? ?微丸是指藥(yao)物粉末(mo)和輔(fu)料構(gòu)成的直(zhi)徑小(xiao)于2.5mm的圓球狀實(shi)體，屬于多單元(yuan)型給藥系統(tǒng)，與(yu)單劑量型(xing)給藥(yao)系統(tǒng)(tong)相比有(you)許多(duo)優(yōu)點，每個(ge)給藥劑量(liang)通常含幾(ji)十或幾百個微(wei)丸，釋要行(xing)為是各(ge)個微丸(wan)的總和；在(zai)體內(nèi)的分(fen)布面積大(da)，生物利用度(du)高，且(qie)腸道(dao)刺激(ji)性??；在胃內(nèi)(nei)滯留(liu)時間長，粒徑小(xiao)，轉(zhuǎn)運受(shou)食物輸送節(jié)律(lv)的影響小。隨著(zhe)現(xiàn)代(dai)球粒(li)制造工(gong)藝的發(fā)(fa)展，微(wei)丸在速(su)釋、緩(huan)控釋制劑方面(mian)的應(yīng)用越(yue)來越多(duo)。

? ? ?長期以(yi)來中藥(yao)微丸主要(yao)是用(yong)過包衣(yi)鍋泛(fan)丸法制備，操作(zuo)復(fù)雜，產(chǎn)(chan)量低(di)，藥物損耗(hao)大，嚴重影(ying)響了(le)工業(yè)(ye)化生產(chǎn)效率。近(jin)年來擠出滾圓(yuan)、離心造粒(li)、流化(hua)床制粒等(deng)技術(shù)和(he)設(shè)備(bei)的不(bu)斷改進(jin)，極大地推動(dong)了中藥(yao)微丸的發(fā)展(zhan)。擠出(chu)滾圓發(fā)(fa)是將藥物與(yu)輔料(liao)混合均勻，加(jia)入黏合劑制(zhi)軟材，將(jiang)濕物料通過具(ju)一定孔徑的(de)孔或篩擠(ji)出，制成圓(yuan)柱形顆粒或條(tiao)狀擠(ji)出物，再經(jīng)滾圓(yuan)成丸的(de)一種制備(bei)微丸的方法，該(gai)方法(fa)穩(wěn)定可靠(kao)、操作簡便、生(sheng)產(chǎn)量(liang)大、生產(chǎn)(chan)效率高(gao)，用該(gai)法制備的(de)微丸粒(li)子表面光滑、粒(li)度分布窄(zhai)、圓整度(du)高、流動性好、脆(cui)碎度(du)低，尤適(shi)于中藥(yao)微丸(wan)的大(da)量生產(chǎn)，對(dui)中藥水提浸(jin)膏粉制丸(wan)尤為適宜(yi)。

? ? ? 用擠(ji)出滾圓法(fa)制備(bei)的微(wei)丸的成(cheng)型性很大程度(du)上決(jue)定與軟材的(de)物理(li)特性，軟(ruan)材必須(xu)滿足(zu)擠出和(he)滾圓(yuan)的要求(qiu)。擠出過程zui主(zhu)要的是軟材(cai)具備壓縮(suo)性、通過篩孔的(de)流動性及能(neng)夠內(nèi)聚(ju)成棒狀擠出物(wu)的能力(li)，并要求在整個(ge)擠出過程中(zhong)保持同(tong)質(zhì)；而(er)滾圓的成敗取(qu)決于擠(ji)出物是(shi)否能被打斷(duan)變成(cheng)小丸(wan)。理想的擠出(chu)物應(yīng)該能夠(gou)剪切成合(he)適大(da)小的短棒，而且(qie)還要有(you)足夠的彈(dan)性以(yi)在轉(zhuǎn)盤(pan)的作用下(xia)形成球(qiu)體。為了顆(ke)粒在整個過程(cheng)中都能(neng)分開且保(bao)持離散狀態(tài)，擠(ji)出物之間(jian)、擠出物與轉(zhuǎn)盤(pan)之間都不(bu)能有粘(zhan)連，而且擠出(chu)物還要有足(zu)夠的內(nèi)聚(ju)性以(yi)保障擠出物(wu)不會打碎成細(xi)粉，因此(ci)，軟材的硬度(du)、粘附性(xing)、彈性、內(nèi)聚性等(deng)物理性質(zhì)是(shi)影響機場滾圓(yuan)過程的(de)重要因(yin)素。

1 軟材的制備

? ? ?稱取6份物料各(ge)適量，分別加(jia)入一定比例(li)的潤濕劑（蒸餾(liu)水），分別將其置(zhi)于擠出(chu)機中擠出(chu)，篩網(wǎng)(wang)孔徑為0.6mm，擠出(chu)轉(zhuǎn)速(su)為60rpm，即得(de)。

2 實驗方(fang)法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀

探頭：P/BE反擠壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓(ya)

? ? ?由于軟材在樣(yang)品杯(bei)中的狀態(tài)即(ji)測試的初始狀(zhuang)態(tài)對實驗結(jié)果(guo)有較(jiao)大的影(ying)響，為(wei)了保證(zheng)測試(shi)前狀態(tài)的(de)一致性，預(yù)(yu)先對(dui)樣品杯中的軟(ruan)材進行預(yù)(yu)壓。

測試(shi)模式：單次壓縮(suo)

測試前(qian)速度：2mm/s

測試速度：5mm/s

測試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biao)模式(shi)：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分析(xi)（TPA）通常(chang)是對樣(yang)品進(jin)行兩次壓(ya)縮，來測定樣(yang)品的物理性質(zhì)(zhi)。

測試(shi)模式：TPA

測試前速度(du)：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：1500g

目標模(mo)式：形變 40%

? ? ?將30g軟材加入(ru)反擠壓(ya)杯中，先通過(guo)預(yù)壓方式對樣(yang)品進行預(yù)壓(ya)，預(yù)壓完之(zhi)后再通(tong)過TPA測試，測試(shi)軟材的硬度(du)、回復(fù)性、粘(zhan)附性、內(nèi)聚性(xing)、彈性(xing)、咀嚼(jue)性等指標。

3 實驗結(jié)果

? ? ?硬度(du)表示固體(ti)對外(wai)界物體入侵的(de)局部(bu)抵抗能力，其(qi)值越(yue)大說明軟材(cai)抵抗形變的(de)能力(li)越強，這可能(neng)會導(dǎo)致(zhi)片劑的崩解(jie)度不(bu)符合要(yao)求，而對(dui)于擠出(chu)滾圓法制(zhi)備微丸，則會使(shi)較多(duo)微丸呈短棒(bang)狀，影響圓整(zheng)度；粘附(fu)性和內(nèi)聚性(xing)過大或過小可(ke)能會對(dui)片劑、丸劑和顆(ke)粒劑(ji)的質(zhì)量產(chǎn)(chan)生影響，如片劑(ji)的黏沖或散片(pian)、丸劑和(he)顆粒劑的得(de)率等問題。彈性(xing)表示軟材(cai)在收到剪切時(shi)所保留的(de)能量，其值(zhi)越大說明(ming)撤除剪切力后(hou)軟材恢復(fù)(fu)到原來形(xing)狀的能力越強(qiang)，可能(neng)會影響制劑的(de)成型。