? ?微丸是(shi)指藥(yao)物粉末和輔(fu)料構(gòu)成的(de)直徑小于(yu)2.5mm的圓球(qiu)狀實(shí)體，屬于(yu)多單元型給(gei)藥系統(tǒng)，與單劑(ji)量型給(gei)藥系統(tǒng)相(xiang)比有(you)許多(duo)優(yōu)點(diǎn)(dian)，每個(gè)給(gei)藥劑量通常(chang)含幾(ji)十或(huo)幾百個(gè)微(wei)丸，釋要(yao)行為是各個(gè)微(wei)丸的(de)總和；在體(ti)內(nèi)的分布面(mian)積大，生(sheng)物利用度(du)高，且腸道刺(ci)激性小；在胃(wei)內(nèi)滯留(liu)時(shí)間長(zhǎng)(zhang)，粒徑小，轉(zhuǎn)運(yùn)(yun)受食(shi)物輸送節(jié)律的(de)影響小。隨(sui)著現(xiàn)代球粒制(zhi)造工藝的發(fā)展(zhan)，微丸在(zai)速釋、緩控釋制(zhi)劑方面的應(yīng)用(yong)越來(lái)(lai)越多。

? ? ?長(zhǎng)期(qi)以來(lái)中藥(yao)微丸主要是(shi)用過包衣鍋泛(fan)丸法制備(bei)，操作復(fù)雜(za)，產(chǎn)量(liang)低，藥(yao)物損耗大，嚴(yán)重(zhong)影響了工業(yè)(ye)化生產(chǎn)(chan)效率。近(jin)年來(lái)擠出(chu)滾圓、離心(xin)造粒、流(liu)化床制(zhi)粒等(deng)技術(shù)和設(shè)(she)備的不斷改(gai)進(jìn)，極(ji)大地推(tui)動(dòng)了中藥微丸(wan)的發(fā)展。擠(ji)出滾圓發(fā)是將(jiang)藥物與輔(fu)料混合均(jun)勻，加入(ru)黏合劑制(zhi)軟材，將濕物(wu)料通過具一定(ding)孔徑的孔或篩(shai)擠出，制成(cheng)圓柱(zhu)形顆(ke)?；驐l狀擠出(chu)物，再經(jīng)滾圓(yuan)成丸的一種制(zhi)備微丸的方法(fa)，該方法穩(wěn)定(ding)可靠、操作簡(jiǎn)(jian)便、生(sheng)產(chǎn)量大、生產(chǎn)效(xiao)率高，用該法制(zhi)備的(de)微丸粒子表面(mian)光滑(hua)、粒度分布(bu)窄、圓整(zheng)度高(gao)、流動(dòng)(dong)性好、脆碎度低(di)，尤適(shi)于中藥(yao)微丸(wan)的大量生產(chǎn)(chan)，對(duì)中(zhong)藥水提浸膏粉(fen)制丸尤為(wei)適宜。

? ? ? 用擠出滾(gun)圓法制備(bei)的微丸的成型(xing)性很大程度(du)上決定與軟材(cai)的物理(li)特性，軟材必須(xu)滿足(zu)擠出和(he)滾圓(yuan)的要求(qiu)。擠出(chu)過程zui主要(yao)的是(shi)軟材具(ju)備壓縮性(xing)、通過篩孔的流(liu)動(dòng)性及(ji)能夠(gou)內(nèi)聚成棒狀擠(ji)出物的(de)能力，并(bing)要求(qiu)在整個(gè)(ge)擠出過程中(zhong)保持同質(zhì)；而滾(gun)圓的成敗(bai)取決于擠出(chu)物是(shi)否能被打斷變(bian)成小丸。理(li)想的擠出物應(yīng)(ying)該能夠剪切成(cheng)合適(shi)大小(xiao)的短棒，而(er)且還要有足夠(gou)的彈(dan)性以在轉(zhuǎn)(zhuan)盤的作用下形(xing)成球體。為了(le)顆粒在整個(gè)(ge)過程(cheng)中都能分開且(qie)保持離散(san)狀態(tài)(tai)，擠出物(wu)之間、擠出物(wu)與轉(zhuǎn)盤之間(jian)都不能有(you)粘連，而(er)且擠出物還要(yao)有足夠的內(nèi)聚(ju)性以保障(zhang)擠出物不會(huì)(hui)打碎成細(xì)粉(fen)，因此，軟(ruan)材的硬度、粘(zhan)附性、彈性、內(nèi)(nei)聚性等物理性(xing)質(zhì)是(shi)影響(xiang)機(jī)場(chǎng)(chang)滾圓過(guo)程的重(zhong)要因素(su)。

1 軟材(cai)的制備

? ? ?稱取6份物(wu)料各適量，分(fen)別加入一定比(bi)例的(de)潤(rùn)濕劑（蒸餾(liu)水），分別將其置(zhi)于擠(ji)出機(jī)(ji)中擠出，篩(shai)網(wǎng)孔徑為(wei)0.6mm，擠出轉(zhuǎn)速為(wei)60rpm，即得(de)。

2 實(shí)驗(yàn)方法

儀器(qi)：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀

探頭(tou)：P/BE反擠(ji)壓探頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟(ruan)材在樣品杯(bei)中的(de)狀態(tài)即測(cè)試的(de)初始(shi)狀態(tài)對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)(jie)果有較大的(de)影響，為了保證(zheng)測(cè)試前狀(zhuang)態(tài)的一(yi)致性，預(yù)先對(duì)(dui)樣品杯中的軟(ruan)材進(jìn)行預(yù)壓(ya)。

測(cè)試模式：?jiǎn)未?ci)壓縮

測(cè)試前速度(du)：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)(biao)模式(shi)：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）通常是對(duì)(dui)樣品進(jìn)(jin)行兩(liang)次壓(ya)縮，來(lái)測(cè)(ce)定樣品的物理(li)性質(zhì)(zhi)。

測(cè)試模(mo)式：TPA

測(cè)試前速(su)度：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后(hou)速度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：1500g

目標(biāo)模(mo)式：形變(bian) 40%

? ? ?將30g軟材加入(ru)反擠壓杯中，先(xian)通過預(yù)壓方式(shi)對(duì)樣品(pin)進(jìn)行預(yù)壓，預(yù)壓(ya)完之后再通過(guo)TPA測(cè)試，測(cè)(ce)試軟材的硬度(du)、回復(fù)性、粘附性(xing)、內(nèi)聚性、彈性(xing)、咀嚼性等(deng)指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果

? ? ?硬度表示(shi)固體對(duì)外界物(wu)體入侵的局(ju)部抵抗(kang)能力，其值(zhi)越大說(shuō)(shuo)明軟材抵(di)抗形變的能(neng)力越強(qiáng)，這(zhe)可能會(huì)導(dǎo)(dao)致片劑的崩解(jie)度不符合要(yao)求，而對(duì)于擠(ji)出滾圓法(fa)制備微(wei)丸，則會(huì)使(shi)較多微丸(wan)呈短棒狀，影響(xiang)圓整度(du)；粘附(fu)性和內(nèi)聚性(xing)過大或過小(xiao)可能會(huì)(hui)對(duì)片(pian)劑、丸(wan)劑和顆粒劑(ji)的質(zhì)(zhi)量產(chǎn)生影響(xiang)，如片劑的黏沖(chong)或散(san)片、丸劑(ji)和顆粒劑(ji)的得率等問題(ti)。彈性表示(shi)軟材(cai)在收到剪切時(shí)(shi)所保(bao)留的能量(liang)，其值越(yue)大說(shuō)明撤除(chu)剪切(qie)力后軟材恢復(fù)(fu)到原來(lái)形狀(zhuang)的能力(li)越強(qiáng)，可能會(huì)影(ying)響制劑的成(cheng)型。