zhì)。
測試模式:TPA
測試前速度:2mm/s
測試速度:5mm/s
測試(shi)后速度:5mm/s
觸發(fā)(fa)力:1500g
目標(biāo)模(mo)式:形(xing)變 40%
? ? ?將30g軟材(cai)加入反擠壓(ya)杯中(zhong),先通過預(yù)壓(ya)方式對樣品(pin)進(jìn)行預(yù)壓,預(yù)(yu)壓完之后(hou)再通(tong)過TPA測試,測試軟(ruan)材的(de)硬度、回復(fù)性、粘(zhan)附性、內(nèi)聚性(xing)、彈性、咀嚼性等(deng)指標(biāo)。
3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果
? ? ?硬度表示(shi)固體對外界(jie)物體入(ru)侵的局部抵(di)抗能力,其值越(yue)大說明(ming)軟材抵(di)抗形(xing)變的能力(li)越強(qiáng),這可能(neng)會導(dǎo)(dao)致片(pian)劑的崩(beng)解度不符合要(yao)求,而對于(yu)擠出滾圓法(fa)制備微(wei)丸,則會(hui)使較多微丸呈(cheng)短棒狀(zhuang),影響圓整度(du);粘附性(xing)和內(nèi)聚(ju)性過大或過小(xiao)可能會對(dui)片劑、丸劑和顆(ke)粒劑的(de)質(zhì)量產(chǎn)生影(ying)響,如片劑的黏(nian)沖或散片、丸劑(ji)和顆粒劑的得(de)率等問題。彈(dan)性表(biao)示軟材在(zai)收到剪切(qie)時(shí)所保留(liu)的能量,其值(zhi)越大說明(ming)撤除剪切力后(hou)軟材恢(hui)復(fù)到原來形狀(zhuang)的能力(li)越強(qiáng),可能會(hui)影響制劑的(de)成型。